Опис препарату Симпони® (Golimumab)

Загальна інформація

Препарат Симпони® — це моноклональні антитіла людського походження, що містять активну речовину голімумаб. Високоефективний засіб, який використовується для лікування різних запальних захворювань у дорослих пацієнтів. Виготовляється компанією Бакстер Фармасьютикал Солюшнс.

Склад

Фармакологічна дія

Голімумаб — це людські моноклональні антитіла класу IgG1κ, що виробляються за допомогою технології рекомбінантної ДНК. Механізм дії полягає у високоспецифічному зв’язуванні з фактором некрозу пухлини альфа (ФНО-α), блокуючи його взаємодію з рецепторами. Це дозволяє зменшити рівень запалення, уповільнити руйнування суглобів і знизити активність хронічних запальних процесів.

Механізм дії

Голімумаб формує високовірогідні комплекси з ФНО-α, запобігаючи його зв’язуванню з рецепторами клітин, що зменшує продукування цитокінів та молекул адгезії, таких як ICAM-1, VCAM-1 та Е-селектини. Це сприяє зниженню запалення та деструкції тканин. В результаті застосування препарату у пацієнтів з ревматоїдним артритом, псоріатичним артритом та іншими захворюваннями відзначається зниження рівнів інфламматорних маркерів, таких як С-реактивний білок, IL-6, IL-8, ММП-3, VEGF, а також покращення функціонального стану суглобів.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після підшкірного введення 50 мг голімумабу середній час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить 2-6 днів. Біодоступність близько 51%. Концентрація зростає пропорційно дозі в діапазоні від 50 до 400 мг.

Розподіл

Об’єм розподілу — приблизно 115 мл/кг після внутрішньовенного введення.

Виведення

Період напіввиведення — близько 12 днів. Системний кліренс — 6,9 мл/добу/кг. Концентрація у крові досягає стану рівноваги через 12-14 тижнів регулярного застосування.

Показання до застосування

Ревматоїдний артрит

• Лікування активного ревматоїдного артриту у дорослих у комбінації з метотрексатом (МТ), при недостатній відповіді на базисну терапію.
• Лікування важкого, прогресуючого ревматоїдного артриту у пацієнтів, які раніше не отримували МТ.

Псоріатичний артрит

• Моно- або комбінована терапія для лікування активного та прогресуючого псоріатичного артриту у дорослих з недостатньою відповіддю на базисні протизапальні препарати.

Аксіальний спондилоартрит

• Тяжкий активний анкілозуючий спондиліт у дорослих, які не відповідають на стандартне лікування.
• Нерентгенографічний аксіальний спондилоартрит з ознаками запалення, підтвердженими лабораторно або МРТ, при неефективності НПВП або непереносимості.

Язвений коліт

• Середньотяжкий і важкий активний язвений коліт у дорослих, що не відповідають на стандартну терапію або мають непереносимість до неї.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність: даних щодо безпеки застосування голімумабу у вагітних мало. Терапія може спричинити порушення імунної відповіді у новонароджених через проникнення через плаценту. Тому застосовувати препарат у період вагітності не рекомендується, крім випадків, коли потенційна користь перевищує ризик.

Годування груддю: невідомо, чи виділяється голімумаб із молоком у людей. Враховуючи, що людські імуноглобуліни потрапляють у грудне молоко, застосування препарату при годуванні протипоказане протягом мінімум 6 місяців після останньої ін’єкції.

Протипоказання

• Гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів.
• Активний туберкульоз або інші серйозні інфекційні процеси.
• Відносна або тяжка серцева недостатність (Клас III/IV за NYHA).
• Вагітність та період годування груддю.
• Дитячий вік до 18 років (без достатніх даних про безпеку та ефективність).

Особливі зауваження

• Інфекційні процеси: Перед початком терапії та під час лікування слід ретельно контролювати стан пацієнта щодо розвитку інфекцій. У разі тяжких або опортуністичних інфекцій лікування слід припинити.
• Туберкульоз: Перед застосуванням необхідно провести обстеження на туберкульоз, включаючи анамнез, флюорографію та тест на туберкулін. У разі активного або латентного туберкульозу терапію слід розглядати з особливою обережністю.
• Ризик інфекцій: Пацієнти, що проживають у ендемічних регіонах або мають історію інфекцій, повинні проходити додаткове обстеження та контроль.
• Зниження імунітету: Тривале застосування може збільшити ризик розвитку інфекцій, у тому числі бактеріальних, грибкових та вірусних.

Форма випуску

Розчин для ін’єкцій у флаконах по 0,5 мл, що містить 50 мг голімумабу. Препарат призначений для підшкірного введення.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Голімумаб — людське моноклональне антитіло класу IgG1κ, що зв’язується з ФНО-α і знижує його біологічну активність.