Виробник

Фармстандарт-УфаВИТА, Росія

Склад

• Діючий компонент: золедронова кислота моногідрат
• Допоміжні речовини: D-маннітол, натрію цитрат дигідрат, вода для ін'єкцій

Фармакологічна дія

Золедронова кислота є інгібітором резорбції кісткової тканини, представником групи бисфосфонатів. Вона має селективну дію на кісткову тканину та знижує активність остеокластів, що руйнують кістки.

Молекулярний механізм інгібування активності остеокластів залишається дослідженим, але відомо, що золедронова кислота має високу спорідненість до мінералізованої кісткової тканини та проявляє протипухлинні властивості.

В in vivo режимі вона знижує резорбцію кісткової тканини, змінює мікросередовище кісткового мозку, сприяє зниженню росту пухлин та має антиангіогенну активність. Також вона зменшує біль у пацієнтів з кістковими метастазами.

В in vitro дослідженнях золедронова кислота пригнічує проліферацію остеобластів, викликає цитотоксичний та проапоптичний ефект, а також має антиадгезивну та інвазивну активність. Вона також знижує проникність ракових клітин через екстрацелюлярний матрикс, що свідчить про її антиметастатичні властивості.

Показання до застосування

• Костні метастази при солідних пухлинах та у разі множинного мієломи (остеолітичні, остеобластичні і змішані типи)
• Гіперкальціємія, викликана злоякісними пухлинами

Протипоказання

• Вагітність
• Грудне вигодовування
• Підвищена чутливість до золедронової кислоти або інших бисфосфонатів

Побічні дії

З боку кровотворної системи

• Нечасто: тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія
• Рідко: панцитопенія

З боку нервової системи

• Часто: головний біль
• Нечасто: слабкість, парестезії, порушення смакових відчуттів, гипестезія, тремор, тривожність, розлади сну
• Рідко: спутаність свідомості

З боку органу зору

• Часто: кон’юнктивіт
• Нечасто: затуманення зору

З боку травної системи

• Часто: нудота, блювота, анорексія
• Нечасто: діарея, запор, болі в животі, диспепсія, стоматит, сухість у роті

З боку дихальної системи

• Нечасто: диспное, кашель

Дерматологічні реакції

• Нечасто: свербіж, висипання (еритематозні, макулярні), підвищена пітливість

З боку опорно-рухової системи

• Часто: болі у кістках, міалгія, артралгія
• Нечасто: судоми м’язів

З боку серцево-судинної системи

• Рідко: брадикардія

З боку сечовивідної системи

• Часто: порушення функції нирок
• Нечасто: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія

Алергічні реакції

• Нечасто: реакції підвищеної чутливості
• Рідко: ангіоневротичний набряк

Обмін речовин

• Дуже часто: гіпофосфатемія
• Часто: підвищення рівня креатиніну і мочевини у крові, гіпокальціємія
• Нечасто: гіпомагніємія, збільшення маси тіла
• Рідко: гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпернатріємія

Загальні реакції

• Часто: жар, грипоподібний синдром (лихоманка, озноб, болі у кістках і м’язах)
• Нечасто: астенія, периферичні набряки, біль у грудях

Взаємодії

• При одночасному застосуванні з аміноглікозидами рівень кальцію у крові може залишатися зниженим довше, що потенційно підвищує ризик гіпокальціємії.
• При комбінуванні з препаратами, що мають нефротоксичну дію, збільшується ризик порушення функції нирок.

Спосіб застосування, курс і дози

Вводять внутрішньовенно крапельно протягом 15 хвилин. Рекомендувана доза становить 4-8 мг, залежно від показань та терапевтичної схеми. Частота введень визначається лікарем відповідно до клінічної ситуації та ефективності терапії.

Передозування

Симптоми: при випадковому передозуванні необхідно постійно контролювати стан пацієнта. У разі розвитку гіпокальціємії з клінічними проявами — проводиться інфузія глюконату кальцію. Лікування — внутрішньовенне введення глюконату кальцію.

Особливі вказівки

• Перед повторною процедурою слід визначати рівень креатиніну у крові. При погіршенні функції нирок — оцінювати ризик і користь терапії.
• Застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції нирок (креатинін ≥400 мкмоль/л або ≥4,5 мг/дл), окрім випадків, коли користь перевищує ризик.
• Перед інфузією потрібно уникати дегідратації, забезпечуючи адекватну гідратацію фізіологічним розчином.
• Після введення контролювати рівень кальцію, фосфору, магнію і креатиніну у крові.
• За наявності гіпокальціємії, гіпофосфатемії або гіпомагніємії — проводити підтримуючу терапію.
• Існує ризик порушень функції нирок, особливо у пацієнтів з попередньою нирковою недостатністю або при застосуванні високих доз.
• Ефективність і безпека застосування у дітей не встановлені.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.

Діючий компонент

Золедронова кислота

Умови відпуску з аптек

За рецептом лікаря

Штрих-код і ваги

Штрих-код: 4601808012712