Інструкція з застосування

Виробник: Озон Фарм

Склад препарату

• Діюча речовина: амітриптиліну гідрохлорид – 28,30 мг, що відповідає амітриптині – 25,00 мг в одній таблетці.
• Вспомогані речовини: пактозу моногідрат (молочний цукор) – 50,00 мг, мікрокристалічна целюлоза – 10,25 мг, кукурудзяний крохмаль – 9,20 мг, повидон-К25 – 1,25 мг, магнію стеарат – 1,00 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: антидепресанти.

Код АТХ: №06ААОУЭ

Фармакодинаміка

Амитриптилін – трициклічний антидепресант (ТЦА), що належить до групи необраних інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Механізм антидепресивної дії пов’язаний із накопиченням норадреналіну та серотоніну у синаптичній щілині центральної нервової системи (ЦНС) шляхом інгібування їх зворотнього захоплення мембранами пресинаптичних нейронів. Амитриптилін також є блокатором М1- та М›-мускаринових холінорецепторів, гистамінових H1-рецепторів та а-адренорецепторів. Відповідно до моноамінової гіпотези, існує кореляція між емоційним тонусом і функцією нейромедіаторів у синапсах головного мозку. Клінічно оптимальний ефект досягається при концентраціях у плазмі крові близько 100-260 мкг/л, хоча чіткої залежності між концентрацією і ефективністю не встановлено. Зменшення симптомів депресії спостерігається через 2-6 тижнів терапії.

Амитриптилін має хинидиноподібний вплив на серцеву провідність.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо амитриптилін швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті.

Розподіл

Концентрація амитриптиліну в плазмі крові суттєво варіює у різних пацієнтів. Біодоступність препарату становить близько 50%. Відсоток зв’язування з білками плазми – 92-96%. Максимальна концентрація досягається через 4-8 годин після прийому, а стабільна – приблизно через тиждень. Об’єм розподілу – близько 1085 л/кг. Амитриптилін і нортриптилин проникають через плаценту та виділяються з грудним молоком.

Метаболізм

Препарат метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту – нортриптилина, через №М-деметилювання ізоферментами системи цитохрома Р450. Амитриптилін також піддається гідроксилюванню. Метаболіти кон’югуються з глюкуроновою кислотою і стають неактивними. Важливим фактором, що визначає кліренс, є швидкість гідроксилювання, яка може бути генетично обумовлена.

Виведення

Період напіввиведення амитриптиліну – 9-46 годин, нортриптилина – 18-95 годин. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів та частково через кишечник з жовчю. При порушеннях функції нирок час виведення може бути подовжений. Амитриптилін майже не видаляється з крові за допомогою гемодіалізу через високу ступінь зв’язування з білками.

Особливі умови застосування

У пацієнтів похилого віку спостерігається збільшення періоду напівжиття та зниження кліренсу. При захворюваннях печінки можливе уповільнення метаболізму і підвищення концентрації препарату. У пацієнтів з порушеннями функції нирок вплив на фармакокінетику відсутній.

Показання до застосування

• ендогенні депресії та інші депресивні розлади

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Амитриптилін протипоказаний до застосування під час вагітності та грудного вигодовування. Дослідження на тваринах показали побічний вплив при дозах, що в багато разів перевищують рекомендовані для людини, але клінічний досвід обмежений. Безпека застосування під час вагітності не встановлена, а ризик для плода можливий, особливо у 1-му та 3-му триместрах. Високі дози в третьому триместрі можуть спричинити неврологічні розлади у новонароджених. У період грудного вигодовування препарат проникає у грудне молоко, і застосування без припинення лактації не рекомендується через можливі небажані реакції у дитини.

Протипоказання

• підвищена чутливість до амитриптиліну або допоміжних компонентів
• непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція
• одночасне застосування інгібіторів МАО та за 2 тижні до початку терапії
• острий інфаркт міокарда, порушення провідності серця, аритмії, серцева недостатність, брадикардія, синдром удлинення інтервалу ОТ, застосування з препаратами, що подовжують інтервал ОТ
• делірійні розлади, кишкова непрохідність, пилоростеноз
• остра алкогольна інтоксикація, спільне застосування з седативними, анальгетиками та психоактивними засобами
• закритокутова глаукома, гіперплазія простати з затримкою сечі, тяжкі захворювання печінки
• діти до 6 років (при лікуванні енурезу), особи молодше 18 років, вагітні та жінки, що годують

Обережність при застосуванні

Перед початком терапії необхідно проконсультуватися з лікарем, особливо при захворюваннях серцево-судинної системи, крові, внутрішньоглазних захворюваннях, гіпертиреозі, епілепсії, порушеннях функцій печінки або нирок, а також у похилому віці.

Побічні дії

Амитриптилін може спричинювати побічні ефекти, характерні для трициклічних антидепресантів. Частота появи побічних реакцій поділяється на:

• З боку нервової системи: дуже часто – седативний ефект, тремор, головокруження, головний біль; часто – зниження концентрації уваги, порушення смаку, парестезії, екстрапірамідні симптоми; нечасто – судоми.
• З боку серця: дуже часто – серцебиття, тахікардія; часто – аритмії, удлинення інтервалу ОТ, серцева недостатність; рідко – інфаркт міокарда.
• З боку судин: дуже часто – ортостатична гіпотензія; часто – значне зниження АТ; нечасто – підвищення АТ.
• З боку нирок і сечовивідної системи: часто – затримка сечовипускання, поллакіурія.
• З боку ендокринної системи: рідко – гіпо- і гіперглікемія, глюкозурія, порушення толерантності до глюкози.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – підвищене потоотделение; нечасто – шкірна висип, свербіж, васкуліт, кропив’янка; рідко – фоточутливість, облисіння.
• З боку органів зору: дуже часто – зниження гостроти зору, порушення акомодації; часто – мідріаз; нечасто – шум у вухах, підвищення внутрішньоочного тиску.
• З боку психіки: дуже часто – спутаність свідомості, дезорієнтація; часто – зниження концентрації уваги; нечасто – когнітивні порушення, маниакальні стани, страх, тривога, безсоння, кошмари; рідко – агресія, делірій, галюцинації; дуже рідко – суїцидальні думки.
• З боку крові: рідко – пригнічення функцій кісткового мозку, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.
• З боку травної системи: дуже часто – сухість у роті, запор, нудота; часто – гінгівіт, стоматит, карієс зубів, печія, больові відчуття в епігастрії; нечасто – діарея, блювота.
• З боку печінки: рідко – холестатична жовтяниця, порушення функцій печінки, гепатит.
• Загальні порушення: часто – слабкість; нечасто – ангіоневротичний набряк; рідко – підвищення температури.
• Обмін речовин: дуже часто – збільшення маси тіла, підвищення апетиту; рідко – зниження апетиту.

Передозування

У разі передозування можливі небезпечні для життя симптоми, включаючи порушення серцевого ритму, судоми, гіпотензію, коматозний стан. Необхідна невідкладна медична допомога, включаючи симптоматичне лікування та підтримку функцій життєво важливих органів.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C, у захищеному від світла та вологи місці.

Термін придатності

Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку, зазначеного на упаковці.