Опис препарату Іматиніб

Іматиніб — це сучасний противоопухолевий препарат, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкиназ. Його основною функцією є селективне блокування активності ферменту Bcr-Abl, що має ключове значення в патогенезі певних онкологічних захворювань. Препарат застосовується для лікування різних форм хронічних мієлолейкозів, а також інших злоякісних та доброякісних пухлин, що мають характерну мутацію або експресію цільових рецепторів.

Склад препарату Іматиніб

Компонент	Кількість
Діючий компонент: іматиніба мезилат	514,25 мг (що відповідає 400 мг іматиніба)
Вспомогательные вещества: лактоза безводна, кроскармеллоза натрію, повидон К-30, тальк, магній стеарат, кросповидон	загалом: 80,174 мг + 10,00 мг + 12,545 мг + 7,527 мг + 10,00 мг + 15,50 мг відповідно
Оболонка: Insta-Coat (поліетиленгліколь, гипромеллоза, тальк, титан диоксид (Е 171), оксид заліза червоний (Е 172))	19,5 мг

Фармакологічна дія

Іматиніб є високоселективним інгібітором тирозинкиназ, зокрема ферменту Bcr-Abl, що утворюється при злитті генів Bcr та Abl у клітинах онкологічних уражень. Це зумовлює його здатність гальмувати пролиферацію злоякісних клітин та викликати їх апоптоз. Завдяки цьому препарат застосовується для лікування хронічного мієлолейкозу (ХМЛ) та інших пухлин, що експресують цю мутацію, а також для терапії системного мастоцитозу, гематологічних і гастроінтестинальних пухлин.

Показання до застосування

• Виявлений вперше у пацієнтів з хронічним мієлолейкозом (ХМЛ), що позитивний по філадельфійській хромосомі (Ph+), у будь-якій фазі захворювання.
• ХМЛ у фазі акселерації або бластного кризу, особливо при неефективності попереднього лікування інтерфероном альфа.
• Перший діагноз у дорослих пацієнтів із Ph+ острим лімфобластним лейкозом (ОЛЛ) у комбінації з хіміотерапією.
• Рецидив або резистентність до інших терапевтичних засобів при Ph+ ОЛЛ, застосовуваний у монотерапії.
• Міелодиспластичні та міелопроліферативні захворювання, пов’язані з мутаціями у генах рецепторів фактора росту тромбоцитів (c-Kit, PDGFR).
• Системний мастоцитоз (у пацієнтів без мутації D816V або з невідомим статусом).
• Гіпереозинофільний синдром або хронічний еозинофільний лейкоз.
• Непровідні або метастатичні гастроінтестинальні стромальні пухлини (GIST), що позитивні на c-Kit.
• Ад’ювантна терапія при GIST після хірургічного видалення.
• Рецидивуюча або метастатична выбухающая дерматофибросаркома.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до активної речовини або будь-яких компонентів препарату.
• Вагітність та період лактації.
• Дитячий вік до 2 років (без встановленої безпеки та ефективності).

Особливі застереження та обережність

Застосування Іматиніб потребує особливої уваги у пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю, серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику розвитку серцевої недостатності. При застосуванні у пацієнтів із порушеннями функцій печінки або нирок рекомендується контроль стану та можливе коригування дози. Також слід враховувати можливий вплив на кровотворну систему, печінку та серцево-судинну систему.

Побічні дії

Зазвичай Іматиніб добре переноситься, але можливі такі побічні ефекти:

• З боку крові: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, панцитопенія.
• З боку шкірних покривів: дерматит, сыпь, свербіж, периорбитальні та периферичні набряки.
• З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, диспепсія, болі в животі.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, порушення смаку.
• З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, інколи — аритмії.
• Інші: підвищення активності печінкових ферментів, гепатотоксичність, набряки, асцит, зміни у функції печінки.

У разі появи важких або тривалих побічних реакцій необхідно звернутися до лікаря для корекції терапії або її припинення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При застосуванні Іматиніб слід враховувати можливий вплив на інші препарати:

• Загострення або зменшення ефективності при одночасному прийомі інгібіторів або індукторів CYP3A4.
• Можливі зміни концентрації варфарину та інших антикоагулянтів.
• Не рекомендується застосовувати одночасно з сильними інгібіторами CYP3A4 без консультації лікаря.

Дозування та режим застосування

Залежно від форми захворювання та стану пацієнта, стандартна доза Іматиніб становить:

• Для дорослих з ХМЛ або ОЛЛ — 400 мг один раз на добу внутрішньо після їжі або незалежно від прийому їжі.
• Для пацієнтів з гематологічними або іншими пухлинами — за рекомендацією лікаря, зазвичай 400–600 мг на добу.

Курс лікування та тривалість визначаються відповідно до клінічного стану та реакції на терапію. Регулярний контроль показників крові та стану органів обов’язковий.

Передозування

У разі випадкового прийому високих доз Іматиніб можливі симптоми отруєння, такі як сильна нудота, блювання, діарея, зниження артеріального тиску. Лікування полягає у симптоматичній терапії та підтримці життєво важливих функцій. Специфічного антидоту не існує, тому необхідна невідкладна медична допомога.

Умови зберігання

Зберігати препарат слід у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності.

Сроки та умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла та вологи місці при температурі до 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 24 місяці.