Пентоксифілін-СЗ: офіційна інструкція та повний опис препарату

Загальна інформація

Пентоксифілін-СЗ — лікарський засіб, що належить до групи вазодилататорів та антиагрегаційних препаратів. Його основна дія спрямована на покращення мікроциркуляції, зменшення в'язкості крові та підвищення її текучості. Препарат застосовується для лікування різних судинних порушень, включаючи периферичну атеросклеротичну хворобу, церебральні порушення та трофічні ураження тканин.

Склад препарату

1 таблетка містить:

• Діюча речовина: пентоксифілін — 400 мг
• Допоміжні речовини:
  • ядро: гідроксипропілметилцелюлоза (гипромеллоза) — 66,0 мг
  • повидон К 30 (полівінілпіролідон середньомолекулярний) — 24,0 мг
  • лактозу моногідрат (лактопресс) — 68,0 мг
  • колоїдний діоксид кремнію (аеросил) — 2,0 мг
  • магнію стеарат — 5,0 мг
  • оболонка: гипромеллоза — 7,5 мг
  • полісорбат-80 (твин-80) — 3,0 мг
  • тальк — 3,0 мг
  • діоксид титану Е 171 — 1,2 мг
  • алюмінієвий лак на основі азорубіну (кармуазин) Е 122 — 0,3 мг

Фармакологічна дія

Група та код АТХ: вазодилатуючі засоби, код СО4АД03.

Фармакодинаміка: препарат Пентоксифілін-СЗ знижує в'язкість крові та покращує її реологічні властивості за рахунок:

• поліпшення деформативності еритроцитів;
• зменшення агрегації тромбоцитів та еритроцитів;
• зниження концентрації фібриногену;
• зменшення активності лейкоцитів та їх адгезії до ендотелію судин.

Механізм дії базується на інгібуванні фосфодієстерази з акумуляцією циклічного АМФ у клітинах гладких м'язів судин та формених елементів крові. Завдяки слабкому міотропному вазодилататорському ефекту препарат зменшує периферичний судинний опір та незначно розширює коронарні судини. Також має слабкий інотропний ефект.

Препарат покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровообігу, сприяє зменшенню симптомів церебральних порушень, таких як зниження концентрації уваги, запаморочення та погіршення пам'яті. При периферичних артеріальних захворюваннях підвищує відстань ходьби, зменшує нічні судоми та болі у спокої.

Фармакокінетика

Після перорального застосування пентоксифілін майже повністю всмоктується через травний тракт. Відбувається ефект першого проходження через печінку, що зменшує біодоступність — приблизно 19% (з коливаннями до 13%). Основний активний метаболіт — 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболіт I) — у два рази перевищує концентрацію початкового пентоксифіліну в плазмі крові. Метаболіт I є активною формою, що знаходиться у рівновазі з первинною речовиною.

Пролонговане вивільнення забезпечує підтримку стабільної концентрації препарату в крові. Период напіввиведення — 1,6 години. Виведення здійснюється через нирки, понад 90% метаболітів — у вигляді водорозчинних форм. У пацієнтів з порушеннями функції нирок виведення метаболітів уповільнюється, у хворих з порушеннями функції печінки — подовжується період напіввиведення та зростає біодоступність.

Показання до застосування

• Оклюзивна периферична артеріальна хвороба атеросклеротичного або діабетичного генезу (переміжна хромота, діабетична ангіопатія)
• Трофічні порушення (язви, гангрена)
• Порушення мозкового кровообігу (наслідки атеросклерозу, зниження уваги, запаморочення, погіршення пам’яті)
• Ішемічні та постінсультні стани
• Порушення кровообігу в очних судинах та сітківці
• Отосклероз, дегенеративні зміни внутрішнього вуха, зниження слуху

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності через недостатність досліджень по безпеці для плода.

Грудне вигодовування: пентоксифілін проникає у грудне молоко у незначних кількостях. За необхідності застосування препарату рекомендується припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до пентоксифіліну або допоміжних компонентів
• Масивні кровотечі (ризик посилення кровотечі)
• Обширні крововиливи у сітківку або мозок
• Острий інфаркт міокарда
• Вік до 18 років
• Вагітність та годування груддю
• Галактоземія, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції

З обережністю рекомендується: тяжкі порушення ритму серця, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, порушення функції нирок та печінки, недавні оперативні втручання, високий ризик кровотеч, одночасне застосування антикоагулянтів, інгібіторів агрегації тромбоцитів, гіпоглікемічних засобів, ціпрофлоксацину, теофіліну.

Побічні дії

Можуть виникати наступні реакції, частота яких невідома:

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, менінгіт, судоми
• З боку психіки: збудження, порушення сну, тривога
• З боку серця: тахікардія, аритмія, зниження артеріального тиску, стенокардія
• З боку судин: приливи крові до шкіри, кровотечі
• З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювота, діарея, запор, гіперсалівація
• З боку печінки: холестаз, підвищення трансамінази та активності щелочної фосфатази
• З боку крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія
• Зір: порушення зору, скотома
• Шкіра: свербіж, висип, еритема, кропив’янка, ламкість нігтів, набряки
• Імунна система: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, шок, бронхоспазм

Взаємодія з іншими препаратами

• З гіпотензивними засобами: підвищується ризик гіпотензії
• З засобами, що впливають на систему крові: посилення антикоагулянтної дії, підвищений ризик кровотеч
• З циметидином: підвищення концентрації пентоксифіліну в крові
• З ксантиновими похідними: можливий нервовий збудження
• З гіпоглікемічними засобами: посилення їх дії, ризик гіпоглікемії
• З теофіліном: підвищення концентрації, збільшення побічних ефектів
• З ціпрофлоксацином: потенційне підвищення концентрації в крові
• З інгібіторами агрегації тромбоцитів: підвищений ризик кровотеч

Спосіб застосування, курс лікування та дозування

Дозування визначає лікуючий лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта. Зазвичай призначають по одній таблетці (400 мг) 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза — 1200 мг.

Таблетку слід ковтати цілою під час або одразу після їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

При порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) дозу зменшують до 1-2 таблеток на добу. У важких випадках порушень печінки дозу також слід знижувати та підбирати з обережністю.

Лікування починають з малих доз, особливо у пацієнтів з низьким артеріальним тиском або груп ризику. Дозу збільшують поступово, під контролем стану пацієнта.