Цефтазидим: детальний опис препарату

Цефтазидим — це сучасний антибіотик цефалоспоринового ряду III покоління, який застосовується для лікування широкого спектру бактеріальних інфекцій. Його активність зумовлена здатністю руйнувати клітинну стінку бактерій, що забезпечує бактерицидний ефект. Препарат призначений для внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення і широко використовується у клінічній практиці для боротьби з важкими інфекціями.

Склад препарату

Препарат є комплексом цефтазидиму та натрію карбонату у співвідношенні 10:1, що забезпечує стабільність та ефективність у застосуванні.

Фармакологічна дія

Цефтазидим належить до групи цефалоспоринових антибіотиків III покоління. Його механізм полягає у пригніченні синтезу клітинної стінки бактерій, що приводить до їх швидкої загибелі. Препарат проявляє бактерицидну активність, ефективний проти багатьох грампозитивних та грамотрицательних мікроорганізмів.

Антибактеріальний спектр дії

Цефтазидим активний щодо:

• Грампозитивних аеробів: Beta-hemolytic streptococci, штамми Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну), коагулазонегативні стафілококки.
• Грамотрицних аеробів: Haemophilus influenzae (у тому числі штамми, уразливі до ампіциліну), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Препарат менш ефективний щодо бактерій, які мають природу резистентності або виробляють бета-лактамази розширеного спектра.

Фармакокінетика

Всасывання

При внутрішньом’язовому введенні дози 500 мг та 1 г максимальні концентрації у плазмі досягаються через кілька хвилин (18 мг/л та 37 мг/л відповідно). Внутрішньовенне болюсне введення швидко підвищує концентрацію препарату у крові, з показниками 46 мг/л, 87 мг/л та 170 мг/л при дозах 500 мг, 1 г та 2 г відповідно.

Розподіл

Цефтазидим рівномірно розподіляється у тканинах та рідинах організму. Терапевтичні концентрації зберігаються у крові протягом 8-12 годин після введення. Препарат проникає у кістки, серцеві тканини, мокротиння, синовіальну рідину, внутрішньоочну рідину, плевральну та перитонеальну рідини, а також легко проходить через плаценту. У разі менінгіту цефтазидим проникає у спинномозкову рідину у терапевтичних концентраціях.

Метаболізм

Цефтазидим не метаболізується у організмі і виводиться у незмінному вигляді.

Виведення

Основний шлях — ниркова екскреція через клубочкову фільтрацію. Окремо варто враховувати, що у новонароджених період виведення може бути у 3-4 рази довшим, ніж у дорослих. Зазвичай понад 80-90% введеної дози виводиться за 24 години. Менше 1% — через жовч, що обмежує виведення через кишечник.

Показання до застосування

Цефтазидим призначається для лікування:

• важких бактеріальних інфекцій, таких як септицемія, бактеремія, у тому числі у пацієнтів з імунодефіцитом;
• бактеріального менінгіту;
• фебрильної нейтропенії, спричиненої бактеріями;
• нозокомиальної пневмонії;
• бронхолегеневих інфекцій при муковісцидозі;
• інфекцій ЛОР-органів: хронічний гнійний середній отит, злоякісний зовнішній отит;
• ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів;
• інфекцій шкіри та м’яких тканин;
• інфекцій шлунково-кишкового тракту та жовчовивідних шляхів;
• інтраабдомінальних ускладнених інфекцій;
• інфекцій кісток та суглобів;
• перитонітів, пов’язаних із гемодіалізом та перитонеальним діалізом;
• профілактики інфекційних ускладнень передопераційних втручань на простаті.

  Препарат може застосовуватися як препарат першого вибору до отримання бактеріологічних даних щодо чутливості збудника.

  Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

  Вагітність: даних про тератогенну дію цефтазидима немає, однак його слід застосовувати з обережністю у перші місяці вагітності, зважуючи співвідношення потенційної користі для матері та ризику для плода.

  Грудне вигодовування: цефтазидим виділяється у невеликих кількостях з грудним молоком. За необхідності застосування препаратів у період лактації рекомендується припинити годування для запобігання можливим побічним ефектам у дитини.

  Протипоказання

  • Підвищена чутливість до цефтазидиму або будь-яких компонентів препарату;
  • Алергічні реакції у анамнезі на інші цефалоспорини або бета-лактамні антибіотики;
  • Тяжкі анафілактичні реакції на попереднє застосування антибіотиків групи цефалоспоринів.

  З обережністю слід застосовувати пацієнтам із порушенням функції нирок, колітами в анамнезі, у період новонародженості, а також у разі комбінованого застосування з петльовими діуретиками та аміноглікозидами.

  Побічні дії

  Реакції органів та систем, що виникають при застосуванні цефтазидиму, класифіковані за частотою:

  • Дуже часто (≥ 1/10): біль у місці ін’єкції, реакції в місці введення (флебіт, тромбофлебіт), підвищення печінкових ферментів, кандидоз ротової порожнини та вагінальний кандидоз.
  • Часто (від ≥ 1/100 до < 1/10): головний біль, запаморочення, діарея, нудота, коліти, підвищення рівня печінкових ферментів, транзиторне порушення функції нирок (підвищення креатиніну).
  • Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100): лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, висип, свербіж, підвищення рівня білірубіну, інші алергічні реакції.
  • Рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000): агранулоцитоз, гемолітична анемія, синдром Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, нефрит, олігурія, анафілактичні реакції.
  • Дуже рідко (< 1/10000): неврологічні порушення (судоми, енцефалопатія, кома) у пацієнтів із порушеннями нирок або при передозуванні.

  Взаємодія з іншими препаратами

  Одночасне застосування високих доз цефтазидиму з нефротоксичними препаратами може погіршити функцію нирок. Препарат знижує ефективність пероральних контрацептивів через порушення мікрофлори кишечника, що зменшує їх резорбцію. Цефтазидим стабільний у розчинах для внутрівенного застосування, але не рекомендується змішувати з розчинами бикарбонату натрію.

  Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами, ванкоміцином, хлорамфеніколом. Водночас, при використанні з ванкоміцином необхідно промивати інфузійну систему між введеннями для уникнення осадження.

  Спосіб застосування, дозування та курс лікування

  Дозу та тривалість лікування визначає лікар з урахуванням тяжкості інфекції, виду збудника, його чутливості, віку та стану пацієнта, а також функції нирок.

  Препарат вводиться внутрішньовенно або внутрішньом’язово у верхньо-зовнішній квадрант великої сідничної м’язи або латеральної частини стегна. Раствор можна вводити безпосередньо у вену або у систему для інфузій.

  Загальна добова доза для дорослих і дітей із масою тіла понад 40 кг становить від 1 до 6 г, залежно від тяжкості стану. Тривалість курсу визначає лікар, зазвичай 7-14 днів або більше у важких випадках.

  Передозування

  При передозуванні можливе посилення побічних дій, таких як судоми, порушення функції нирок або нервової системи. У разі підозри — необхідна симптоматична терапія та підтримка функцій органів. Специфічного антидоту не існує. Виведення препарату з організму може бути посилене діалізом.

  Умови зберігання

  Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

  Термін придатності

  Зазвичай становить 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності.