Інструкція з застосування препарату Постинор® ОДТ

Виробник

Препарат виробляється компанією Гедеон Рихтер.

Склад

Активна речовина: левоноргестрел

Допоміжні речовини: манітол (манніт) (E421), кукурудзяний крохмаль пре-пролізований, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) з низьким ступенем заміщення, кросповідон тип B, натрію стеаралфумарат, Опадрай оранжевий 03A230010 (гіпромеллоза-2910, титан діоксид (E171), алюмінієва лаковка на основі барвника «Сонячний захід» жовтий (E110), залізооксид жовтий (E172), індигокармин алюмінієва лаковка (E132)), колоїдний діоксид кремнію безводний, аспартам (E951), апельсиновий ароматизатор.

Фармакологічна дія

Фармако-терапевтична група: засоби для екстреної контрацепції, статеві гормони та модулятори статевої системи.

Механізм дії: левоноргестрел — синтетичний гестаген із вираженими гестагенними та антиестроґенними властивостями. Основний механізм полягає у гальмуванні та/або затримці овуляції через пригнічення піку лютеїнізуючого гормону. При застосуванні у рекомендованих дозах препарат пригнічує овуляцію та запліднення в разі статевого акту у преовуляторній фазі, коли ймовірність запліднення найвища. Левоноргестрел не ефективний, якщо вже відбулася імплантація заплідненої яйцеклітини.

Клінічна ефективність: дослідження показали, що двократний прийом по 0,75 мг з інтервалом 12 годин запобігає вагітності у 85% випадків. Ефективність зменшується з часом після статевого акту: 95% — при застосуванні у перші 24 години, 85% — від 24 до 48 годин, 58% — від 48 до 72 годин. Одноразовий прийом 1,5 мг в межах 72 годин після незащищеного статевого акту запобігає вагітності у 84% випадків.

Існують обмежені дані щодо впливу надмірної маси тіла або високого ІМТ на контрацептивну ефективність. Дослідження показують зниження ефективності у жінок з ІМТ ≥30 кг/м² — до 5,19%, у порівнянні з 0,96% у жінок з нормальним ІМТ. Водночас, інші дослідження не підтверджують суттєвого зниження ефективності.

Фармакокінетика:

• Всасування: швидко та практично повністю при пероральному прийомі, максимальна концентрація у крові досягається через 2 години.
• Розподіл: зв’язується з альбуміном крові та глобуліном, що зв’язує статеві гормони. Проникає у грудне молоко.
• Метаболізм: у печінці шляхом гідроксилювання, виводиться у формі глюкуронідних кон’югатів.
• Виведення: з організму переважно у вигляді метаболітів через нирки та кишечник, T_1/2 — приблизно 26 годин.

Показання

Препарат Постинор® ОДТ застосовується у жінок від 18 років для:

• екстреної (посткоітальної) контрацепції упродовж 72 годин після незащищеного статевого акту або у разі ненадійності застосовуваного методу контрацепції.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Вагітність

Препарат протипоказаний при наявності або підозрі на вагітність. За даними досліджень, застосування левоноргестрелу не викликає шкідливого впливу на плід у разі продовження вагітності.

Годування груддю

Левоноргестрел проникає у грудне молоко. Потенційний вплив на дитину можна зменшити, приймаючи препарат безпосередньо після годування, а також припиняючи годування не менше ніж на 8 годин після прийому.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до левоноргестрелу або допоміжних компонентів.
• Вік до 18 років (через вміст у складі барвника «Сонячний захід» жовтий Е110).
• Тяжка печінкова недостатність.
• Вагітність, у тому числі підозра на неї.
• Годування груддю протягом не менше 8 годин після прийому.
• Фенілкетонурія.

З обережністю: захворювання печінки (легка та середня ступінь), желтуха, синдром мальабсорбції, схильність до тромбозів.

Побічні реакції

З боку нервової системи

• Дуже часто — головний біль.
• Часто — запаморочення.

З боку ЖКТ

• Дуже часто — нудота, біль у нижніх відділах живота.
• Часто — діарея, блювота.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

• Дуже часто — кровотечі, не пов’язані з менструальним циклом.
• Часто — затримка менструації понад 7 днів, нерегулярні кровотечі, нагрубання молочних залоз.

Загальні порушення

• Дуже часто — підвищена втома.

Можливі зміни характеру менструальних кровотеч. У разі затримки більш ніж на 5 днів необхідно виключити вагітність.

Додатково у постреєстраційний період повідомляли про рідкісні випадки:

• Біль у животі.
• Кожна сыпь, крапивниця, свербіж.
• Біль у тазовій області, дисменорея.
• Набряк обличчя.

Взаємодія

Метаболізм левоноргестрелу здійснюється за участю цитохрому Р450 — CYP3A4. Індукція ферментів печінки (барбітурати, фенитоїн, карбамазепін, зверобій, рифампіцин, ритонавір, рифабутин, гризеофульвин) може призводити до швидшого розкладу препарату і зменшення його ефективності. Сумісне застосування з ефавірензом знижує концентрацію левоноргестрелу приблизно на 50%. Тому при застосуванні з цими препаратами рекомендується використовувати інші методи контрацепції.

Левоноргестрел може підвищувати ризик токсичності циклоспорину через пригнічення його метаболізму. Одночасне застосування з улипристалом ацетатом не рекомендується через конкуренцію за рецептори прогестерону.

Як приймати, курс та дози

Препарат призначений для внутрішнього застосування. Таблетку слід вийняти з блистера сухими руками, покласти на язик — вона розпадеться і її можна проковтнути зі слиною. Не обов’язково запивати водою. Прийом можливо у будь-який день циклу. У разі нерегулярного циклу рекомендується спершу виключити вагітність.

Щоб забезпечити більш надійний контрацептивний ефект, рекомендується прийняти одну таблетку якомога швидше, бажано у перші 12 годин (але не пізніше 72 годин) після статевого акту. Якщо через 3 години після прийому виникла блювота, потрібно прийняти ще одну таблетку.

Після застосування препарату до початку наступної менструації рекомендується користуватись негормональними методами контрацепції (презерватив, сперміциди, цервікальний ковпак, діафрагма або контрацептивна губка). Застосування препарату не забороняє продовжувати планову гормональну контрацепцію.

При повторному статевому акті у межах одного циклу застосування препарату не рекомендується через ризик ациклічних кровотеч.

Дозування та застосування у пацієнток з порушеннями функцій печінки або нирок не досліджувались. Протипоказано застосування у тяжкій печінковій недостатності та у віці до 18 років через вміст барвника.

Передозування

Про серйозні наслідки при передозуванні високими дозами пероральних гормональних препаратів повідомлень не надходило. Можливі симптоми — нудота, кровотечі «скасування». Лікування симптоматичне, специфічного антидоту немає.

Спеціальні вказівки

Екстрена контрацепція — метод, який можна використовувати у разі непередбачених ситуацій, але не як постійний засіб профілактики. Не слід використовувати препарат частіше, ніж рекомендується, через можливі порушення менструального циклу та ризик зниження ефективності. У разі повторних випадків необхідно проконсультуватися з лікарем для вибору більш стабільних методів контрацепції.