Метформін – ефективний препарат для лікування цукрового діабету 2 типу

Метформін – це пероральний гіпоглікемічний засіб групи бигуанідів, який використовується для контролю рівня цукру в крові у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. Його застосовують як у монотерапії, так і у складі комбінованого лікування з іншими препаратами або інсуліном. Препарат має доведену ефективність у зниженні глікемії, а також сприяє покращенню метаболізму ліпідів, що позитивно впливає на загальний стан пацієнтів.

Склад і форма випуску

1 таблетка містить:
- Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 500 мг, 850 мг або 1000 мг.
- Вспомогальні речовини: гипромеллоза 2208, повидон К90, натрію стеарилфумарат.
- Оболонка таблетки: гипромеллоза 2910, поліетиленгліколь 6000, полісорбат 80, титан диоксид.

Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг, 850 мг або 1000 мг.

Фармакологічна дія

Метформін знижує рівень глюкози в крові без стимулювання секреції інсуліну, що дозволяє уникнути ризику розвитку гіпоглікемії. Механізм дії включає:

• підвищення чутливості периферичних рецепторів до інсуліну;
• збільшення утилізації глюкози клітинами;
• інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу в печінці;
• зменшення всмоктування глюкози в кишечнику;
• активацію глікогенсінтази для стимуляції синтезу глікогену.

Крім того, препарат має позитивний вплив на метаболізм ліпідів, знижуючи рівень холестерину, ЛПНЩ та тригліцеридів. На фоні його прийому маса тіла стабілізується або незначно знижується.

Абсорбція та розподіл: після перорального застосування метформін швидко всмоктується з кишечнику, максимальна концентрація у плазмі досягається через 2,5 години. Біодоступність становить 50–60%. Не зв'язується з білками крові.
Метаболізм та виведення: майже не метаболізується, виводиться почками з кліренсом 400 мл/хв, період напіввиведення – приблизно 6,5 годин. При порушенні функції нирок ризик кумуляції.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу у дорослих у складі монотерапії або у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами та інсуліном.
• Діабет у дітей з 10 років у складі комплексної терапії.
• Профілактика цукрового діабету 2 типу у пацієнтів із предіабетом та додатковими факторами ризику розвитку захворювання.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність у жінок із цукровим діабетом потребує особливого контролю. Метформін може проникати у грудне молоко, тому в період годування груддю застосування препарату не рекомендується через недостатність даних щодо безпеки для новонародженого. При плануванні вагітності або її настанні слід перейти на інсулінотерапію для підтримки оптимального рівня глюкози.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до метформіну або допоміжних компонентів.
• Діабетичний кетоацидоз, прекома або кома.
• Порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 45 мл/хв).
• Острі стані з ризиком пошкодження ниркової функції, наприклад дегідратація, важкі інфекції, шок.
• Захворювання, що сприяють тканинній гіпоксії: гостра або хронічна серцева недостатність, дихальна недостатність, інфаркт міокарда.
• Обширні хірургічні втручання та травми з потребою у інсуліновій терапії.
• Печінкова недостатність або порушення функції печінки.
• Хронічний алкоголізм або алкогольне отруєння.
• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Лактоацидоз (у т.ч. в анамнезі).
• Проведення рентгенологічних досліджень з йодзміщуючими контрастними речовинами менш ніж за 48 годин до або після застосування препарату.
• Дієта з низьким вмістом калорій (менше 1000 ккал/добу).

Протипоказано застосовувати при вагітності та годуванні груддю.

Побічні дії

Часті побічні ефекти, що зустрічаються у ≥1/100 випадках:

• З боку травної системи: нудота, блювота, діарея, болі в животі, зниження апетиту – зазвичай виникають на початку лікування і з часом зменшуються при правильному режимі прийому.
• З боку нервової системи: порушення смаку.
• З боку шкіри: рідко – алергічні реакції, висип, свербіж.

Дуже рідко можливий розвиток лактатоацидозу – небезпечного для життя стану, що потребує невідкладної медичної допомоги. При тривалому застосуванні можливо зниження всмоктування вітаміну В12, що іноді призводить до мегалобластної анемії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Протипоказанні комбінації: йодзміщуючі контрастні речовини для рентгенологічних досліджень, оскільки вони можуть спричинити розвиток лактоацидозу при порушенні функції нирок. Відміна метформина за 48 годин до і не відновлювати його протягом 48 годин після дослідження. Обережність при застосуванні: алкоголь, дигоксин, деякі діуретики (петльові), глюкокортикостероїди, бета-2-адреноміметики, нитрати, інсулін та інші – можуть впливати на рівень глюкози і потребують корекції дози та контролю глікемії. Нерекомендується: комбінація з даназолом, хлорпромазином, системними ГКС без ретельного контролю.

Рекомендації щодо застосування, доза та курс лікування

Загальні рекомендації: приймати внутрішньо під час або після їжі, щоб зменшити побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту.
Дозування:

• Початкова доза: 500 мг або 850 мг 2-3 рази на добу.
• Через 10-15 днів – корекція дози за результатами контролю глікемії.
• Звичайна підтримуюча доза: 1500–2000 мг на добу, розділена на 2–3 прийоми.
• Максимальна добова доза: 3000 мг, розділена на 3 прийоми.
• При переході з інших препаратів – скасувати їх та почати з мінімальної дози метформина.

Застосування у дітей та підлітків: з 10 років у складі комплексного лікування та монотерапії.

Передозування

Симптоми: ознаки лактоацидозу – сильна слабкість, нудота, блювота, утруднене дихання, зниження артеріального тиску.
Лікування: негайна госпіталізація, підтримка дихання та кровообігу, застосування гідроксиду алюмінію для зв'язування метформіну, детоксикаційні заходи. Виведення препарату з організму – гемодіаліз.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести оцінку функції нирок, печінки, стану серця. Регулярне контролювання рівня глюкози та креатиніну обов’язкові. Не рекомендується застосовувати препарат у періоди гострих інфекцій, хірургічних втручань або травм.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.