Бримонидин 0,2% розчин для очного застосування

Бримонидин — це селективний α2-адреноміметик, що застосовується для зниження внутрішньоглазного тиску при глаукомі та офтальмогіпертензії. Препарат має виражену гіпотензивну дію, сприяє зменшенню об'єму внутрішньоочної рідини та покращує її відтік, що робить його ефективним засобом у комплексному лікуванні глаукоми.

Склад

1 мл розчину містить:

• Діюче речовина: бримонидин тартрат — 1,00 мг
• Вспомогательные вещества: бензододециния бромід — 0,10 мг, гіпромеллоза — 5,00 мг, натрію хлорид — 3,70 мг, борна кислота — 6,00 мг, натрію тетраборат — 0,45 мг, калію хлорид — 1,40 мг, кальцію хлорид дигідрат — 0,06 мг, магнію хлорид гексагідрат — 0,06 мг, натрію гідроксид (розчин до pH 5,5-6,5), хлористоводнева кислота (розчин до pH 5,5-6,5), вода для ін'єкцій — до 1,00 мл.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: противоглаукомне засіб — α2-адреноміметик селективний.
Код ATX: S01EA05

Фармакодинаміка: Бримонидин є селективним α2-адреноміметиком, що знижує внутрішньоочний тиск шляхом зменшення утворення внутрішньоочного рідини та підвищення її відтоку по увеосклеральному шляху. Максимальний ефект зниження ВГД досягається через 2 години після застосування. Це забезпечує його високу ефективність при лікуванні відкритокутової глаукоми та офтальмогіпертензії.

Фармакокінетика:
Абсорбція: після закапування у кон'юнктивальний мішок максимальні концентрації у плазмі крові досягаються через 0,5-2,5 години і швидко знижуються, з системним напівперіодом приблизно 2 години.
Розподіл: зв'язування з білками крові не досліджувалося.
Метаболізм: у людини бримонидин інтенсивно метаболізується в печінці.
Виведення: основний шлях — з нирками. Близько 87% введеної дози виводиться протягом 120 годин, з них 74% — у складі сечі.

Показання

• відкрита кутова глаукома
• офтальмогіпертензія у монотерапії або в комбінації з іншими препаратами, що знижують ВГД

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Вагітність

В доклінічних дослідженнях не виявлено впливу бримонидину на репродуктивну функцію, однак він проникає через плацентарний бар'єр і в незначній кількості міститься у плазмі крові плода. Негативного впливу на плід не виявлено. Оскільки клінічні дослідження у вагітних не проводилися, застосовувати препарат слід з особливою обережністю, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Годування груддю

В дослідженнях на тваринах встановлено проникнення бримонидину у грудне молоко. У зв'язку з цим у період терапії рекомендується припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• одночасне застосування з інгібіторами монооксигенази
• підвищена чутливість до компонентів препарату
• період годування груддю
• вік до 2 років (без підтвердженої безпеки та ефективності)

Обережність слід дотримуватися у пацієнтів із:

• порушеннями функції нирок (з креатиніновим кліренсом менше 40 мл/хв)
• печінковою недостатністю
• судинними захворюваннями (ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, синдром Рейно)
• депресією, облитеруючим тромбангіїтом

Побічні дії

З боку органу зору: алергічний кон'юнктивіт, гіперемія кон’юнктиви, свербіж слизової оболонки та шкіри повік, затуманення зору, відчуття печіння, фоллікулиз кон’юнктиви, кератит, сухість та подразнення очей, біль у оці, набряк повік, почервоніння, фотосенсибілізація, колюче відчуття, відслойка стекловидного тіла, зниження гостроти зору.
З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, безсоння.
З боку серцево-судинної системи: коливання артеріального тиску (зазвичай підвищення або зниження).
З боку дихальної системи: кашель, бронхіт, одышка, сухість слизової носа, апное.
З боку травної системи: диспепсія, сухість у ротовій порожнині.
З боку шкіри: висип, свербіж, набряки, еритема.
Інфекційні реакції: грипоподібний синдром, риніт, синусит, респіраторні інфекції.
Інше: загальна алергія, астенія, порушення смаку, у дітей можливі апное, брадикардія, гіпотермія, млявість.

Взаємодія

Вивчення взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами не проводилося. Однак при одночасному застосуванні слід враховувати можливість посилення ефекту засобів, що пригнічують центральну нервову систему (алкоголь, седативні, барбітурати, опіоїди). Також бримонидин може посилювати гіпотензивний ефект інших препаратів, що знижують тиск, тому слід застосовувати з обережністю при комбінуванні з гіпотензивними засобами та сердечними глікозидами. При застосуванні з трициклічними антидепресантами можливе зниження ефективності бримонидину.

Спосіб застосування, курс та доза

Місцево: по 1 краплі у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 3 рази на добу з інтервалом 8 годин. Після закапування рекомендується натиснути на область слізного мішка у внутрішнього кута ока (закривши слізну точку) на 1 хвилину для зменшення системної абсорбції.
При застосуванні інших офтальмологічних препаратів слід дотримуватись перерви не менше 5 хвилин між закапуваннями.
Дітям: застосування у дітей молодше 2 років не рекомендується через недостатню досліджену безпеку та ефективність.

Передозування

Місцеве застосування: симптоми передозування — реакції, описані в побічних ефектах.
Випадкове пероральне приймання: можливі симптоми — зниження АТ, брадикардія, сонливість, порушення свідомості, судоми, апное, цианоз, рвота, порушення дихання. У разі передозування необхідно провести підтримувальні та симптоматичні заходи, контролювати прохідність дихальних шляхів.
Діти: симптоми — апное, гіпотермія, зниження артеріального тиску, брадикардія, млявість. Необхідна підтримуюча терапія та інтенсивне лікування за показаннями.

Опис

Бримонидин 0,2% розчин для очного застосування — прозорий, безбарвний, без запаху препарат, який застосовується для зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі та офтальмогіпертензії. Володіє швидким початком дії, забезпечує стабільний терапевтичний ефект при дотриманні рекомендованого режиму застосування.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування необхідно провести ретельне обстеження очей.
• Тривале застосування може потребувати регулярного контролю з боку офтальмолога.
• При появі будь-яких алергічних реакцій або інших побічних ефектів лікування слід припинити та звернутися до фахівця.
• Препарат слід застосовувати обережно у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
• Небажано допускати потрапляння крапель у системний кровотік безпосередньо або через засоби для зменшення системної абсорбції.

Форма випуску

Очний розчин у флаконах по 5 мл з крапельницею або дозатором, у комплекті з інструкцією для медичного застосування.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від +2°C до +25°C в недоступному для дітей місці. Захищати від світла, вологи та перегріву. Термін придатності — вказаний на упаковці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.