Виробник

Виробник: Берлін-Хеми АГ, Німеччина

Склад

Активна речовина: метформін 1000 мг

Фармакологічна дія

Фармако-терапевтична група: засоби для лікування цукрового діабету, гіпоглікемічні засоби, крім інсулінів, бигуаніди.

Метформін є пероральним гіпоглікемічним препаратом із групи бигуанідів (диметилбигуанід). Механізм його дії полягає у пригніченні глюконеогенезу, утворення вільних жирних кислот та окислення жирів. Вони підвищують чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та покращують утилізацію глюкози клітинами. Метформін не змінює рівень інсуліну у крові, але впливає на його фармакодинаміку, знижуючи співвідношення зв’язаного інсуліну до вільного та збільшуючи співвідношення інсуліну до проінсуліну.

Препарат стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу, збільшує транспортну здатність всіх типів мембранних переносників глюкози, а також затримує всмоктування глюкози в кишечнику.

Метформін знижує рівень тригліцеридів, ЛПНП і ЛПОНП, а також покращує фібринолітичні властивості крові шляхом пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу. На фоні його застосування маса тіла пацієнта залишається стабільною або помірно знижується.

Метформін швидко розподіляється в тканинах організму, практично не зв'язується з білками плазми, накопичується у слинних залозах, печінці та нирках. Виводиться нирками у незміненому вигляді. T1/2 у плазмі становить 2–6 годин.

При порушенні функції нирок можливе накопичення метформіну.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень.
• У дорослих — у монотерапії або в комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або з інсуліном.
• У дітей віком від 10 років — у монотерапії або в комбінації з інсуліном.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Адекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування метформіну під час вагітності не проводилось. Його застосування можливе у разі крайньої необхідності, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Метформін проникає через плацентарний бар'єр.

Метформін у малих кількостях виділяється з грудним молоком, концентрація у якому може становити до 1/3 від концентрації у крові матері. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні не спостерігались. Однак у зв'язку з обмеженими даними не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю. Рішення про припинення годування груддю приймається з урахуванням користі для дитини та потенційного ризику.

Протипоказання

• Острий або хронічний метаболічний ацидоз, діабетичний кетоацидоз, кома та прекома.
• Порушення функції нирок (КК менше 60 мл/хв).
• Обезводнення, тяжкі інфекції, гіпоглікемічний шок, що можуть призвести до порушення функції нирок.
• Клінічно виражені захворювання, що сприяють розвитку тканинної гіпоксії (серцева недостатність, інфаркт міокарда, дихальна недостатність).
• Внутрішньовенне застосування йодзміщуючих контрастних речовин.
• Острая алкогольна інтоксикація, хронічний алкоголізм.
• Гіперчутливість до метформіну.

Побічні дії

• З боку травної системи: нудота, блювота, діарея, метеоризм, дискомфорт у животі (зазвичай у початковий період лікування); у рідкісних випадках — порушення функції печінки, гепатит (зникнення після припинення терапії).
• З боку обміну речовин: дуже рідко — лактат-ацидоз, що вимагає припинення лікування.
• З боку системи кровотворення: дуже рідко — порушення всмоктування вітаміну B12.

Взаємодія з іншими препаратами

• Одночасне застосування з сульфонілсечовиною, акарбозою, інсуліном, саліцилатами, інгібіторами МАО, окситетрацикліном, інгібіторами АПФ, клофібратом, циклофосфамідом може посилювати гіпоглікемічну дію метформіну.
• З іншого боку, застосування з ГКС, гормональними контрацептивами, даназолом, епінефріном, глюкагоном, гормонами щитоподібної залози, фенотіазиновими препаратами, тиазидними діуретиками, ніацином може зменшувати його гіпоглікемічний ефект.
• Введення йодзміщуючих контрастних засобів одночасно з метформіном підвищує ризик гострих порушень функції нирок і лактат-ацидозу. Такі комбінації протипоказані.
• Бета2-адреноміметики у ін'єкціях підвищують рівень глюкози у крові.
• При застосуванні циметидину можливе посилення ризику лактат-ацидозу.
• Прийом "петльових" діуретиків та алкоголю збільшує ризик розвитку лактат-ацидозу.
• Ніфедипін підвищує абсорбцію та Cmax метформіну.
• Калійсекретуючі препарати (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, раніцидин, тріамтерен, триметоприм, ванкоміцин) можуть підвищувати концентрацію метформіну у крові.

Спосіб застосування, курс лікування та дози

Препарат приймається внутрішньо під час або після їжі. Дозування та кратність прийомів визначаються схемою терапії, віком пацієнта та формою випуску препарату.

При порушенні функції печінки застосування протипоказане. У разі порушення функції нирок — також протипоказаний. У літніх пацієнтів застосовувати з обережністю через підвищений ризик лактат-ацидозу.

Важливо контролювати функцію нирок протягом курсу лікування, особливо у старших пацієнтів, і при появі симптомів порушення функцій нирок або судом слід терміново звернутися до лікаря.

У разі застосування у монотерапії гіпоглікемія зазвичай не виникає, але при комбінації з інсуліном або сульфонілсечовиною — можливе її розвиття. Тому потрібно здійснювати контроль рівня глюкози у крові.

Особливі вказівки

• Не рекомендується застосовувати при гострих інфекціях, загостреннях хронічних захворювань, травмах, операціях та у разі дегідратації.
• Перед будь-якими хірургічними втручаннями та протягом 48 годин після них потрібно припинити застосування препарату.
• Під час лікування необхідно контролювати функцію нирок і рівень лактату у крові не рідше ніж двічі на рік і при появі симптомів лактацидозу.
• При застосуванні у монотерапії ризик гіпоглікемії низький, але у разі комбінації з інсуліном або сульфонілсечовиною — слід проводити ретельний контроль рівня глюкози.
• З метою запобігання ризику лактат-ацидозу слід уникати вживання алкоголю.

Діюча речовина

Метформін

Умови відпуску з аптек

За рецептом лікаря

Штрих-код і вага

Штрих-код: 4013054005071