Склад

Активна речовина: целекоксиб.

Допоміжні компоненти можуть включати інертні речовини, які визначені виробником і не мають фармакологічної дії.

Фармакологічна дія

Целекоксиб належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПВП), що selectively інгібують фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2). Це забезпечує його противовоспалну, аналгетичну та жарознижувальну дію.

Механізм дії полягає у блокуванні утворення простагландинів у вогнищі запалення, що зменшує симптоми запалення, біль і високу температуру. В порівнянні з неселективними НПВП, целекоксиб значно менше впливає на ЦОГ-1, що зменшує ризик розвитку побічних ефектів з шлунково-кишкового тракту.

Значущим аспектом є те, що препарат не знижує синтез простагландинів, необхідних для нормальної функції шлунково-кишкового тракту і тромбоцитів у терапевтичних дозах.

У клінічних дослідженнях показано, що целекоксиб не викликає пригнічення функцій ЦОГ-1 у тканинах шлунка і кишечника, що сприяє зменшенню ризику гастроінтестинальних побічних ефектів.

Показання до застосування

• симптоматичне лікування остеоартриту;
• ревматоїдний артрит та анкілозуючий спондиліт;
• болевий синдром: болі в спині, опорно-руховому апараті, післяопераційні болі та інші види болю;
• лікування первинної дисменореї.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Вагітність

Дані щодо безпеки застосування целекоксибу у вагітних відсутні. Потенційний ризик для плода та матері не визначений, тому застосування препарату під час вагітності не рекомендується.

Механізм дії НПВП, включаючи целекоксиб, може спричинити порушення функцій яєчників, що може негативно вплинути на фертильність та перебіг вагітності. При застосуванні у II та III триместрах можливе закриття артеріального протоку у плода, що може викликати ускладнення.

Застосування целекоксибу під час вагітності може спричинити зниження скорочень матки та передчасне закриття артеріального протоку, тому його застосування заборонено в цей період.

Період грудного вигодовування

Обмежені дані щодо проникнення целекоксибу у грудне молоко. Виявлено, що препарат проникає у молоко у низьких концентраціях. Оскільки можливі побічні ефекти у дитини, грудне вигодовування або застосування препарату слід припинити, враховуючи важливість лікування для матері.

Протипоказання

• підвищена чутливість до целекоксибу або інших компонентів препарату;
• гіпперчутливість до сульфонамідних препаратів;
• наявність рецидивуючого поліпозу носа і синусів, бронхіальної астми в анамнезі або непереносимість ацетилсаліцилової кислоти та інших НПВП;
• післяопераційний період у пацієнтів, що перенесли аортокоронарне шунтування;
• активні виразково-ерозивні ураження слизової шлунка або кишечника, кровотечі;
• запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення;
• тяжка серцева недостатність (II-IV функціональний клас NYHA);
• захворювання серцево-судинної системи у вираженій стадії;
• геморагічний інсульт, субарахноїдальне крововилив;
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв);
• вагітність і період грудного вигодовування;
• вікові обмеження до 18 років.

З обережністю слід застосовувати при:

• захворюваннях шлунково-кишкового тракту, включаючи виразкову хворобу, кровотечі;
• інфекціях Helicobacter pylori;
• застосуванні антикоагулянтів, антиагрегантів, глюкокортикостероїдів;
• захворюваннях печінки і нирок середньої тяжкості;
• серцево-судинних захворюваннях, гіпертензії, дисліпідемії;
• похилому віці, особливо у ослаблених і з низькою масою тіла.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

• часто — периферичні набряки, підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу гіпертензії;
• рідко — почастішання серцебиття, напади серцевої недостатності, ішемічний інсульт, інфаркт міокарда.

З боку травної системи

• часто — больові відчуття в животі, діарея, диспепсія, метеоризм, нудота;
• рідко — виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, перфорація кишечника, панкреатит.

Інші побічні реакції

• з боку печінки — підвищення активності ферментів;
• з боку нервової системи — головокруження, безсоння, запаморочення, психози в рідких випадках;
• з боку сечовидільної системи — інфекції сечових шляхів, рідко — гостра ниркова недостатність;
• з боку дихальної системи — кашель, бронхіт, риніт;
• з боку шкіри — свербіж, кропив'янка, алопеція, еритема, синдром Стівенса-Джонсона у дуже рідких випадках.

Можливі реакції з частотою, що визначена у фармаконагляді, включають анафілаксію, кровотечі, ураження печінки, порушення кровотворення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Одночасне застосування з інгібіторами CYP2C9 може підвищити концентрацію целекоксибу у плазмі, що вимагає корекції дози.
• Індукція CYP2C9 (рифампіцин, карбамазепін, барбітурати) зменшує його ефективність, можлива потреба у підвищенні дози.
• З обережністю застосовувати з антикоагулянтами, антиагрегантами, ГКС, діуретиками, серотоніновими інгібіторами.

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат приймається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендується приймати препарат незалежно від їжі, або з їжею, що містить жирні компоненти, для покращення всмоктування.

Дозування

• Загальна доза для дорослих зазвичай становить 200 мг один раз на добу або 100 мг двічі на добу, залежно від тяжкості стану та рекомендацій лікаря.
• При лікуванні остеоартриту або ревматоїдного артриту курс визначає лікар, зазвичай від 7 до 14 днів або довше за потреби.
• Для зменшення ризику побічних ефектів рекомендується починати з мінімальної дози та коригувати за потребою.

Тривалість лікування визначається клінічною ситуацією та рекомендаціями лікаря. Не слід перевищувати рекомендовані терміни без консультації з фахівцем.

Спеціальні вказівки

Перед початком лікування та під час терапії необхідно контролювати функцію печінки, нирок, стан серцево-судинної системи. Особливо уважно слід ставитись до пацієнтів із ризиком розвитку гіпертензії або серцево-судинних захворювань.

При появі симптомів кровотечі або підвищення АТ слід негайно звернутися до лікаря, можливе припинення терапії.

Застосування препарату у пацієнтів із високим ризиком ускладнень слід проводити під медичним контролем.

Діюча речовина

Целекоксиб