Лоперамід — протидіарейний засіб

Лоперамід — ефективний препарат для симптоматичного лікування різних форм діареї, що забезпечує швидке та тривале полегшення стану пацієнта. Він належить до групи протидиарейних засобів, дія яких спрямована на зниження моторики кишечника та регулювання випорожнень.

Склад препарату

Одна капсула містить:

• Діюча речовина: лоперамід гідрохлорид — 2 мг
• Вспомогальні речовини:
  • мікрокристалічна целюлоза, тип 101
  • кукурудзяний крахмал
  • магнію стеарат
  • кроскармелоза натрію

Форма випуску: тверді желатинові капсули

Корпус капсули: титан діоксид, чорний оксид заліза, бриліантовий чорний барвник, желатин;

Кришка капсули: титан діоксид, хіноліновий жовтий, синій патентований, сонячний захід жовтий, бриліантовий чорний, желатин.

Фармакологічна дія

Лоперамід — це представник фармакотерапевтичної групи противодіарейних засобів, код АТХ: A07DA03. Механізм дії полягає у зниженні тонусу та рухливості гладкої мускулатури кишечника, що уповільнює проходження його вмісту. Це сприяє зменшенню виділення рідини та електролітів з фекаліями, а також підвищує тонус анального сфінктера. Ефект настає швидко і триває 4–6 годин.

Фармакокінетика:

• Абсорбція — близько 40%
• Зв’язок із білками плазми — 97%
• Період напіввиведення — 9–14 годин
• Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр
• Практично повністю метаболізується у печінці шляхом кон’югації
• Виводиться переважно з жовчю і сечею

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергічної, емоційної, медикаментозної, променевої; при змінах режиму харчування та якості їжі; порушеннях метаболізму та всмоктування; у ролі допоміжного засобу при інфекційній діареї)
• Регуляція стулу у пацієнтів з ілеостомою

Вагітність та годування груддю

Під час вагітності: в I триместрі заборонено застосовувати препарати, що містять лоперамід. Хоча дані про тератогенні та ембріотоксичні ефекти відсутні, застосування можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Під час годування груддю: оскільки невелика кількість лоперамида може проникати у грудне молоко, прийом цього препарату в період лактації не рекомендується.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Дивертикулез
• Кишкова непрохідність
• Язвенний коліт у стадії загострення
• Діарея на фоні гострого псевдомембранозного ентероколіту
• Білястий коліт, дизентерія та інфекційні ураження кишечника
• Вагітність (I триместр)
• Годування груддю
• Діти до 6 років

З обережністю: при печінковій недостатності

Побічні дії

Частота виникнення побічних реакцій класифікована за системно-органними класами:

• Алергічні реакції: дуже рідко — гіперчутливість, анафілактичні реакції, включно з анафілактичним шоком
• Центральна нервова система: часто — головний біль, запаморочення; дуже рідко — порушення координації, гіпертонус, сонливість, ступор, втрата свідомості
• Зір: дуже рідко — міоз
• Шлунково-кишковий тракт: часто — запор, метеоризм, нудота; дуже рідко — кишкова непрохідність, мегаколон, дисглосія, здуття живота
• Шкіра та підшкірні тканини: дуже рідко — ангіоневротичний набряк, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз
• Мочевивідна система: дуже рідко — затримка сечі
• Загальні порушення: дуже рідко — втома

Важливо повідомляти лікаря про будь-які побічні реакції для контролю безпеки застосування препарату.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з інгібіторами Р-глікопротеїну, CYP3A4 або CYP2C8 (наприклад, ритонавір, ітраконазол, кетоконазол, гемфіброзіл, хінідін) можливе підвищення концентрації лоперамида у плазмі крові.

З одночасним застосуванням з десмопрессином збільшується його концентрація у крові.

Препарати, що мають схожу фармакологічну дію або прискорюють проходження їжі через кишечник, можуть зменшувати ефективність лоперамида.

Рекомендації щодо застосування, курс і дози

Для дорослих: при гострій та хронічній діареї початково — 2 капсули (4 мг), потім по 1 капсулі (2 мг) після кожного акту дефекації з рідким стулом. Максимальна добова доза — 8 капсул (16 мг).

Для дітей старше 6 років: по 1 капсулі (2 мг) після кожного акту рідкого стулу. Максимальна добова доза — 3 капсули (6 мг).

Після нормалізації стулу або при відсутності дефекації понад 12 годин лікування слід припинити.

Передозування

Можливі симптоми: пригнічення центральної нервової системи — ступор, порушення координації, сонливість, міоз, підвищення тонусу м’язів, дихальна недостатність; кишкова непрохідність.

Лікування: застосування антадоту — налоксон, активованого вугілля, промивання шлунка, штучна вентиляція легень. Необхідне медичне спостереження протягом щонайменше 48 годин.

Опис

Капсули тверді желатинові, сірого кольору з темно-зеленим ковпачком, наповнені порошком білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.

Спеціальні вказівки

• Лоперамід застосовується для симптоматичного лікування діареї. У разі встановлення її причини необхідно проводити відповідну терапію.
• Враховуючи можливу втрату рідини і електролітів, при діареї особливо у дітей, необхідно регідратація та компенсація електролітів.
• За відсутності покращення протягом 48 годин слід звернутися до лікаря.
• При розвитку здуття живота або запору — препарат слід скасувати.
• При лікуванні пацієнтів з імунодефіцитними станами (СПІД) необхідна обережність, у разі розвитку симптомів — препарат потрібно терміново скасувати.
• Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами: може спричиняти запаморочення і сонливість, тому слід дотримуватись обережності під час керування транспортом або роботі з потенційно небезпечними механізмами.

Форма випуску

Капсули по 2 мг. У контурній ячейковій упаковці — по 10, 11 або 20 капсул. У картонній упаковці містяться 1, 2 або 3 контурні ячейки з капсулами разом з інструкцією по застосуванню.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

4 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.