Ципрофлоксацин таблетки покрыт.плен.об. 500 мг 10 шт
| Производитель | Рафарма АО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Ципрофлоксацин |
Ціна: 304 грн
Інструкція із застосування препарату «Ципрофлоксацин»
Виробник
Рафарма АО
Склад
| Компонент | Кількість |
|---|---|
| Дійова речовина: ципрофлоксацин гідрохлорид (моногідрат) | 582,2 мг у перерахунку на ципрофлоксацин 500,0 мг |
| Допоміжні речовини: - Мікрокристалічна целюлоза |
78,0 мг |
| Кукурудзяний крохмаль 52,4 мг Повидон-К30 40,0 мг Магнію стеарат 7,6 мг |
|
| Оболонка: | Пленкове покриття (полівініловий спирт 8,800 мг, діоксид титану 5,500 мг, макрогол 4,444 мг, тальк 3,256 мг) – 22,0 мг |
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: противомікробний засіб - фторхінолон
Код АТХ: J01MA02
Фармакодинаміка
Ципрофлоксацин проявляє активність in vitro щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Бактерицидна дія здійснюється шляхом інгібування бактеріальних топоізомераз (топоізомерази II - ДНК-гіраза та топоізомерази IV), необхідних для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК.
Вплив на грамнегативні мікроорганізми відбувається як у стані спокою, так і під час деління клітин, оскільки препарат впливає не лише на ДНК-гіразу, а й спричиняє лізис клітинної стінки. Грампозитивні мікроорганізми чутливі до препарату лише у період їхнього ділення. Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у них ДНК-гірази.
Препарат не сприяє розвитку паралельної резистентності до інших антибактеріальних засобів, що робить його високоефективним щодо бактерій, стійких до аміноглікозидів, пеницилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та інших антибіотиків.
Механізми резистентності
Резистентність in vitro до ципрофлоксацину зазвичай зумовлена точковими мутаціями у бактеріальних топоізомеразах і ДНК-гіразі, що розвиваються поступово через багатоетапні мутації. Одноразові мутації можуть зменшити чутливість, а мультимутації — викликати клінічно значущу резистентність та перекрестну резистентність з іншими препаратами групи хінолонів.
Механізми резистентності включають зниження проникності клітинної стінки бактерій та активне виведення препарату з клітини. Також повідомляється про розвиток резистентності, яка опосередкована геном Qnr, локалізованим на плазмідах.
Чутливість in vitro
Ципрофлоксацин активний щодо таких мікроорганізмів:
- Аеробні грампозитивні: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.
- Аеробні грамнегативні: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis
- Анаеробні: Mobiluncus spp.
- Інші: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae
Варіанти чутливості до ципрофлоксацину характерні для таких мікроорганізмів:
- Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp.
- Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae
- Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca
- Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis
- Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa
- Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae
Природжено резистентними до ципрофлоксацину вважаються:
- Staphylococcus aureus (метицилін-резистентний)
- Stenotrophomonas maltophilia
- Actinomyces spp.
- Enterococcus faecium
- Listeria monocytogenes
- Mycoplasma genitalium
- Ureaplasma urealyticum
- Анаеробні мікроорганізми (окрім Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes)
Фармакокінетика
Всаскування
Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, переважно у дванадцятипалій та тонкій кишці. Максимальна концентрація у крові (Сmax) досягається через 1-2 години і становить відповідно 1,2; 2,4; 4,3 та 5,4 мкг/мл при дозах 250, 500, 700 та 1000 мг. Біодоступність препарату складає близько 70-80 %. Вживання їжі (крім молочних продуктів) уповільнює всмоктування, але не змінює максимальну концентрацію та біодоступність.
Розподіл
Ципрофлоксацин зв’язується з білками крові на 20-30 %, активно поширюється у тканинах і рідинах організму. Об’єм розподілу становить 2-3 л/кг. Концентрація у тканинах значно перевищує концентрацію у плазмі — у 2-12 разів. Високі рівні препарату виявляються у жовчі, легенях, нирках, печінці, матці, спермі, тканинах передміхурової залози, мигдаликах, ендометрії, трубах і яєчниках. Проникає у спинномозкову рідину у концентраціях 6-10 % при невоспалених оболонках мозку та 14-37 % при запаленні.
Метаболізм
Біотрансформується у печінці (15-30 %). В крові виявляються чотири метаболіти: диетилципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксипрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4). Три з них мають антибактеріальну активність у in vitro — М1, М2, М3, тоді як М4 більше відповідає активності норфлоксацину.
Виведення
Препарат виводиться переважно нирками (50-70 %) шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Невелика частина (15-30 %) — через кишечник. Початковий період напіввиведення становить 3-5 годин у здорових людей, при порушенні функції нирок він збільшується. Виведення з жовчю становить близько 1 % дози.
Показання до застосування
Взрослі
- Легкі та ускладнені інфекції дихальних шляхів та пневмонії, викликані Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. та стафілококами
- Інфекції середнього вуха (середній отит), придаткових пазух (синусит), особливо викликані грамнегативними мікроорганізмами та Pseudomonas aeruginosa або стафілококами
- Інфекції очей
- Захворювання сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит, аднексит, хронічний бактеріальний простатит, орхіт, епідидиміт, неускладнена гонорея)
- Ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом)
- Захворювання жовчного міхура та жовчовивідних шляхів
- Інфекції шкіри та м’яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони)
- Інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит)
- Сепсис
- Брюшний тиф
- Кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "подорожуючих"
- Інфекції та профілактика інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитом
- Селективна деконтаминація кишечника у пацієнтів з імунодефіцитом
- Профілактика та лікування легковогової сибірської язви (інфікування Bacillus anthracis)
- Профілактика інвазивних інфекцій, викликаних Neisseria meningitidis
Діти
- Лікування ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень віком від 5 до 17 років
- Профілактика та лікування легковогової сибірської язви у дітей
Застосування під час вагітності та годування груддю
Ципрофлоксацин протипоказаний у період вагітності та грудного вигодовування. У разі необхідності застосування препарату у матері, годування груддю слід припинити до початку лікування.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів, а також до компонентів препарату
- Одночасний прийом ципрофлоксацину та тизанідуна
- Дитячий вік до 18 років (крім показань у розділі "Показання")
- Вагітність
- Період годування груддю
З обережністю рекомендується застосовувати при:
- Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення кровообігу, органічні ураження мозку або інсульт
- Психічні захворювання, епілепсія, знижений поріг судомної готовності
- Загострена ниркова та/або печінкова недостатність
- Пожилій вік, ураження сухожиль після лікування хінолонами
- Порушення ритму серця, синдром удлинення інтервалу QT, електролітний дисбаланс
- Одночасне застосування препаратів, що подовжують інтервал QT (антиаритміки IА, III класу, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики)
- Інгібітори CYP1A2 (теофілін, кофеїн, клозапін тощо)
- Міастенія гравіс, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
Побічні дії
Реакції класифікуються за частотою виникнення:
- Дуже часто (≥ 10%): порушення з боку шлунково-кишкового тракту — нудота, діарея
- Часто (від ≥ 1/100 до < 1/10): блювота, біль у животі, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія
- Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100): дисфагія, холестатична жовтуха, гепатит, кандидоз порожнини рота
- Рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000): панкреатит, псевдомембранозний коліт, некроз тканин печінки
- Дуже рідко (≤ 10 000): реакції алергічного характеру, фотодерматит, порушення з боку нервової системи — головний біль, запаморочення, судоми.
