Інструкція із застосування препарату Толперизон Гідрохлорид

Загальна характеристика

Толперизон гідрохлорид — це лікарський препарат центральної дії, що належить до групи м’язових релаксантів. Він застосовується для зменшення м’язових спазмів та полегшення стану пацієнтів з різними видами спастичності. Препарат має комплексну фармакологічну дію, що включає м’язовий релаксаційний, мембраностабілізуючий та місцевоанестезуючий ефекти.

Склад

Діюча речовина: толперизона гідрохлорид — 100 мг у 1 мл розчину.

Допоміжні компоненти: метилпарагідроксибензоат — 0,6 мг; диэтиленгліколь моноетиловий ефір — 0,3 мл; концентрована хлористоводнева кислота — до рН 3,0-4,5; вода для ін’єкцій — до 1 мл.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: міорелаксант центральної дії.
Код АТХ: М03ВХ04.

Фармакодинаміка

Толперизон гідрохлорид — це міорелаксант, що діє за центральним механізмом. Він має мембраностабілізуючу та місцевоанестезуючу дію, пригнічує передачу нервових імпульсів у первинних афферентних волокнах і моторних нейронах, що сприяє блокуванню спінальних моно- та полісинаптичних рефлексів. Предположується, що толперизон блокує вивільнення медіаторів через пригнічення входу іонів кальцію у синапси. Також препарат зменшує проведення збудження по ретикулоспинальному шляху у стовбурі мозку. Незалежно від впливу на центральну нервову систему, він посилює периферичне кровопостачання, що може бути зумовлено слабким спазмолітичним і антиадренергічним ефектом.

Лідакін гідрохлорид має місцевоанестезуючу дію і системного ефекту при рекомендованих дозуваннях не викликає.

Фармакокінетика

Толперизон: піддається інтенсивному метаболізму у печінці та нирках, виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів. У період напіввиведення — близько 1,5 години.

Лідакін гідрохлорид: швидко всмоктується, максимальна концентрація у крові досягається через 30-45 хвилин після ін’єкції, зв’язується з білками плазми на 50-80%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, а також секретується з материнським молоком. Метаболізується у печінці на 90-95% і виводиться з сечею та жовчю.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування спастичності у дорослих, зумовленої інсультом.
• Міофасціальний болевий синдром середньої та важкої ступеня (у тому числі спазми м’язів при дорсопатіях).

Протипоказання

• Гіперчутливість до толперизона, еперизону або будь-яких компонентів препарату.
• Міастенія гравіс.
• Вагітність.
• Період годування груддю.
• Дитячий вік до 18 років.

Особливі застереження

Перед початком застосування препарату необхідно проконсультуватися з лікарем у разі наявності хронічних захворювань печінки або нирок. У пацієнтів з важкою нирковою або печінковою недостатністю застосування препарату не рекомендується без ретельного медичного контролю. Також потрібно враховувати можливий ризик розвитку реакцій підвищеної чутливості та алергічних реакцій.

Побічні дії

Згідно з даними постмаркетингового спостереження, найбільш часто зустрічалися реакції з боку шкіри та підшкірної клітковини, нервової системи, шлунково-кишкового тракту. Реакції гіперчутливості спостерігалися в 50-60% випадків та були переважно легкими або помірними, рідко — важкими, включно з анафілактичним шоком.

Можливі побічні реакції:

• З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко — анемія, лимфаденопатія.
• З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості, анафілаксія; дуже рідко — анафілактичний шок.
• З боку нервової системи: часто — головний біль, запаморочення, сонливість; рідко — порушення уваги, тремор, епілепсія, парестезії, летаргія.
• З боку серцево-судинної системи: рідко — стенокардія, тахікардія, відчуття серцебиття; дуже рідко — брадикардія.
• З боку травної системи: часто — дискомфорт у животі, сухість у роті, диспепсія, нудота; рідко — запор, блювота.
• З боку шкіри: рідко — алергічний дерматит, кропив’янка, зуд, висипка.

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне застосування з препаратами, метаболізм яких залежить від ізоферменту CYP2D6, може підвищити їх рівень у крові. Це стосується таких препаратів, як тіоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезіпрамін, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин. Толперизон незначно інгібує або індукує інші ізоферменти CYP. При застосуванні з седативними препаратами слід зменшити дозу толперизона через потенційний посилений седативний ефект.

Спосіб застосування та дозування

Зазвичай дорослим призначають внутрішньом’язово по 1 мл препарату (100 мг толперизона) двічі на день. Тривалість курсу визначає лікар залежно від стану пацієнта.

Пацієнти з нирковою недостатністю: у разі легких та середніх порушень функції нирок необхідно суворо контролювати стан і дозування. При важких порушеннях застосування не рекомендується.

Пацієнти з печінковою недостатністю: слід застосовувати з обережністю, під контролем лікаря. При тяжких порушеннях — застосування протипоказане.

Застосування у дітей: препарат не призначений для застосування дітям та підліткам до 18 років.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: сонливість, порушення роботи шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота, біль у животі), тахікардія, підвищення артеріального тиску, брадикардія, атаксія, судоми, труднощі з диханням. Лікування симптоматичне, специфічного антидоту не існує.

Опис

Прозора, безбарвна або злегка зеленувата рідина з характерним запахом.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Додаткові вказівки

З обережністю застосовувати у разі підвищеної чутливості до алергічних реакцій. У разі появи ознак алергії слід негайно звернутися до лікаря. При необхідності — корекція дози або припинення терапії під контролем фахівця.