Вступ

Галоперидол-ратиофарм — це потужний антипсихотичний засіб, представник класу нейролептиків, що застосовується для лікування різних психотичних розладів. В його основі лежить активна речовина галоперидол, яка має виражену блокуючу дію на дофамінові рецептори мозку. Препарат застосовується як для короткочасного, так і для довготривалого лікування різних психозів та психомоторних збуджень, а також для купірування нудоти і блювоти у випадках, коли інші методи неефективні.

Склад

1 мл розчину містить:

• Галоперидол — 2,000 мг
• Метилпарагідроксибензоат — 0,900 мг
• Пропілпарагідроксибензоат — 0,100 мг
• Молочна кислота — 1,700 мг
• Очищена вода — 997,000 мг

Форма випуску — розчин для ін'єкцій у флаконах.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби (нейролептики), код АТХ: N05AD01

Фармакодинаміка

Галоперидол — це похідне бутирофенону, що має сильну антипсихотичну дію. Механізм його дії полягає у блокуванні постсинаптичних дофамінових D2-рецепторів у мезолімбічних і мезокортикальних структурах мозку. Це сприяє зниженню активності дофамінергічних нейронів, що зменшує симптоми психозу, такі як галюцинації, ілюзії та бредові ідеї.

Крім того, препарат має виражений противорвотний ефект, що пов’язано з блокадою дофамінових D2-рецепторів у триггерній зоні рвотного центру. Седативний ефект обумовлений блокадою альфа-адренорецепторів ретикулярної формації ствола мозку. Важливо підкреслити, що галоперидол не має значного холіноблокуючого впливу, що зменшує ризик розвитку екстрапирамідних побічних реакцій у порівнянні з деякими іншими нейролептиками.

Довготривале застосування може спричинити підвищення рівня пролактину в крові, що у свою чергу може впливати на функцію статевих гормонів і репродуктивну систему.

Фармакокінетика

Галоперидол активно проникає через гематоенцефалічний бар’єр, метаболізується у печінці та піддається ефекту "першого проходження". Основні метаболіти відсутні, препарат виводиться з організму переважно із жовчю та сечею.

Показання до застосування

• Острі психотичні синдроми, зокрема з бредом, галюцинаціями, порушеннями мислення та свідомості
• Кататонічні та деліріозні психотичні стани
• Хронічні ендогенні та екзогенні психози — для зменшення симптомів і профілактики рецидивів
• Психомоторне збудження
• Рвота та заїкання, особливо у випадках, коли інші терапевтичні заходи недієві або неефективні

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Препарат категорично протипоказаний у період вагітності через потенційний ризик для плода. Перед початком лікування необхідно провести тест на вагітність. В разі необхідності терапії — застосовувати за найнижчими ефективними дозами під медичним контролем.

Годування груддю

Галоперидол виділяється з грудним молоком і може впливати на новонародженого. У випадках, коли потрібно лікування, рекомендовано припинити грудне вигодовування через ризик для дитини.

Протипоказання

• Гіперчутливість до галоперидолу або інших похідних бутирофенону
• Кома будь-якого генезу
• Дитячий вік до 3 років
• Вагітність та період годування груддю
• Тяжке порушення функції ЦНС, зокрема при хворобі Паркінсона, деменції з тельцями Леві, прогресуючому надъядерному паралісі
• Значне подовження інтервалу QT, кардіальні порушення, зокрема шлуночкова тахікардія або torsade de pointes у анамнезі
• Серцева недостатність, інфаркт міокарда, аритмії

Особливі вказівки та запобіжні заходи

При застосуванні слід з обережністю враховувати ризик розвитку екстрапирамідних розладів, нейролептичного злоякісного синдрому, а також у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок. Не рекомендується застосовувати препарат у поєднанні з препаратами, що подовжують інтервал QT.

Довготривале застосування може спричинити підвищення рівня пролактину, що може впливати на репродуктивну функцію та викликати гінекомастію, аменорею або галакторею.

Побічні дії

Залежно від дози та тривалості застосування можливі різні побічні реакції, які класифікуються за частотою появи:

З боку систем крові та імунної системи

• Нечасто: лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія
• Частота невідома: нейтропенія, васкуліт

З боку нервової системи

• Дуже часто: збудження, безсоння
• Часто: екстрапірамідні розлади (тремор, дистонія, паркінсонізм), головний біль, сонливість, тремтіння
• Рідко: злокачественний нейролептичний синдром, судоми

З боку серцево-судинної системи

• Часто: ортостатична гіпотензія, тахікардія
• Частота невідома: фібриляція шлуночків, torsade de pointes, аритмії

З боку шкіри та підшкірної клітковини

• Часто: висипання, кропив’янка, фоточутливість
• Частота невідома: ангіоневротичний набряк, дерматит

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування галоперидолу з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, амиодарон, соталол, кларитроміцин), заборонено. Одночасне вживання алкоголю може посилювати його седативний та гіпотензивний ефекти. Препарат посилює дія депресантів ЦНС, таких як барбітурати, опіоїди, трициклічні антидепресанти, і знижує ефективність препаратів для лікування паркінсонізму.

Галоперидол може взаємодіяти з літієм, що потенціює ризик розвитку нейроінтоксикації. Також слід враховувати можливе зниження або підвищення концентрації інших медикаментів, зокрема антикоагулянтів. Враховувати необхідно і при застосуванні з препаратами, що стимулюють або пригнічують ЦНС.

Як приймати, курс і дози

Дозування, тривалість курсу та режим застосування визначаються лікарем індивідуально залежно від характеру та тяжкості захворювання. Зазвичай починають із низьких доз: для внутрішнього застосування — 1-2 мг на добу, поступово коригуючи до досягнення терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10-15 мг.

Для ін’єкцій застосовують внутрішньом’язові або внутрішньовенні введення в дозах, призначених лікарем. Тривалість лікування визначає фахівець, з урахуванням клінічної ситуації та побічних реакцій.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми інтоксикації: гіпотензія, судоми, збудження, зміни ЕКГ, у важких випадках — кома. Лікування полягає у симптоматичній терапії, застосуванні активованого вугілля, підтримці життєво важливих функцій, у разі необхідності — застосуванні медикаментів для стабілізації серцево-судинної системи та контролю судом. Діаліз неефективний через високий об’єм розподілу препарату.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі до 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Виробник

Меркле ГмбХ, Німеччина