Лефокцин Біокс® (Levofloxacin Bioks®)

Лефокцин Біокс® — це сучасний синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектру дії, що належить до групи фторхінолонів. Він використовується для лікування різноманітних інфекційних захворювань, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами. Препарат виробляється компанією, що дотримується високих стандартів якості, що забезпечує його ефективність та безпеку при правильному застосуванні.

Склад препарату

Дозування	Дійова речовина	Вспоміжні речовини
250 мг / 500 мг	Левофлоксацину гемигідрат (у розрахунку на левофлоксацин)	Крохмаль, мікрокристалічна целюлоза, Повидон К-30, колоїдний кремнію діоксид, натрію карбоксиметилкрахмал, тальк, магнію стеарат

Плівкова оболонка: гіпромеллоза-15 тис., пропіленгліколь, тальк, титану діоксид, залізооксид червоний та жовтий — використовуються для захисту активної речовини та полегшення прийому.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лефокцин Біокс® містить у складі левофлоксацин — левовий ізомер офлоксацину, що належить до групи фторхінолонів. Механізм його дії полягає у блокуванні ДНК-гірази та топоізомерази IV, що сприяє порушенню суперспіральної структури ДНК мікроорганізмів, пригнічує їхню здатність до розмноження та сприяє руйнуванню клітин.

Левофлоксацин активний проти більшості грамположних та грамотрицних бактерій як у лабораторних умовах (in vitro), так і при застосуванні у клінічній практиці (in vivo). Його дія проявляється у широкому спектрі — від бактерій, що викликають інфекції сечовивідних шляхів, до збудників пневмонії, шкіри та м'яких тканин.

Мінімальна подавляюча концентрація (МПК) та чутливість мікроорганізмів

Мікроорганізми, чутливі до левофлоксацину, характеризуються МПК ≤ 2 мг/л та зоною інгібування ≥ 17 мм. До них належать:

• Аеробні грамположні: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Staphylococcus spp. (метицилін-чутливі), Streptococcus pneumoniae, G, C, S, R, а також інші.
• Аеробні грамотрицні: Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae та інші.
• Анаеробні: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus та інші.
• Інші мікроорганізми: Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Мікроорганізми з помірною чутливістю мають МПК 4 мг/л та зону інгібування 14–16 мм, а резистентні — МПК ≥ 8 мг/л і зону інгібування ≤ 13 мм.

Фармакокінетика

Абсорбція

Левофлоксацин швидко і майже повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність становить 99–100%. Прийом їжі мало впливає на всмоктування. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі досягається через 1–2 години і становить близько 5,2 ± 1,2 мкг/мл при дозі 500 мг. Лікарський засіб демонструє лінійну фармакокінетику в діапазоні доз від 50 до 1000 мг.

Розподіл

Левофлоксацин зв'язується з білками крові на 30–40%. Об'єм розподілу — близько 100 л, що свідчить про хороше проникнення у тканини та органи. Виявляється у слизовій оболонці бронхів, епітеліальній рідині, альвеолярних макрофагах та інших тканинах.

У середньому концентрація у легеневій тканині після прийому 500 мг становить 11,3 мкг/г, у бронхіальній рідині — 4,0–6,7 мкг/мл.

Метаболізм та виведення

Левофлоксацин метаболізується у незначній мірі (близько 5%), утворюючи дезметиллевофлоксацин та N-оксид левофлоксацину. Виводиться переважно через нирки (більше 85%), з періодом напіввиведення 6–8 годин. Це дозволяє застосовувати препарат один або два рази на добу.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок час напіввиведення збільшується у міру погіршення їхньої функціональності.

Показання до застосування

• Осложнені інфекції сечовивідних шляхів та пієлонефрит
• Хронічний бактеріальний простатит
• Лікування лікарсько-устойчивих форм туберкульозу в комплексі
• Профілактика та лікування сибірської язви при повітряно-крапельному зараженні
• Виїзне лікування: позалікарняна пневмонія, важкі інфекції шкіри та м'яких тканин, гострий бактеріальний синусит, загострення хронічного бронхіту та ін.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до левофлоксацину або інших компонентів препарату
• Епілепсія
• Міастенія gravis (псевдопаралітична міастенія)
• Порушення сухожиль при застосуванні фторхінолонів у минулому
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років (через ризик порушення росту хрящових зон)
• Вагітність та період грудного вигодовування (через можливий вплив на хрящові зони плода або дитини)

З обережністю: у пацієнтів із схильністю до судом, порушеннями функції нирок та печінки, а також при прийомі інших лікарських засобів, що потенційно можуть спричинити судоми або порушення серцевого ритму.

Побічні дії

Можливі різноманітні реакції, зокрема:

• Загальні: головний біль, запаморочення, слабкість
• Шкіра та слизові: висип, свербіж, фотосенсибілізація
• Жовчовивідна система: порушення функціонування печінки, підвищення рівня печінкових ферментів
• М'язи та сухожилля: болі, набряки, у рідкісних випадках — порушення сухожиль
• З боку системи крові: зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія

Якщо з'являються будь-які несподівані реакції або погіршення стану, слід проконсультуватися з лікарем.

Взаємодія з іншими препаратами

Лефокцин Біокс® може взаємодіяти з іншими ліками, зокрема:

• З препаратами, що спричиняють подовження інтервалу QT — ризик аритмій
• З антацидами, залізовмісними препаратами — зменшення всмоктування левофлоксацину
• З цинком, магнієм — зменшення біодоступності
• З препаратами, що мають судомний потенціал — підвищення ризику судом

Спосіб застосування, дози та курс лікування

Лефокцин Біокс® призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування та тривалість курсу залежать від виду інфекції, її тяжкості та чутливості збудника.

Рекомендовані дози

• Загалом, для дорослих — 250–500 мг один або два рази на добу.
• Тривалість лікування визначає лікар, зазвичай — від 5 до 14 днів, у важких випадках — довше.

Для лікування інфекцій сечовивідних шляхів застосовують зазвичай по 500 мг один раз на добу протягом 7–14 днів. При інфекціях дихальних шляхів — по 500 мг двічі на добу. Для профілактики та лікування сибірської язви — за рекомендацією лікаря.

Після полегшення симптомів курс необхідно завершити, щоб уникнути розвитку резистентності.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних реакцій, зокрема судом, порушень серцевого ритму. Лікування — симптоматичне, з застосуванням активованого вугілля, промивання шлунка та підтримуючих заходів. Специфічний антидот відсутній.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно враховувати ризик розвитку порушень сухожиль, особливо у літніх пацієнтів або тих, що мають історію таких ускладнень. Не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків через можливий негативний вплив на хрящі.

Під час лікування слід уникати перебування на відкритому сонці та користуванням фотосенсибілізуючими препаратами.

При появі сухожилляв, болю або набряку потрібно негайно звернутися до лікаря та припинити прийом препарату.

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді таблеток у плівковій оболонці по 250 мг та 500 мг. У коробці міститься по 10, 20 або 30 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності.