Інструкція з застосування

Виробник

Препарат виробляється компанією Актавіс Лтд, Мальта.

Склад

Оболонка

Оболонка Опадрай II рожевий 31К34554 містить:

• лактозу моногідрат - 7,68 мг
• НРМС 2910/Гипромеллоза 15 сР - 5,376 мг
• титану діоксид - 4,5772 мг
• триацетин - 1,536 мг
• краситель залізо оксид червоний - 0,0192 мг
• краситель залізо оксид жовтий - 0,0116 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: Протимікробний засіб — фторхінолон

Фармакологічна дія: Левофлоксацин — синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, являється левовращаючим ізомером офлоксацину. Механізм його дії полягає у блокуванні ДНК-гірази та топоізомерази IV, що порушує суперспіралізацію та зшивання розривів у ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах мікробних клітин.

Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як in vitro, так і in vivo.

Мікроорганізми, чутливі до левофлоксацину:

Мікроорганізми, помірно чутливі до левофлоксацину:

• Грамположні бактерії: Corynebacterium urealyticum, C. xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R, S. haemolyticus methi-R
• Грамотрицальні бактерії: Campylobacter jejuni, C. coli
• Анаеробні: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Мікроорганізми, резистентні до левофлоксацину:

• Аэробні грамположні: Staphylococcus aureus methi-R, CoNS, Corynebacterium jeikeium
• Аэробні грамотрицні: Alcaligenes xylosoxidans
• Анаеробні: Bacteroides thetaiotaomicron
• Інші: Mycobacterium avium

Фармакокінетика

• Левофлоксацин швидко і практично повністю всмоктується після перорального застосування; їжа майже не впливає на всмоктування. Біодоступність становить 99-100%.
• Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години і становить 5/2+1/2 мкг/мл при дозі 500 мг.
• Фармакокінетика є лінійною в межах доз від 50 до 1000 мг.
• Після однократного прийому в дозі 500 мг, об’єм розподілу (Vd) — близько 100 л, що свідчить про гарне проникнення у тканини та органи.
• Біологічний напіврозпад — 6-8 годин; виділяється переважно нирками (>85%), метаболізується у незначній мірі (5%).
• Залежно від функції нирок, Т1/2 може збільшуватися, а зниження функції нирок (КК менше 50 мл/хв) вимагає корекції дозування.

Показання

• Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:
• острий бактеріальний синусит
• обострення хронічного бронхіту
• внебольнична пневмонія
• ускладнені інфекційні захворювання нирок і сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит
• хронічний бактеріальний простатит
• інфекції шкіри і м’яких тканин

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до левофлоксацину, інших хінолонів або компонентів препарату
• Епілепсія, включаючи анамнез
• Порушення сухожилля, пов’язані з застосуванням фторхінолонів, у минулому
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років
• Вагітність
• Період грудного вигодовування

Обережність слід дотримуватися при:

• Порушеннях функції нирок (КК менше 50 мл/хв), гемодіалізі, перитонеальному діалізі
• Дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
• Цукровому діабеті
• Порушеннях функції печінки
• Прийомі антиаритмічних препаратів IA та III класів, трициклічних антидепресантів, макролідів
• Порушеннях електролітного балансу, у тому числі у літніх пацієнтів
• Серцево-судинних захворюваннях, включаючи хронічну серцеву недостатність, інфаркт міокарда
• Удлиненні інтервалу QT, брадикардії
• Захворюваннях головного мозку, що супроводжуються зниженням порогу судомної активності
• Психічних захворюваннях, у тому числі в анамнезі
• Периферичній нейропатії

Побічні дії

Частота виникнення побічних реакцій класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ:

• Часто (від 1% до 10%)
• Нечасто (від 0,1% до 1%)
• Рідко (від 0,01% до 0,1%)
• Дуже рідко (< 0,01%)

З боку інфекцій і інвазій

• Нечасто — приєднання грибкових інфекцій, зростання резистентних мікроорганізмів
• Дуже рідко — суперинфекція

З боку кровотворної системи

• Нечасто — еозинофілія, лейкопенія
• Рідко — нейтропенія, тромбоцитопенія
• Дуже рідко — агранулоцитоз
• Є повідомлення про гемолітичну анемію, панцитопенію, кровотечі

Обмін речовин

• Дуже рідко — гіперглікемія, гіпоглікемія

З боку нервової системи

• Нечасто — безсоння, нервозність, головокруження, головний біль, сонливість
• Рідко — тривожність, депресія, психотичні реакції, ажитація, помутніння свідомості, судоми, тремор, парестезії
• Дуже рідко — периферична нейропатія, галюцинації, психотичні реакції, суїцидальні думки, екстрапірамідні симптоми

З боку органів зору, слуху, смаку

• Дуже рідко — порушення зору, зниження слуху, шум у вухах, порушення обоняня, смакові та тактильні порушення

З боку серцево-судинної системи

• Рідко — зниження артеріального тиску, колапс, тахікардія
• Дуже рідко — удлинення інтервалу QT, фібриляція передсердь

З боку травної системи

• Часто — нудота, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ і щелочної фосфатази
• Нечасто — блювання, анорексія, біль у животі, диспепсія, дисбактеріоз, метеоризм, запор, гіпербілірубінемія
• Рідко — кровотечна діарея, псевдомембранозний коліт, жовтуха, гепатит, печінкова недостатність

З боку сечовивідної системи

• Нечасто — гіперкреатинінемія
• Дуже рідко — інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність

Алергічні реакції

• Нечасто — висип, свербіж
• Рідко — кропив’янка, гіперемія шкіри
• Дуже рідко — анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, васкуліт, бронхоспазм, алергічний міжостичний пневмоніт

З боку опорно-рухового апарату

• Рідко — порушення сухожиль, включаючи тендиніт Ахіллова сухожилля, артралгія, міалгія, м’язова слабкість
• Дуже рідко — розрив сухожиль
• Частота невідома — рабдоміоліз

Інше

• Нечасто — астенія, слабкість
• Дуже рідко — тривала лихоманка, загострення порфірії

Взаємодія

• Всмоктування левофлоксацину значно зменшується при одночасному застосуванні з сукральфатом, магній- або алюмінійсодержащими антацидами, а також з солями заліза (інтервал між прийомом — щонайменше 2 години).
• З кальцієм карбонатом взаємодію не виявлено.
• Фторхінолони можуть посилювати здатність препаратів (в тому числі теофіліну) понижувати поріг судомної готовності.
• При одночасному застосуванні з фенбуфеном концентрація левофлоксацину у крові може підвищуватися на 13%.
• Виведення левофлоксацину уповільнюється під дією циметидину (на 24%) і пробенециду (на 34%).
• Одночасний прийом з глюкокортикостероїдами підвищує ризик розриву сухожиль.
• Загальний час коагуляції та кровотечі збільшується при застосуванні з пероральними антикоагулянтами.
• При комбінації з антиаритмічними препаратами IA і III, трициклічними антидепресантами можливо подовження інтервалу QT.

Як приймати, курс і дозування

Препарат приймати внутрішньо, 1-2 рази на добу. Доза та тривалість лікування визначаються характером і тяжкістю інфекції, чутливістю збудника. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (від 0,5 до 1 склянки). За потреби таблетки можна ламати по роздільній борозні.

Препарат можна приймати до або між їжею.

Тривалість лікування зазвичай становить мінімум 48-72 год після нормалізації температури або підтвердженої ерадикації збудника.

При різних інфекціях:

• Острий бактеріальний синусит: по 1 таблетці (500 мг) один раз на добу протягом 10-14 днів
• Обострення хронічного бронхіту: по ½-1 таблетці (250-500 мг) один раз на добу протягом 7-10 днів
• Внебольнична пневмонія: по 1 таблетці (500 мг) 1-2 рази на добу протягом 7-14 днів
• Ускладнені інфекції нирок і сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по ½ таблетки (250 мг) один раз на добу протягом 7-10 днів
• Хронічний бактеріальний простатит: по 1 таблетці (500 мг) один раз на добу протягом 28 днів
• Інфекції шкіри і м’яких тканин: по 1 таблетці (500 мг) 1-2 рази на добу протягом 7-14 днів

При порушеннях функції печінки корекція режиму дозування не потрібна. У разі порушення функції нирок (КК менше 50 мл/хв) необхідна корекція дозування, враховуючи ступінь зниження функції.

При гемодіалізі або перитонеальному діалізі додаткові дози не потрібні. У пацієнтів похилого віку корекція режиму дозування не потрібна.