Інструкція з застосування цефтриаксону

Основна інформація

Цефтриаксон — це цефалоспориновий антибиотик III покоління широкого спектра дії. Використовується для лікування різноманітних бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами. Препарат має бактеріостатичну та бактерицидну активність, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 флаконі
Діюча речовина	Цефтриаксон (у формі динатрієвої солі) 1 г

Фармакологічна дія

Цефтриаксон належить до групи цефалоспоринових антибиотиків III покоління. Він проявляє широкий спектр дії, знищуючи бактерії шляхом пригнічення синтезу їхньої клітинної стінки. Препарат активний щодо багатьох грамположних та грамотрицних бактерій, а також деяких анаеробних мікроорганізмів.

• Грамположні аеробні бактерії: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують пенициліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans
• Грамотрицні аеробні бактерії: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (у тому числі штами, що продукують пенициліназу), Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (у тому числі штами, що продукують пенициліназу), Neisseria meningitidis та ін.
• Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.

Препарат проявляє активність in vitro відносно більшості штамів мікроорганізмів, але клінічне значення цього може бути різним. Важливо враховувати, що метицилін-устійливі стафілококи та деякі штами стрептококів групи D і ентерококів можуть бути резистентними до цефтриаксону.

Фармакокінетика

Всаскування та розподіл

Після внутрішньом’язового введення цефтриаксон швидко і повністю всмоктується в системний кровотік, добре проникає до тканин і рідин організму: дихальних шляхів, кісток, суглобів, сечовивідної системи, шкіри, внутрішніх органів. У разі запалення мозкових оболонок проникає у спинномозкову рідину. Біодоступність при внутрішньом’язовому введенні становить 100%. Максимальна концентрація у крові досягається через 2-3 години.

Розподіл у тканинах

Об’єм розподілу (Vd) становить 5.78-13.5 л, у дітей — близько 0.3 л/кг. Зв’язування з білками плазми — 83-95%. Встановлюється рівноважний стан через 4 доби лікування.

Виведення

Період напіввиведення (Т1/2) — 6-9 годин. Виводиться переважно нирками — 50-60% у незмінному вигляді через 48 годин, решта — з жовчю і кишечником, де метаболізується у неактивні продукти. У новонароджених Т1/2 може бути довшим. У пацієнтів із порушеннями функцій нирок або печінки час напіввиведення збільшується.

Показання до застосування

• Інфекції органів черевної порожнини: перитоніт, запальні захворювання ШКТ, жовчовивідних шляхів, холангіт, емпієма жовчного міхура
• Захворювання верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів: пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври
• Інфекції кісток і суглобів
• Інфекції шкіри і м’яких тканин
• Інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит і ін.)
• Бактеріальний менінгіт
• Ендокардит, сепсис
• Гонорея, сифіліс, м’який шанкр
• Болезнь Лайма (бореліоз)
• Бруцельоз, сальмонельоз і носійство бактерій
• Інфіковані рани і опіки

Також застосовується для профілактики післяопераційних інфекцій та у пацієнтів з імунодефіцитами.

Застосування при вагітності та лактації

Застосування цефтриаксону можливе тільки у разі, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода. У період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування, оскільки препарат проникає у грудне молоко.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до цефтриаксону або інших цефалоспоринів, пеніцилінів, карбапенемів
• Наявність реакцій гіперчутливості в анамнезі
• Новороджені з підвищеним рівнем билирубіну або з гіпербілірубінемією

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функцій нирок і печінки, у період вагітності та лактації.

Побічні дії

З боку нервової системи

• Головний біль, запаморочення

З боку сечовивідної системи

• Олігурія, порушення функцій нирок, гематурія, підвищення рівня мочовини

З боку шлунково-кишкового тракту

• Тошнота, блювота, порушення смаку, метеоризм, діарея, псевдомембранозний коліт, дисбактеріоз

Алергічні реакції

• Кропив’янка, висип, свербіж, анафілактичний шок, набряки, еритема

Інше

• Псевдоінфекція (кандидоз), флебіти при внутрішньовенному введенні, больові відчуття у місці ін’єкції

Взаємодія з іншими препаратами

• Цефтриаксон у поєднанні з аміноглікозидами має синергізм щодо грамнегативних бактерій
• Можливе застосування з метронидазолом, фторхінолонами, ванкоміцином, рифампіцином (не у одному шприці)
• При спільному застосуванні з петлевими діуретиками (фуросемід) порушень функцій нирок не спостерігається
• Фармацевтично несумісний із розчинами, що містять інші антибіотики

Рекомендації щодо застосування, дози та курс лікування

Цефтриаксон вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно (струйно або крапельно). Для дорослих і дітей старше 12 років стандартна добова доза становить 1-2 г, що вводиться один раз на добу. У важких випадках або при інфекціях середньої тяжкості доза може бути збільшена до 4 г (по 2 г двічі на добу).

Для новонароджених (до 2 тижнів) доза становить 20-50 мг/кг/добу, для дітей віком до 12 років — 20-80 мг/кг. У дітей з масою тіла понад 50 кг застосовують дорослі дози.

Курс лікування визначається характером інфекції і може тривати від кількох днів до кількох тижнів. При бактеріальному менінгіті у дітей початкова доза становить 100 мг/кг один раз на добу, максимально — 4 г/день.

Перед застосуванням препарат необхідно розчинити у стерильних розчинах: для внутрішньом’язових ін’єкцій — у 2 мл (500 мг) або 3.5 мл (1 г) розчину лідокаїну; для внутрішньовенних — у 5-10 мл (500 мг або 1 г) стерильної води; для крапельниць — у 40 мл розчинів без кальцію.

Правила приготування розчинів та введення

Розчини для ін’єкцій готують безпосередньо перед застосуванням. Внутрішньом’язові — розчиняють препарат у відповідних розчинах, вводять у великий м’яз (ягідична зона). Внутрішньовенно — розчиняють у стерильних розчинах і вводять повільно, протягом 2-4 хвилин або капельно протягом 30 хвилин.

Свежеприготовлені розчини стабільні протягом 6 годин при кімнатній температурі.

Передозування та особливі вказівки

У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний для виведення цефтриаксона. Регулярно контролюють функцію нирок і печінки при тривалому лікуванні.

У пацієнтів з високим ризиком алергічних реакцій необхідно мати в запасі засоби для швидкої допомоги — адреналін, антигістамінні препарати. У разі появи симптомів анафілаксії — негайно припинити введення і розпочати відповідне лікування.

При використанні препарату слід уникати споживання алкоголю через можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій (почервоніння обличчя, нудота, блювота, судоми).

Враховують ризик розвитку псевдомембранозного коліту та інших порушень мікрофлори кишечника.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 2 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.