Виробник

Виробник: Северна Звезда НАО

Склад

• Активна речовина: метформін
• Допоміжні речовини: гідроксипропілметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 300 мг, коповидон – 40 мг, магнію стеарат – 12 мг

Фармакологічна дія

Фармако-терапевтична група: Гіпоглікемічний засіб групи бигуанідів для перорального застосування.

Механізм дії: Метформін знижує глюконеогенез у печінці, а також утворення вільних жирних кислот і окислення жирів. Він підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та покращує утилизацію глюкози клітинами. Метформін не впливає на кількість інсуліну у крові, але змінює його фармакодинаміку, знижуючи співвідношення зв’язаного інсуліну до вільного та підвищуючи співвідношення інсуліну до проінсуліну. Також стимулює синтез глікогену, активуючи глікогенсинтетазу, збільшує транспортування глюкози через мембрани та уповільнює її всмоктування з кишечника.

Метформін знижує рівень тригліцеридів, ЛПНЩ та ЛПОНП, покращує фібринолітичні властивості крові за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу. На фоні застосування маса тіла пацієнта залишається стабільною або незначно знижується.

Фармакокінетика: Після перорального прийому метформін погано та повільно всмоктується з ЖКТ, Cmax досягається приблизно через 2.5 години. Абсолютна біодоступність становить 50-60%. Вживання їжі зменшує та затримує всмоктування. Швидко розподіляється у тканинах, майже не зв’язується з білками крові, накопичується у слинних залозах, печінці і нирках. Виводиться нирками у незміненому вигляді. T1/2 – 2-6 годин. При порушенні функції нирок можлива кумуляція.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) при неефективності дієти та фізичних навантаженнях.
• У дорослих – монотерапія або у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном.
• У дітей віком від 10 років – у монотерапії або в комбінації з інсуліном.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Безпечність застосування метформіну під час вагітності не досліджена достатньо. Його застосування можливе лише у випадках крайньої необхідності, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плода. Метформін проникає через плацентарний бар’єр.

Під час годування груддю метформін у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком, концентрація може становити третину від рівня у крові матері. Побічні ефекти у новонароджених не спостерігалися, однак через обмежену кількість даних застосування не рекомендується. При необхідності рішення про припинення грудного вигодовування приймається з урахуванням користі для матері та потенційного ризику для дитини.

Протипоказання

• Острий або хронічний метаболічний ацидоз, кетоацидоз діабетичного походження.
• Почкова недостатність (КК < 60 мл/хв), порушення функції нирок.
• Обезводнення, важкі інфекції, шок, що можуть призвести до порушення функції нирок.
• Виражені захворювання, що спричиняють тканинну гіпоксію (серцева недостатність, інфаркт, дихальна недостатність).
• Введення йодсодержащих контрастних речовин для внутрішньовенного дослідження.
• Гостра алкогольна інтоксикація, хронічний алкоголізм.
• Підвищена чутливість до метформіну.

Побічні дії

З боку травної системи

• Тошнота, блювота, діарея, метеоризм, дискомфорт у животі (зазвичай на початку лікування).
• У рідких випадках – порушення функції печінки, гепатит, що зникають після припинення застосування.

З боку обміну речовин

• Дуже рідко – лактат-ацидоз, що потребує негайного припинення лікування.

З боку системи кровотворення

• Рідко – порушення всмоктування вітаміну B12.

Профіль побічних реакцій у дітей віком від 10 років та старше відповідає дорослим.

Взаємодія з іншими препаратами

• Одночасне застосування з сульфонілмочевиною, акарбозою, інсуліном, саліцилатами, MAO-інгібіторами, окситетрацикліном, інгібіторами АПФ, клофібратом, циклофосфамідом може підвищити гіпоглікемічний ефект.
• Глюкокортикостероїди, гормональні контрацептиви, даназол, епінефрин, глюкагон, гормони щитоподібної залози, фенотіазинові похідні, тіазидні діуретики та никотинова кислота можуть зменшити гіпоглікемічний ефект метформіну.
• Ін’єкційні бета2-адреноміметики можуть підвищити рівень глюкози в крові.
• Йодсодержащі контрастні засоби під час внутрішньовенного застосування збільшують ризик ниркової недостатності та лактат-ацидозу, тому протипоказані разом з метформіном.
• Циметидин може посилювати ризик лактат-ацидозу.
• "Петльові" діуретики – можливе посилення розвитку лактат-ацидозу.
• Алкоголь підвищує ризик лактат-ацидозу.
• Ніфедипін підвищує всмоктування та Cmax метформіну.
• Кативні препарати (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінін, ранідин, тріамтерен, триметоприм, ванкоміцин) можуть збільшувати концентрацію метформіну у крові.

Спосіб застосування, курс лікування та дози

Приймають внутрішньо, під час або після їжі. Дозування та частота прийомів визначаються схемою терапії, віком пацієнта та формою препарату.

Початкова доза для дорослих – 500 мг на добу, поступово підвищують до досягнення оптимального глікемічного контролю. Максимальна добова доза – 2000 мг, розділена на 2-3 прийоми.

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки застосування протипоказане або потребує корекції лікарем.

Особливі вказівки

Не рекомендується застосовувати при гострих інфекціях, загостренні хронічних захворювань, травмах, оперативних втручаннях або ризику дегідратації.

Перед будь-якими хірургічними процедурами потрібно припинити застосування за рекомендацією лікаря і відновлювати після їх завершення.

У пацієнтів похилого віку та тих, що виконують важку фізичну роботу, підвищений ризик розвитку лактат-ацидозу. Необхідний регулярний контроль функції нирок.

При появі симптомів лактацидозу (м'язові судоми, сильний дискомфорт у животі, слабкість) – негайно звернутися до лікаря.

У період лікування слід уникати вживання алкоголю.

Діюча речовина

Метформін

Умови відпуску з аптек

За рецептом лікаря

Штрих-код та вага

Штрих-код: 4690655026423