Інструкція з застосування

Виробник

Виробник препарату — компанія Изварино Фарма.

Склад

• 1 табл. орлистат — 120 мг
• Вспомогані речовини:
  • натрія лаурилсульфат — 12 мг
  • акації камедь — 210 мг
  • манітол — 580 мг
  • кросповідон — 50 мг
  • магнію стеарат — 8 мг

Фармакологічна дія

Орлистат є потужним, специфічним і оборотним інгібітором шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає у формуванні ковалентного зв’язку з активним сериновим участком шлункової та панкреатичної ліпаз. Внаслідок цього фермент інактивується і втрачає здатність руйнувати тригліцериди їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на всмоктувані вільні жирні кислоти та моногліцериди.

Оскільки не руйновані тригліцериди не всмоктуються, це сприяє зменшенню кількості калорій, що надходять у організм, і призводить до зниження маси тіла. Саме тому дія препарату здійснюється без системного всмоктування у кровотік.

На початку дії орлистата спостерігається через 24–48 годин після прийому, а рівень жиру у калі повертається до початкового рівня через 48–72 години після припинення терапії.

Клінічна ефективність

• При застосуванні орлистата спостерігається значне зниження маси тіла порівняно з пацієнтами, що отримують лише дієту;
• Зниження маси тіла починається вже в перші 2 тижні і триває від 6 до 12 місяців навіть у тих, хто не отримує позитивного результату від дієти;
• Протягом 2 років відзначається статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння;
• Зменшується кількість жиру у організмі, а також запобігає повторному набору ваги — до 25% втраченої маси може бути повторно набрано у половини пацієнтів, але у інших зберігається або навіть збільшується її зниження;
• У пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу та надмірною масою тіла або ожирінням протягом 6–12 місяців застосування орлистата відзначається більш суттєва втрата ваги, покращення контролю глікемії та зменшення потреби у гіпоглікемічних препаратах.

Фармакокінетика

Всасовування

У добровольців із нормальною масою тіла та ожирінням системне вплив орлистата мінімальний. Після однократного прийому внутрішньо у дозі 360 мг не визначається у плазмі крові у незмінному вигляді, що свідчить про дуже низький рівень системного всмоктування.

Розподіл

Орлистат дуже погано всмоктується і більше ніж на 99% зв’язується з білками плазми крові (ліпопротеїнами та альбуміном). В невеликих кількостях може проникати у еритроцити.

Метаболізм

Основним шляхом метаболізму є перетворення у стінці кишечника. Метаболіти M1 та M3 є фармакологічно неактивними і мають дуже слабку інгібуючу активність щодо ліпаз.

Виведення

Головним шляхом виведення є кишечник — понад 97% прийнятої дози виводиться через кишечник, з них 83% у незмінному стані. Не всмоктавшись орлистат та його метаболіти виводяться з калом за 3–5 днів.

Фармакокінетика у особливих групах

У дітей концентрації орлистата у плазмі не відрізняються від дорослих при однакових дозах. Виведення жирової маси та рівень метаболітів аналогічний дорослим.

Показання

• Довготривала терапія у пацієнтів з ожирінням при ІМТ не менше 30 кг/м² або із з надмірною масою тіла при ІМТ не менше 28 кг/м² у поєднанні з помірно низькокалорійною дієтою.
• У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, сульфонілсечовини, інсулін) та/або помірно низькокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та надмірною масою тіла або ожирінням.

Протипоказання

• Гіперчутливість до орлистата або будь-яких компонентів препарату.
• Хронічний синдром мальабсорбції.
• Холестаз.
• Вагітність та період грудного вигодовування.
• Дитячий вік до 12 років.

Побічні реакції

Побічні явища, що виникають при застосуванні орлистата, переважно пов’язані з його фармакологічною дією і проявляються у системі травлення:

• Дуже часто: маслянисті виділення з прямої кишки, гази з домішкою рідини, позиви до дефекації, стеаторея, частіше дефекація, рідкий стул, здуття живота, дискомфорт у животі.
• Часто: головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів, грип, інфекції нижніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, дисменорея, тривожність, слабкість.
• Нечасто: алергічні реакції (ситуації з шкірною висипкою, свербежем, крапивницею), ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, підвищення активності печінкових трансаміназ, панкреатит, холелітіаз, нефропатія (оксалатна нефропатія), судоми при спільному застосуванні з протисудомними препаратами.
• Дуже рідко: серйозні алергічні реакції, гепатит, зміни показників печінкових ферментів, кровотечі, дивертикуліт, ректальні кровотечі.

Реакції у шлунково-кишковому тракті зазвичай слабко виражені і транзиторні, з’являються переважно у перші 3 місяці лікування.

Взаємодія з іншими ліками

Орлистат не має значущих взаємодій з амитриптилином, аторвастатином, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоїном, пероральними контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, ніфедипіном, сибутраміном та етанолом.

При одночасному застосуванні з вітамінами D, Е та бета-каротином їх всмоктування зменшується; рекомендується приймати полівітаміни через 2 години після орлистата або перед сном.

Зниження концентрації циклоспорину, а також можливі зміни у протромбіновому часі при поєднанні з антикоагулянтами — необхідний контроль відповідних показників.

Можливе зниження системної експозиції амиодарону та дезетиламіодарону, що може впливати на їх терапевтичний ефект.

Як приймати, курс та дози

Препарат слід приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води.

Дозування для дорослих та підлітків старше 12 років

• Рекомендується приймати по 1 таблетці (120 мг) з кожним основним прийомом їжі (у процесі або не пізніше 1 години після їжі).
• Якщо їжа пропущена або вона не містить жиру, прийом препарату можна пропустити.
• Препарат слід застосовувати у поєднанні з помірно низькокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калорій із жирів.