Загальна інформація

Мелоксикам — це нестероїдний протизапальний препарат, який застосовується для зменшення болю, запалення та лихоманки при різних захворюваннях опорно-рухової системи. Виготовляється під торговою маркою «Артрозан» і має високу селективність до ферменту циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що знижує ризик розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту порівняно з іншими НПВП.

Склад препарату

Одна ампула об'ємом 2,5 мл містить 15 мг мелоксикаму.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: нестероїдний протизапальний препарат (НПВП).
Код ATX: M01AC06.

Фармакодинаміка

Мелоксикам — це селективний інгібітор ЦОГ-2, що забезпечує протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Його механізм полягає у пригніченні синтезу простагландинів — медіаторів запалення, болю та лихоманки. Внаслідок селективної дії мелоксикам зменшує утворення простагландинів у зонах запалення, зменшуючи ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту та нирок.

Клінічно доведено, що мелоксикам у дозах 7,5–15 мг меншою мірою викликає гастроінтестинальні побічні реакції, порівняно з іншими НПВП. Його дія полягає у пригніченні ЦОГ-2, що відповідає за запалення, без значного впливу на ЦОГ-1, що виводить з ладу захисну функцію слизової оболонки шлунка.

Фармакокінетика

Абсорбція

Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом'язового введення. Біодоступність становить близько 100%, що дозволяє безпосередньо переходити з ін'єкційної форми до пероральної без корекції дози. Після введення 15 мг пік концентрації в плазмі досягається через 1,0–1,5 години.

Розподіл

Мелоксикам швидко зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном (99%), і проникає у синовіальну рідину, концентрація якої становить приблизно 50% від концентрації у плазмі. Об'єм розподілу — близько 11 л, що свідчить про низький рівень проникнення у тканини.

Метаболізм та виведення

Мелоксикам майже повністю метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, переважно 5-карбоксимелоксикаму (до 60% від дози). Основний метаболіт утворюється шляхом окиснення S-гідроксиметилмелоксиками, активність якого мінімальна.
Виводиться препарат переважно через кишечник та нирки у вигляді метаболітів. У незмінному вигляді з калом виходить менше 5%, з сечею — у слідах. Период напіввиведення — 13–25 годин. Фармакокінетика лінійна при дозах 7,5–15 мг.

Особливості при порушеннях функції

При порушеннях функції печінки або помірних порушеннях ниркової функції фармакокінетика не зазнає істотних змін. У випадках важкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) може знадобитися корекція дози. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю застосовувати препарат слід з обережністю, не перевищуючи 7,5 мг/добу.

Показання для застосування

• остеоартрит (артроз, дегенеративні захворювання суглобів);
• ревматоїдний артрит;
• анкілозуючий спондиліт;
• інші запальні та дегенеративні захворювання кістково-суглобової системи, такі як артропатії, дорсопатії (ішалгія, біль у попереку, плечовий периартрит тощо), що супроводжуються болем.

Протипоказання

• гіперчутливість до мелоксикаму або будь-яких допоміжних компонентів препарату;
• гіперчутливість до інших НПВП, включаючи аспірин;
• бронхіальна астма, рецидивуючий поліпоз носа, ангіоневротичний набряк або кропив'янка в анамнезі, що пов'язані з непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти або інших НПВП;
• ерозивно-виразкові ураження шлунка і дванадцятипалої кишки в період загострення або нещодавно перенесені;
• запальні захворювання кишечника, такі як болезнь Крона або виразковий коліт у стадії загострення;
• тяжка печінкова або серцева недостатність;
• тяжка ниркова недостатність, особливо без гемодіалізу (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);
• активне кровотечі або недавно перенесені цереброваскулярні кровотечі;
• вагінність до 18 років;
• вагітність та період грудного вигодовування.

Особливі вказівки

• Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з історією гастроінтестинальних захворювань, серцево-судинних патологій, порушень функції нирок або печінки.
• Тривале застосування може спричинити розвиток гіпертензії або набряків, тому необхідний контроль артеріального тиску та стану нирок.
• Під час лікування слід уникати вживання алкоголю та тютюну, що може підвищити ризик побічних реакцій.
• Під час тривалого прийому рекомендується регулярний контроль функцій печінки, нирок та крові.

Спосіб застосування та дозування

Препарат вводиться внутрішньом'язово у дозі, яка залежить від клінічної ситуації та рекомендацій лікаря. Зазвичай початкова доза становить 15 мг один раз на добу, що еквівалентно одній ампулі (2,5 мл).
Тривалість курсу визначає лікар залежно від стану пацієнта. При необхідності, після досягнення терапевтичного ефекту, можливо перехід до пероральної форми препарату. Не рекомендується перевищувати дозу, призначену лікарем.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми — підвищена слабкість, нудота, блювання, больові відчуття у шлунку, порушення з боку нирок. У разі передозування слід провести симптоматичне лікування, підтримуючу терапію та контролювати функції життєво важливих органів. Специфічного антидоту не існує, тому важливо вчасно звернутися за медичною допомогою.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від +2°C до +25°C. Тримати у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки з дати виготовлення, після закінчення якого застосування заборонено.