Інструкція з застосування препарату Кларитроміцин

Загальна інформація

Кларитроміцин — це полусинтетичний макролідний антибіотик широкого спектру дії, що використовується для лікування різномананітних бактеріальних інфекцій. Препарат чинить бактеріостатичну та бактеріцидну активність, пригнічуючи синтез білка у бактеріях шляхом зв’язування з 50S-субодиницею рибосоми. Це забезпечує ефективний вплив на широкий спектр грампозитивних, грамнегативних, внутрішньоклітинних та анаеробних мікроорганізмів.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Кларитроміцин — це макролідний антибіотик широкого спектру дії, що пригнічує бактерії шляхом блокування синтезу білка. Активний щодо багатьох грампозитивних та грамотрицательных бактерій, внутрішньоклітинних збудників та анаеробів.

Мікроорганізми	Активність
Грампозитивні бактерії	Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Listeria monocytogenes
Грамотрицательные бактерії	Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni
Внутрішньоклітинні мікроорганізми	Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium avium complex, M. leprae, M. kansaii, M. chelonae, M. marinum, M. fortuitum
Анаероби	Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Кларитроміцин демонструє бактерицидну активність щодо деяких штамів бактерій, таких як Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes та інших.

Механізм дії включає пригнічення синтезу білка, що призводить до зупинки росту або загибелі мікроорганізмів.

Фармакокінетика

Кларитроміцин швидко та добре всмоктується з гастроінтестинального тракту після перорального застосування. Мікробіологічно активний метаболіт — 14-гідрокси-кларитроміцин — утворюється після першого проходження через печінку. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату, але може дещо затримати початок абсорбції та утворення метаболітів.

Концентрація препарату досягає рівноваги через 2 доби лікування. Виводиться переважно з калом та сечею, при цьому приблизно 15-36% введеної дози виділяється у незмінному вигляді.

Концентрація кларитроміцину у тканинах, включаючи легкі та залізисті тканини, у кілька разів вища за рівень у плазмі крові. Більше ніж 80% зв’язується з білками крові.

Проникає у слизову оболонку шлунка і грудне молоко. У разі застосування з інгібіторами протонної помпи рівень препарату у слизовій шлунка підвищується.

Показання до застосування

• Інфекції нижніх дихальних шляхів: бронхіт, пневмонія.
• Інфекції верхніх дихальних шляхів: синусит, фарингіт.
• Інфекції шкіри та м’яких тканин.
• Язва дванадцятипалої кишки для ерадикації Helicobacter pylori в комплексній терапії з інгібіторами протонної помпи.

Протипоказання

• Гіперчутливість до кларитроміцину або інших компонентів препарату, а також до інших макролідів.
• Одночасне застосування з цизапридом, астемізолом, терфенадином, пімозидом, ерготаміном, дигідроерготаміном, мидазоламом (перорально), а також з інгібіторами CYP3A4, що може призвести до потенційно серйозних серцевих порушень.
• Заборонено застосовувати при тяжкій печінковій недостатності.
• Підвищена чутливість до компонентів препарату або порфірія.
• Період лактації.
• Діти до 12 років — через недостатню дослідженість безпеки.

Побічні дії

Зазвичай препарат добре переноситься, але можливі такі побічні ефекти:

• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, диспепсія, діарея, болі в животі, кандидоз ротової порожнини, обесцвічування мови та зубів, рідко — псевдомембранозний коліт.
• З боку печінки: підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, жовтуха.
• З системи крові: рідко — лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення рівня креатиніну.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, зміни смаку, шум у вухах, порушення сну, галюцинації.
• З боку серцево-судинної системи: удлинение інтервалу QT, тахіаритмії.
• Алергічні реакції: кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з цизапридом, астемізолом, терфенадином та іншими препаратами, що подовжують інтервал QT, можливі серйозні порушення ритму серця.

З обережністю слід застосовувати у комбінації з препаратами, що метаболізуються за участю CYP3A4, наприклад, варфарином, циклоспорином, цефалоспоринами, статинами (ловастатин, симвастатин), а також із препаратами, що підвищують рівень кларитроміцину у крові, наприклад, ритонавіром.

Застосування з теофіліном може підвищити його концентрацію, що потенційно викликає токсичність. Знижує ефективність пероральних контрацептивів.

Рекомендації щодо застосування, курс і дозування

Препарат приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

• Загальна доза для дорослих і дітей старше 12 років: 250 мг 2 рази на добу.
• У важких випадках: 500 мг 2 рази на добу.
• Тривалість курсу: від 5 до 14 днів, залежно від типу інфекції.
• Інфекції, викликані Mycobacterium avium complex (MAC): 500 мг 2 рази на добу, тривало до досягнення клінічної та мікробіологічної ефективності.
• Ерадикація Helicobacter pylori: по 500 мг 2 рази на добу у комплексній терапії з інгібіторами протонної помпи.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми, такі як нудота, блювота, порушення серцевого ритму, у тому числі подовження інтервалу QT. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування, контролювати серцеву діяльність та підтримувати функції життєво важливих органів.

Особливі вказівки

• Потрібно обережно застосовувати у пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок.
• При появі симптомів гепатиту — припинити застосування препарату і звернутися до лікаря.
• Важливо контролювати електролітний баланс, оскільки порушення рівня калію може сприяти подовженню інтервалу QT.
• Враховувати можливі побічні ефекти з боку нервової системи та серця.

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 500 мг у блістерах або упаковках, що містять 10, 20 або більше таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазвичай 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.