Кларитромицин таблетки с пролонг высвобождением покрыт.плен.об. 500 мг 7 шт
| Производитель | Фармстандарт-Томскхимфарм |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Кларитромицин |
Ціна: 0 грн
Інструкція з застосування препарату Кларитроміцин
Виробник
Фармацевтична компанія «Фармстандарт-Томськхімфарм».
Склад
- Активна речовина: кларитроміцин – 500,00 мг
- Допоміжні речовини: гипромеллоза (гідроксипропілметилцеллюлоза 6 сПз) – 13,57 мг, гипромеллоза (гідроксипропілметилцеллюлоза 100 сПз) – 266,48 мг, лактози моногідрат – 176,36 мг, кремнія діоксид колоїдний – 4,84 мг, магнію стеарат – 7,75 мг.
Оболонка: Акваріус Преферред НСП BPP314073 Жовтий (Aquarius Preferred HSP BPP314073 Yellow) – 19,00 мг, що містить гідроксипропілметилцеллюлозу (6 сПз) – 5,225 мг, коповідон – 3,990 мг, полідекстрозу – 2,660 мг, макрогол-3350 – 1,805 мг, тригліцериди середньої ланцюга – 0,570 мг, титан діоксид – 3,665 мг, хіноліновий жовтий лак – 1,064 мг, залізооксид жовтий – 0,019 мг, алюмінієвий лак голубий (FD&C Blue No. 1 Aluminum Lake (11-13%) – 0,002 мг).
Фармакологічна дія
Кларитроміцин — напівсинтетичний антибіотик групи макролідів, що має високу антибактеріальну активність. Механізм дії полягає у взаємодії з 50S рибосомальною субодиницею бактерій, що призводить до пригнічення синтезу білка у мікробній клітині.
Препарат проявляє високу in vitro активність щодо широкого спектра бактерій, включаючи:
- аеробні та анаеробні, грампозитивні та грамотрицательные мікроорганізми;
- мікобактерії, зокрема Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii та інші.
Дані in vitro та in vivo свідчать про ефективність кларитроміцину проти Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori. Однак, слід враховувати, що деякі грамнегативні бактерії, як Enterobacteriaceae та Pseudomonas spp., можуть бути невразливі до дії препарату.
Активність лікарського засобу підтверджена для таких мікроорганізмів:
- аеробних грампозитивних: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes;
- аеробних грамотрицательных: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila;
- других: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis;
- мікобактерій: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii та інші.
Фармакологічна активність метаболіту 14-гідроксикларитроміцину подібна до активності вихідної речовини.
Фармакокінетика
Всасывання та розподіл
При пероральному застосуванні кларитроміцин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 50%. Вживання їжі уповільнює швидкість всмоктування, але не знижує рівень абсорбції.
Максимальні концентрації досягаються через 6 годин після прийому. Препарат накопичується у тканинах — шкірі, легких та м'яких тканинах у 10 разів перевищує концентрацію у плазмі крові.
Зв'язок з білками плазми — близько 70%. Висока концентрація препарату спостерігається у легких, шкірі, слизових оболонках.
Метаболізм і виведення
Кларитроміцин метаболізується у системі цитохрому Р450 (CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7), утворюючи активний метабітит — 14-гідроксикларитроміцин.
Період напіввиведення — 5,3-5,8 годин для кларитроміцину та 7,7-8,9 годин — для метаболіту. Виводиться переважно нирками (20-30% у незмінному вигляді), решта — у вигляді метаболітів через кишечник.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок фармакокінетика препарату змінюється відповідно до ступеня ураження.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, синусит);
- інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, позалікарняна пневмонія);
- інфекції шкіри і м'яких тканин (фолікуліт, інфекція підшкірної клітковини, рожисте запалення).
Застосування під час вагітності та годування груддю
Безпека застосування кларитроміцину у вагітних і жінок, що годують, не встановлена. Вагітність (особливо в I триместрі) допускається лише за суворими показаннями, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Кларитроміцин проникає у грудне молоко, тому при необхідності його застосування слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Протипоказання
- гіперчутливість до кларитроміцину або інших компонентів препарату, а також до інших макролідів;
- одночасний прийом з препаратами, що мають ризик prolongation інтервалу QT (астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин, спорыньї алкалоїди, мидазолам для перорального застосування);
- інгібітори CYP3A4 (ліпофільні статини — ловастатин, симвастатин — через ризик міопатії і рабдомиолізу);
- колхіцин при порушенні функції печінки або нирок;
- препарати, що інгібують CYP3A4 або глікопротеїн P, включаючи багато антикоагулянтів, цилостазол, циклоспорин, циметидин, флувоксамін, флуоксетин, рифампіцин, верапаміл, амлодипін, дилтіазем, а також антиаритміки класу IA і III;
- порушення серцевого ритму (подовження інтервалу QT), історія аритмій;
- тяжка печінкова і ниркова недостатність;
- порфірія, гіпокаліємія, гіпомагніємія;
- вагітність;
- дитячий вік до 12 років (ефективність і безпека не встановлені);
- індивідуальна непереносимість лактози, мальабсорбція глюкози-галактози.
З обережністю: захворювання печінки та нирок середньої тяжкості, ІХС, брадикардія, застосування разом з ототоксичними препаратами, статинами без метаболізму CYP3A4, антіаритміками, антикоагулянтами, препаратами, що індукують CYP3A4.
Побічні дії
Побічні реакції залежать від системи органів і частоти їх виникнення:
- Дуже часто (≥ 1/10): порушення з боку шлунково-кишкового тракту — діарея, нудота, блювання, диспепсія.
- Часто (≥ 1/100 до 1/10): порушення функції печінки, алергічні реакції, висипання, свербіж.
- Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100): порушення з боку нервової системи — головний біль, запаморочення; порушення з боку крові — тромбоцитопенія, лейкопенія.
- Рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000): порушення з боку серцево-судинної системи — тахікардія, порушення ритму, подовження інтервалу QT.
- Дуже рідко (< 1/10000): рабдомиоліз, гепатит, анафілаксія, порушення з боку нервової системи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При застосуванні кларитроміцину слід враховувати можливість взаємодії з препаратами, що метаболізуються за допомогою CYP3A4 або впливають на її активність.
- Збільшує ризик побічних ефектів при одночасному застосуванні з цизапридом, астемізолом, терфенадином, пімозидом, дигідроерготаміном, алпразоламом, триазоламом, мідазоламом.
- Зменює ефективність статинів, що метаболізуються CYP3A4, таких як ловастатин і симвастатин.
- Потрібно обережно застосовувати разом з варфарином і непрямими антикоагулянтами — можливе підвищення їх ефекту.
- Можлива взаємодія з препаратами, що впливають на серцевий ритм — підвищується ризик QT-інтервалу.
Спосіб застосування, курс і дозування
Препарат призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування та тривалість курсу визначаються лікарем залежно від типу інфекції та її тяжкості.
Зазвичай рекомендується:
- дорослим — по 500 мг 1 раз на добу або 250 мг 2 рази на день;
- курс лікування — від 7 до 14 днів, залежно від клінічного ефекту.
При тяжких інфекціях або ураженнях мікобактеріями тривалість лікування визначає лікар.
Передозування
При передозуванні можливі прояви з боку шлунково-кишкового тракту — нудота, блювання, діарея, а також порушення серцевого ритму. Лікування — симптоматична, з проведенням заходів детоксикації та контролю життєвих функцій. Специфічного антидоту не існує.
Опис
Препарат у формі таблетки для перорального застосування, оболонка жовтого кольору, має характерний запах. Вміст активної речовини — 500 мг кларитроміцину.
Особливі вказівки
Перед початком лікування необхідно виключити алергію на макроліди. Під час терапії слід контролювати функцію печінки та крові, особливо у хворих з порушеннями печінки та нирок.
При тривалому застосуванні — можливо виникнення суперінфекцій. Не рекомендується застосовувати препарат без призначення лікаря.
Умови зберігання
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не використовувати після закінчення строку придатності.
Термін придатності
3 роки від дати виготовлення, зазначеної на упаковці.
