Інструкція з застосування препарату Ралотекс® (Арипипразол)

Загальна характеристика

Ралотекс® — це сучасний антипсихотичний препарат, що містить активну речовину арипіпразол. Призначений для лікування шизофренії, біполярного розладу I типу, а також у складі комплексної терапії депресивних станів з психотичними симптомами. Препарат має високу біодоступність і швидко всмоктується після перорального прийому, забезпечуючи стабільний терапевтичний ефект.

Склад і форма випуску

Ралотекс® випускається у вигляді таблеток для перорального застосування. В одній таблетці міститься:

• Діючий компонент: арипіпразол — 10 мг, 15 мг, 20 мг або 30 мг;
• Вспомогані речовини: залежно від дози, зокрема лактозу моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, натрію крахмал гликолят, гипролоза, магнію стеарат, а також барвники (залізооксиди: червоний або жовтий Е 172).

Форма випуску — таблетки для перорального застосування.

Фармакологічна дія

Препарат належить до групи нейролептиків (антипсихотичних засобів). Механізм його дії полягає у комбінації часткової агонистичної активності щодо D2-дофамінових та 5-HT1A-серотонінових рецепторів із антагоністичною активністю щодо 5-HT2A-серотонінових рецепторів. Це забезпечує зменшення позитивних симптомів шизофренії та стабілізацію настрою при біполярних розладах.

Арипіпразол має високий афінитет до D2 та D3 дофамінових рецепторів, а також взаємодіє з 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT7 рецепторами, а також з α1-адренорецепторами і H1-гистаміновими рецепторами.

Клінічні дослідження показали, що препарат ефективно знижує дофамінергичну гіперактивність у мозку, що є важливим у лікуванні психотичних симптомів і маніакальних станів.

Фармакокінетика

Абсорбція

Арипіпразол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті з максимальною концентрацією у крові через 3-5 годин після прийому. Біодоступність складає близько 87%. Вживання жирної їжі не впливає на ступінь всмоктування.

Розподіл

Об’єм розподілу – приблизно 4,9 л/кг, що свідчить про інтенсивне внесосудисте розподілення у тканинах. Більше 99% препарату зв’язується з білками плазми, переважно з альбуміном.

Метаболізм

Арипіпразол метаболізується у печінці за участю ферментів CYP3A4 та CYP2D6 шляхом дегідрирования, гидроксилирования та N-дезалкилирования. Основний метабіт — дегідроарипіпразол, який становить 40% від AUC препарату. Метаболіт активний і має лікувальні властивості.

Елімінація

Період напіввиведення становить близько 75 годин у швидких метаболізаторів і до 146 годин у повільних. Виводиться переважно через печінку (60%), решту — через нирки. Менше 1% не зміненої речовини виявлено у сечі.

Показання до застосування

• Шизофренія: для лікування гострих приступів та підтримуючої терапії.
• Біполярний розлад I типу: для лікування маніакальних епізодів і у підтримуючій терапії для запобігання рецидивам.
• Додаткове лікування депресивних станів із психотичними симптомами у складі комплексної терапії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Важливо: у дослідженнях у вагітних жінок ефективність і безпека препарату не встановлені. Існує ризик розвитку у новонароджених симптомів з боку нервової системи, таких як тремор, гіпертонус або гіпотонус, порушення дихання та годування, що може вимагати госпіталізації.

При плануванні вагітності або наявності вагітності необхідно обов’язково повідомити лікаря. Препарат застосовують тільки за суворими показаннями, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Годування груддю під час терапії не рекомендується через проникнення препарату у грудне молоко.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до арипіпразолу або допоміжних компонентів.
• Вік до 18 років (без достатніх даних щодо безпеки та ефективності).
• Період годування груддю.
• Непереносимість лактози або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Обережність та особливі застереження

Перед початком застосування необхідно враховувати можливий ризик розвитку серцево-судинних захворювань, судом, порушень терморегуляції, а також ризик суїцидальної поведінки, особливо у вікових групах 18-24 років. Потрібно обережно застосовувати при захворюваннях печінки, серця, а також у пацієнтів з підвищеним ризиком тромбоутворення.

Побічні дії

Найчастіше спостерігаються:

• З боку нервової системи: безсоння, тривожність, головний біль, запаморочення, тремор, екстрапірамідні симптоми, акатизія.
• З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, порушення ритму.
• З боку шкіри та алергічні реакції: шкірний зуд, кропив’янка, анафілактичні реакції.
• З боку ендокринної системи: гиперпролактинемія.
• З боку обміну речовин: збільшення або зниження маси тіла, гіперглікемія.

Можливі рідкісні, але серйозні побічні ефекти — лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, синдром зору або зупинка серця.

Взаємодія з іншими препаратами

З обережністю застосовують у комбінації з медикаментами, що мають серцеві або психотропні ефекти. Арипіпразол метаболізується ізоферментами CYP3A4 і CYP2D6, тому лікар повинен враховувати можливий вплив препаратів, що інгібують або активують ці ферменти. Спільне застосування з іншими нейролептиками або препаратами, що впливають на серцевий ритм, потребує ретельного контролю.

Дозування і курс лікування

Звичайна початкова доза становить 10-15 мг один раз на добу. У разі необхідності лікар може збільшити дозу до максимально допустимої — 30 мг на добу. Тривалість терапії визначає лікар залежно від стану пацієнта.

Препарат приймається цілком, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Дозу і тривалість лікування встановлює лікар, враховуючи особливості стану пацієнта.

Передозування

При передозуванні можливі прояви — сильна сонливість, порушення серцевого ритму, судоми. Необхідно звертатися за медичною допомогою. Лікування симптоматичне, підтримуюче, з урахуванням стану пацієнта. Спеціальних антидотів не існує, тому застосовується симптоматична терапія.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, темному місці при температурі не вище +25°C. Берегти від дітей. Термін придатності — 3 роки.