Інструкція з застосування

Препарат Ітоприд — це ефективний гастропрокінетик, який застосовується для полегшення симптомів, пов’язаних із порушенням моторики шлунково-кишкового тракту. Завдяки своїй унікальній фармакологічній дії, він сприяє прискоренню опорожнення шлунка, знижує прояви диспепсії та покращує загальний стан пацієнтів із функціональними розладами шлунково-кишкового тракту.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Ітоприда гидрохлорид — це гастропрокінетик для перорального застосування, що має унікальний механізм дії. Вона поєднує в собі два основних ефекти:

• антагонізм до D2-дофамінових рецепторів, що сприяє зниженню рвотного рефлексу та покращенню моторики шлунка;
• інгібування ацетилхолінестерази, що збільшує концентрацію ацетилхоліну і посилює моторику гастроінтестинального тракту.

Завдяки цим механізмам, препарат сприяє:

• ускоренню опорожнення шлунка;
• зміцненню тонусу нижнього пищеводного сфінктера;
• скороченню часу проходження їжі через шлунково-кишковий тракт;
• зменшенню симптомів диспепсії, таких як відчуття переповнення, нудота, блювота, біль у епігастрії.

Також ітоприда має протиблювотний ефект, зменшуючи ймовірність виникнення блювоти, викликаної різними причинами, включаючи медикаментозне та рефлекторне походження.

Фармакокінетика

Всасывання

Після перорального прийому ітоприда гидрохлорид швидко та майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить близько 60% через перше проходження через печінку. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 0,5–0,75 годин після прийому 50 мг препарату.

Розподіл

Препарат активно зв’язується з білками плазми крові — переважно з альбуміном (на 96%), що визначає його біодоступність і тривалість дії. Проникність у головний та спинний мозок мінімальна. Ітоприда активно розподіляється у тканинах, з високими концентраціями у нирках, тонкому кишечнику, печінці, наднирниках та шлунку.

Метаболізм

Основний метаболіт — N-оксид, утворюється у печінці під впливом флавин-залежної монооксигенази (FMO). Метаболізм препарату є активним, але його метаболіти мають незначну фармакологічну активність (< 3%). При цьому препарат не індукує та не пригнічує системи CYP450, що зменшує ризик взаємодій з іншими медикаментами.

Виведення

Переважна частина препарату та його метаболітів виводиться з сечею. Период напіввиведення — близько 6 годин. Зазвичай, 75% препарату виводиться у вигляді метаболітів, решта — у незмінному стані.

Показання до застосування

• захворювання, що супроводжуються порушеннями моторики шлунка, зокрема:
• загострена диспепсія (біль, відчуття переповнення, швидке насичення, нудота, блювота);
• хронічний гастрит з порушенням моторики;
• функціональна (неязвена) диспепсія;
• гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРБ);
• діабетичний гастропарез.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Фертильність

Дані щодо впливу ітоприда на фертильність у людей відсутні. За результатами досліджень на тваринах — негативного впливу не виявлено.

Вагітність

Обмежена кількість даних про застосування препарату у вагітних менше 300 випадків. На тваринах не виявлено ознак репродуктивної токсичності. Оскільки вплив на людський організм недостатньо досліджений, застосування під час вагітності рекомендується уникати, окрім випадків, коли користь для матері переважає потенційний ризик для плоду.

Період годування груддю

Ітоприда виділяється з грудним молоком у тварин, але недостатньо даних щодо його проникнення у молоко людини. Через можливий ризик для дитини, при необхідності застосування препарату під час годування груддю рекомендується припинити його або перервати грудне вигодовування, орієнтуючись на співвідношення користі для матері та ризику для дитини.

Протипоказання

• підвищена чутливість до ітоприда або будь-якого компонента препарату;
• непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіцит лактази;
• механічна обструкція або перфорація ШКТ;
• перший триместр вагітності;
• годування груддю;
• дитячий вік до 16 років.

Обережність

Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку, у зв’язку із більш високою ймовірністю порушень функцій печінки і нирок, а також у разі супутніх захворювань.

Побічні реакції

Загальні побічні ефекти

У дослідженнях за участю майже 1000 пацієнтів при застосуванні дози ≤150 мг/день частіше (≥1/100 і <1/10) відзначалися:

• біль у животі;
• діарея;
• підвищене слиновиділення;
• головокруження, головна біль;
• шкірна сыпь.

Рідкі побічні реакції

• зміни лабораторних показників — підвищення активності АЛТ, АСТ, рівня білірубіну, а також зниження кількості лейкоцитів;
• лейкопенія та тромбоцитопенія;
• гіперчутливі реакції — анафілактичні прояви;
• зміни з боку нервової системи — тремор, запаморочення;
• зміни шкіри — свербіж, еритема, висипання.

Дуже рідкісні

• жовтяха;
• гінекомастія у чоловіків;
• підвищення рівня пролактину в крові.

Можливі побічні реакції, що реєструвалися у післяреєстраційний період: лейкопенія, тромбоцитопенія, алергічні реакції, порушення функцій печінки.

Взаємодія з іншими препаратами

Ітоприда не впливає на активність системи CYP450, тому ризик взаємодій при застосуванні з препаратами, що метаболізуються цим шляхом, мінімальний. Водночас, препарат може посилювати моторику шлунка, що впливає на всмоктування інших медикаментів, особливо тих, що мають низький терапевтичний індекс або випускаються у кишеньрастворимій формі.

При одночасному застосуванні з антацидами, циметидином, ранитидином або іншими препаратами, що не впливають на моторику, взаємодія не спостерігається. Однак слід уникати застосування з антимускариновими засобами, оскільки вони можуть зменшити ефективність ітоприда.

Спосіб застосування, тривалість курсу і дозування

Рекомендується приймати внутрішньо по 1 таблетці (50 мг) ітоприда 3 рази на добу перед їжею. Добова доза становить 150 мг. За потреби, дозу можна коригувати відповідно до віку, тяжкості симптомів та індивідуальної реакції пацієнта.

Тривалість лікування зазвичай не перевищує 8 тижнів. У разі необхідності, тривалість терапії визначається лікарем індивідуально, враховуючи клінічний ефект і переносимість.

Передозування

При передозуванні можливі прояви холінергічних реакцій — блювота, діарея, спазми кишечника. У разі передозування рекомендовано промивання шлунка та симптоматичне лікування. Спеціальних антагоністів не існує, необхідний контроль життєвих функцій та підтримуюча терапія.

Особливі вказівки

• Препарат посилює дію ацетилхоліну і може спричинити холінергічні реакції, тому слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з бронхіальною астмою, виразковою хворобою або іншими станами, що супроводжуються підвищеним тонусом парасимпатичної нервової системи.
• Дослідження довгострокової безпеки застосування не проводилися, тому не рекомендується застосовувати препарат без призначення лікаря.
• Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами: можливі запаморочення та головний біль, тому під час лікування слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних робіт.

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 50 мг у блістерах або картонних упаковках.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

24 місяці від дати виробництва. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Діюче речовина

Ітоприда гидрохлорид — це активна фармакологічна компонента, що забезпечує основний терапевтичний ефект препарату.