Анексат раствор для в/в введ. 0,5мг/5мл 5 мл 5 шт
| Производитель | Сенекси ЭйчЭсСи |
| Страна | Франция |
| Действующее вещество | Флумазенил |
Ціна: 0 грн
Флумазеніл – інструкція з застосування, склад, фармакологічна дія та додаткова інформація
Загальна інформація
Флумазеніл – це лікарський препарат, який використовується для швидкого скасування або зменшення пригнічувальної дії бензодіазепінів на центральну нервову систему (ЦНС). Його застосовують у випадках передозування бензодіазепіновими препаратами, а також для відновлення пацієнтів після діагностичних або лікувальних процедур з використанням цих засобів.
Склад препарату
Одне флакон містить:
- Флумазеніл – 0,5 мг
- Вспомогальні речовини:
- Етилендіамінтетрауксусна кислота
- Уксусна кислота
- Хлорид натрію
- Гідроксид натрію
- Стерильна вода для ін'єкцій
Фармакологічна дія
Флумазеніл є антагоністом бензодіазепінових рецепторів, що означає блокування їхньої активності. Це зменшує пригнічувальний вплив бензодіазепінів на ЦНС, сприяючи швидкому відновленню свідомості у пацієнтів з передозуванням або під час медичних процедур.
Механізм дії полягає у конкурентному зв'язуванні з бензодіазепіновими рецепторами, що перешкоджає їхній активації агонистами. Це забезпечує швидкий і короткочасний ефект, з коротким періодом напіврозпаду – від 40 до 80 хвилин.
Фармакокінетика препарату
Розподіл
Флумазеніл має слабку липофільність, приблизно 50% його зв'язується з білками плазми (основно з альбуміном). Інтенсивно поширюється у позасудинному просторі. Концентрація у крові швидко знижується після введення (період напіввиведення 4–11 хвилин).
Метаболізм
Основним шляхом метаболізму є печінковий метаболізм з утворенням неактивних метаболітів, зокрема карбонової кислоти. Метаболіти не мають бензодіазепінової активності.
Виведення
Більша частина препарату виводиться через печінку (99%), а також з сечею (90-95%) та калом (5-10%). Період напіввиведення становить 40–80 хвилин. Повне виведення зазвичай настає протягом 72 годин.
Показання до застосування
- Для швидкого зменшення або усунення пригнічувальної дії бензодіазепінів при їх передозуванні або токсичних ефектах.
- У рамках анестезіологічних процедур, особливо при проведенні короткотривалих діагностичних або лікувальних маніпуляцій з використанням бензодіазепінів.
- Для відновлення свідомості після завершення загальної анестезії з застосуванням бензодіазепінів.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Хоча дослідження на тваринах не виявили мутагенних або тератогенних властивостей флумазеніл, безпека його застосування у вагітних людей не доведена. Тому призначати препарат у цей період слід лише за суворих показань, з ретельним зважуванням ризиків і переваг.
Під час лактації застосування флумазеніл можливо у неоткладних випадках, оскільки його введення не заборонено і не виявлено негативного впливу на грудне вигодовування.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до препарату або його компонентів.
- Передозування циклічними антидепресантами.
- Використання у пацієнтів, які отримують бензодіазепіни для лікування потенційно життєво-небезпечних станів (наприклад, внутрішньочерепна гіпертензія, епілептичний статус).
Побічні дії
- Можливе короткочасне збудження, тривога, страх, особливо при швидкому відновлені свідомості.
- Тошнота, блювання, почервоніння шкіри, підвищення артеріального тиску, тахікардія.
- Рідко – судоми, особливо у пацієнтів з епілепсією.
Взаємодії з іншими препаратами
Флумазеніл конкурентно блокує ефекти бензодіазепінів, зменшуючи їхній пригнічувальний вплив на ЦНС. Він також пригнічує дія інших не-бензодіазепінових агонистів на бензодіазепінові рецептори, таких як зопіклон або триазолпіридини.
Взаємодія з етиловим спиртом та іншими препаратами не виявилася значущою, що говорить про відсутність фармакокінетичних перетинів.
Спосіб застосування, дози та курси лікування
Флумазеніл вводять внутрішньовенно (в/в). Початкова доза становить 200–300 мкг. За необхідності можливе повторне введення, але сумарна доза не повинна перевищувати 1–2 мг.
Залежно від клінічної ситуації, курс лікування може бути коротким, з контролем стану пацієнта протягом кількох хвилин після введення.
Передозування
При передозуванні флумазеніл симптомів, що вимагають специфічного лікування, зазвичай не виникає, навіть при введенні доз, що перевищують рекомендовані. Однак у випадках, коли виникає повторне пригнічення ЦНС або інші несприятливі реакції, слід проводити симптоматичне лікування та моніторинг стану пацієнта.
Особливі вказівки
- У разі змішаних передозувань препаратами, що потенційно токсичні, можливо, знадобиться додаткове лікування.
- Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з епілепсією, що отримували довготривалу терапію бензодіазепінами, оскільки можливе виникнення судом.
- Після введення препарату необхідно спостерігати за станом пацієнта протягом декількох годин, оскільки ефект може бути короткочасним і потребує повторних доз.
- З обережністю застосовувати у пацієнтів з черепно-мозковими травмами, оскільки можливе погіршення церебрального кровотоку або виникнення судом.
- Після застосування слід утримуватися від керування транспортом і роботи з механізмами протягом 24 годин.
Форма випуску
Розчин для ін'єкцій у вигляді стерильного водного розчину для внутрішньовенного введення.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
5 років від дати виробництва.
