Редуксин Форте таблетки покрыт.плен.об. 850 мг+10 мг 90 шт
| Производитель | Биохимик АО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Метформин, Сибутрамин |
Ціна: 253 грн
Інструкція з застосування препарату Редуксин® Форте
Виробник
Біохімік АО
Склад
Кожна таблетка дозуванням 850 мг + 10 мг містить:
- Діючі речовини: метформіну гідрохлорид – 850,0 мг; сибутраміну гідрохлориду моногідрат – 10,0 мг
- Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, натрію кроскармелоза, повідон К-25, магнію стеарат
- Оболонка таблетки: система для покриття Опадрай II 85F30656 голубий (полівініловий спирт, макрогол, діоксид титану, тальк, барвник брильянтовий синій з алюмінієвою плівкою, індигокармин з алюмінієвою плівкою, залізооксид жовтий)
Кожна таблетка дозуванням 850 мг + 15 мг містить:
- Діючі речовини: метформіну гідрохлорид – 850,0 мг; сибутраміну гідрохлориду моногідрат – 15,0 мг
- Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, натрію кроскармелоза, повідон К-25, магнію стеарат
- Оболонка таблетки: система для покриття Опадрай II 85F48105 білий (полівініловий спирт, макрогол, тальк, діоксид титану)
Фармакологічна дія
Гіпоглікемічний засіб групи бигуанідів для перорального застосування, а також засіб для лікування ожиріння.
Фармакодинаміка
Метформін – пероральний гіпоглікемічний препарат із групи бигуанідів, який знижує рівень гіперглікемії без розвитку гіпоглікемії. На відміну від сульфонілсечовин не стимулює секрецію інсуліну і не викликає гіпоглікемічних ефектів у здорових людей. Повищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну і утилизацію глюкози клітинами, пригнічує глюконеогенез у печінці, затримує всмоктування вуглеводів у кишечнику та стимулює вироблення ГПП-1 – фізіологічного регулятора апетиту. Також стимулює синтез глікогену, впливає на глікогенсинтазу, збільшує транспортну здатність мембранних переносників глюкози різних типів. Крім того, має благотворний вплив на метаболізм ліпідів: знижує рівень загального холестерину, ЛПНП і тригліцеридів. При прийомі метформіну маса тіла пацієнта залишається стабільною або незначно знижується.
Сибутрамін – пролекарство, яке проявляє свою дію через метаболіти, що інгібують зворотний захват моноамінів (серотоніну, норадреналіну, дофаміну). Це підвищує концентрацію моноамінів у синапсах, активує центральні серотонінові та адренергічні рецептори, що сприяє регуляції апетиту. Збільшує відчуття насичення і зменшує потребу у їжі, активує термогенез. Впливає на жирову тканину, знижує масу тіла, підвищує рівень ЛПВП і знижує рівень тригліцеридів, загального холестерину і ЛПНП. Не впливає безпосередньо на висвобожування моноамінів і не є інгібітором МАО, має обмежене взаємодія з різними рецепторами.
Клінічна ефективність
У клінічних дослідженнях понад 90% пацієнтів досягли зниження ваги ≥5% через 3 місяці терапії. За 6 місяців понад 91% зменшили вагу на 10% і більше. Це супроводжувалося зменшенням окружності талії і поліпшенням ліпідного профілю, що знижує ризик ускладнень і відповідає цілям терапії ожиріння. Не виявлено негативного впливу на серцево-судинну систему.
Фармакокінетика
Всмоктування
Метформін повністю абсорбується з ШКТ, знижує швидкість і ступінь всмоктування при прийомі з їжею. Біодоступність становить 50-60%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,5 години.
Розподіл
Метформін швидко розподіляється у тканинах, практично не зв’язується з білками крові.
Метаболізм і виведення
Метформін метаболізується в незначній мірі, виводиться нирками. Кліренс становить 400 мл/хв, період напіввиведення – приблизно 6,5 години.
Особливі випадки
У пацієнтів з порушенням функції нирок період напіввиведення збільшується, можливе накопичення.
Всмоктування сибутраміну
Швидко всмоктується, з біодоступністю не менше 77%. Проходить через печінку, де метаболізується під впливом CYP3A4. Максимальна концентрація досягається через 1,2 години.
Розподіл
Швидко розподіляється у тканинах, зв’язується з білками крові на 94-97%. Встановлюється рівноважна концентрація активних метаболітів через 4 дні.
Метаболізм і виведення
Метаболіти проходять гідроксилювання та кон’югацію, виводяться переважно нирками. Період напіввиведення М1 – 14 годин, М2 – 16 годин.
Особливі випадки
У літніх, пацієнтів із печінковою недостатністю або при діалізі фармакокінетика змінюється незначно або підвищується ризик накопичення.
Показання
- Корекція маси тіла і поліпшення ліпідного та вуглеводного обміну у пацієнтів з ІМТ > 30 кг/м2 (ожиріння)
- ІМТ ≥ 27 кг/м2 у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією
- ІМТ ≥ 30 кг/м2 з предіабетом та додатковими факторами ризику розвитку цукрового діабету 2 типу, при неефективності змін способу життя
Застосування при вагітності і грудному вигодовуванні
Препарат протипоказаний у період вагітності через недостатність досліджень щодо безпеки сибутраміну для плода. Жінки у репродуктивному віці повинні користуватися контрацептивами під час терапії. Грудне вигодовування заборонено, оскільки дія препарату може потрапляти до молока і негативно впливати на дитину.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату
- Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома
- Порушення функції нирок (КК < 45 мл/хв)
- Порушення функції печінки
- Гострі стани з ризиком порушення функції нирок: дегідратація, важкі інфекційні захворювання, шок
- Захворювання серцево-судинної системи: ІМ, стенокардія, хронічна недостатність серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні порушення
- Неконтрольована артеріальна гіпертензія (АД > 145/90 мм рт. ст.)
- Обширні операції і травми з ризиком порушення функції нирок
- Лактоацидоз або історія його розвитку
- Фармакологічна або наркотична залежність
- Вагітність і період грудного вигодовування
- Вік до 18 років і старше 65 років
- Менше 48 годин до і протягом 48 годин після радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з йодвмісними контрастами
- Дієта менше 1000 ккал/день
- Органічні причини ожиріння (гіпотиреоз)
- Неврівноважене харчування, нервова анорексія або булімія
- Психічні захворювання
- Генералізовані тики (синдром Жиль де ля Туретта)
- Застосування інгібіторів МАО або їх застосування упродовж 2 тижнів перед прийомом сибутраміну
- Інші препарати для зниження ваги або психотропні засоби
З обережністю слід застосовувати при:
- Аритміях у анамнезі
- Хронічній недостатності кровообігу
- Захворюваннях коронарних артерій
- Глаукомі (крім закритокутової)
- Холелітіазі
- Артеріальній гіпертензії (контрольованій і в анамнезі)
- Неврологічних порушеннях, включаючи судоми
- Порушеннях функції нирок (КК 45-59 мл/хв)
- Психічних порушеннях
- Деяких захворюваннях печінки
Побічні дії
Відповідно до частоти виникнення, побічні ефекти класифікуються так:
- Дуже часто (≥1/10): тошнота, рвота, діарея, боль у животі, зниження апетиту, лактоацидоз (рідко)
- Часто (≥1/100, < 1/10): порушення смаку
- Нечасто (≥1/1000, < 1/100): інші реакції, що зазвичай зворотні
Побічні ефекти метформіну
- Лактоацидоз – дуже рідко, особливо при порушеннях функції нирок
- Зниження всмоктування вітаміну B12 при тривалому застосуванні
- Гальмування апетиту, порушення смаку
- Розлади шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота, діарея, болі в животі)
- Реакції на шкірі у вигляді свербежу, висипки
Побічні ефекти сибутраміну
- Загалом, побічні ефекти виникають у перші 4 тижні лікування, мають нетяжкий і зворотній характер
