Спирива раствор для ингаляций 2,5 мкг/доза 4 мл (60 доз) картриджи в комплекте с ингалятором 1 шт
| Производитель | Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ |
| Страна | Германия |
| Действующее вещество | Тиотропия бромид |
Ціна: 251 грн
Спирива Респимат — детальний офіційний опис препарату
Виробник
Виробник: Берінгер Інгелхайм Фарма ГмбХ і Ко.КГ, Німеччина.
Склад
У 1 дозі розчину для інгаляцій міститься:
- Діюча речовина: тиотропія бромід моногідрат — 3,1235 мкг, що відповідає вмісту тиотропію — 2,5 мкг.
- Допоміжні речовини:
- бензалконію хлорид — 1,105 мкг
- динатрія едетат — 1,105 мкг
- хлористоводнева кислота 1М (до pH 2,8 — 3,0)
- вода — до 11,05 мг
Фармакологічна дія
Тіотропій бромід — м-холіноблокатор тривалої дії, що проявляє високу селективність до підтипів мускаринових рецепторів M1–M5. Інгібування M3-рецепторів у дихальних шляхах викликає розслаблення гладкої мускулатури, забезпечуючи бронхолітичний ефект, який триває не менш ніж 24 години.
Препарат діє місцево, не викликає системних побічних ефектів у терапевтичних дозах. Висока аффінність до M3-рецепторів та повільна дисоціація з ними забезпечують стабільний та тривалий бронхорозширюючий ефект у пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОБЛ).
Внаслідок блокування M3-рецепторів спостерігається розслаблення бронхів, зменшення опору дихальних шляхів та покращення функціональних показників легенів, таких як форсований об’єм видиху за 1 секунду (ОФВ1) та форсована життєва ємність легень (ФЖЕЛ).
При застосуванні інгаляційної форми препарат не системно впливає на мускаринові рецептори в інших органах, що зменшує ризик системних побічних дій.
Клінічні дослідження показали, що застосування Спирива Респимат однією дозою забезпечує значне покращення функції легень вже через 30 хвилин після першого застосування, ефект зберігається протягом 24 годин. Тривале застосування підтримує стабільний бронходилатуючий ефект без розвитку залежності.
Фармакокінетика
Всасання
Після інгаляції розчину тиотропія бромід приблизно 33% від дози потрапляє у системний кровотік. Біодоступність при внутрішньому застосуванні становить 2-3%. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 5 хвилин після інгаляції.
Розподіл
Препарат зв’язується з білками плазми на 72%, об’єм розподілу — 32 л/кг. Концентрація у крові при стабільному стані становить 10,5–11,7 пг/мл через 10 хвилин після застосування дозування 5 мкг.
Метаболізм
Біотрансформація тиотропія малоймовірна. У сечі виявляється 74% у незміненої формі. Метаболіти утворюються шляхом окиснення цитохромом Р450 та кон’югації з глютатионом.
Виведення
Термінальний напівжиття — 5–6 днів. Більша частина препарату видаляється нирками у незміненому вигляді (74%), інша — через кишечник. Очевидно, що тиотропій бромід виводиться переважно нирками, що пояснює зниження його концентрації у хворих із порушенням функції нирок.
Показання до застосування
Препарат призначений для підтримуючої терапії у пацієнтів з ХОБЛ, включаючи хронічний бронхіт та емфізему, для зменшення симптомів, контролю за проявами хвороби та зниження ризику обострень.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність: даних щодо безпеки застосування Спирива Респимат у період вагітності недостатньо. В експериментальних дослідженнях не виявлено прямих або опосередкованих негативних впливів на ембріон/плід. Вживання препарату вагітним рекомендується тільки у разі, коли потенційна користь перевищує можливий ризик.
Годування груддю: відсутні достатні дані щодо безпеки застосування тиотропію броміду під час лактації. У разі необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.
Протипоказання
- Вік до 18 років
- Підвищена чутливість до компонентів препарату
Побічні дії
З боку органів травлення: сухість у роті (зазвичай легкої ступені, часто проходить при продовженні лікування), запор.
З боку респіраторної системи: кашель, місцеве подразнення, можливий розвиток бронхоспазму, що характерно для інгаляційних засобів.
Інші: тахікардія, затримка або утруднення сечовипускання (у чоловіків з передраковими станами), ангіоневротичний набряк, нечітке зір, гостра глаукома (через антихолінергічний ефект).
Взаємодії з іншими препаратами
Не рекомендується одночасне застосування з іншими антихолінергічними засобами. Можливе використання у комбінації з бронхорасширювальними засобами, стимуляторами симпатичної нервової системи, метілксантинами, пероральними та інгаляційними стероїдами для лікування ХОБЛ.
Спосіб застосування, тривалість курсу та дози
Рекомендується застосовувати 2 інгаляційні дози (по 5 мкг/дозу) один раз на добу, в один і той же час дня.
Для пацієнтів похилого віку, з порушеннями функції печінки та незначними порушеннями функції нирок (КК 50–80 мл/хв) застосування можливо за стандартною схемою.
У випадках важкого порушення функції нирок (КК < 50 мл/хв) застосування повинно здійснюватися під ретельним контролем лікаря.
Передозування
Симптоми: сухість у роті, порушення акомодації, прискорене серцебиття.
Лікування: симптоматична терапія, підтримка життєво важливих функцій.
Особливі вказівки
Спирива Респимат не слід використовувати як швидкодіючий засіб під час загострень ХОБЛ. Може виникати алергічні реакції. Обережність потрібна у пацієнтів із закритокутовою глаукомою, гіпертрофією простати або обструкцією сечового міхура.
Інгаляція може спричинити бронхоспазм. Не допускати потрапляння розчину або аерозолю в очі — це може викликати дискомфорт або погіршення зору.
Форма випуску
Розчин для інгаляцій у флаконах або інгаляторі Респимат.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.
Діюча речовина
Тіотропія бромід — м-холіноблокатор тривалої дії, що забезпечує бронхорозширювальний ефект при інгаляційному застосуванні.
