Суматриптан-Вертекс таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 6 шт
| Производитель | Вертекс |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Суматриптан |
Ціна: 649 грн
Інструкція щодо застосування
Виробник
Виробник: ТОВ "Вертекс".
Склад
| Діючий компонент | Кількість |
|---|---|
| Суматриптан сукцинат (у перерахунку на суматриптан) | 100 мг |
| Вспомогні речовини: | |
| Лактозы моногидрат | 182,20 мг |
| Мікрокристалічна целюлоза | 18,00 мг |
| Повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний) | 7,20 мг |
| Магнію стеарат | 5,40 мг |
| Кремнію діоксид колоїдний | 3,60 мг |
| Кроскармеллоза натрію | 3,60 мг |
| Оболонка (плівкова) | |
| Гіпромеллоза | 6,00 мг |
| Тальк | 2,00 мг |
| Титану діоксид | 1,10 мг |
| Макрогол 4000 (Полиетиленгліколь 4000) | 0,90 мг |
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група
Протимігренозний засіб. Код АТХ: N02CC01
Фармакодинаміка
Суматриптан є селективним агонистом сосудистих 5-гідрокситриптамінових (5-HT1D) рецепторів. Вибірково активує рецептори 5-HT1D, що розташовані переважно в краніальних судинах головного мозку, сприяючи їх звуженню. Це зменшує розширення судин, яке є основною причиною розвитку мігрені, а також знижує чутливість трійчастого нерва. У дослідах на тваринах показано, що суматриптан викликає вазоконстрикцію гілок сонної артерії, не впливаючи на кровотік у мозкових судинах, що сприяє його ефективності у лікуванні мігрені.
Клінічно ефект настає зазвичай через 30 хвилин після перорального застосування дози 100 мг. Хоча рекомендована доза — 50 мг, дослідження показали, що дози від 25 мг до 100 мг мають значну ефективність порівняно з плацебо, причому 25 мг менш ефективна у порівнянні з 50 і 100 мг. Суматриптан є ефективним у лікуванні приступів мігрені, включаючи менструально-асоційовану мігрень без аури. Полегшення настає незалежно від наявності аури.
Фармакокінетика
Всмоктування
При пероральному застосуванні суматриптан швидко всмоктується. Через 45 хвилин досягається 70% максимальної концентрації у плазмі. Максимальна концентрація при дозі 100 мг становить у середньому 54 нг/мл. Біодоступність — близько 14% через пресистемний метаболізм та неповну абсорбцію.
Розподіл
Зв’язування з білками плазми — 14-21%. Об’єм розподілу — приблизно 170 л.
Метаболізм
Метаболізується шляхом окислення моноаміноксидазою (МАО) А з утворенням неактивних метаболітів, основним із яких є індолуксусна кислота. Вивільнені метаболіти не мають фармакологічної активності.
Виведення
Період напіввиведення — приблизно 2 години. Основний метаболіт виводиться нирками у вигляді глюкуронідного кон’югату та вільної кислоти. Плазмовий кліренс — 1160 мл/хв, нирковий — 260 мл/хв.
Особливі групи пацієнтів
- Пацієнти з порушеннями функції печінки: Біодоступність може збільшуватися через зниження пресистемного кліренсу; при помірних порушеннях фармакокінетика не відрізняється від такої у здорових.
- Пожилі пацієнти: Не виявлено значущих відмінностей у фармакокінетиці порівняно з молодими особами.
- Пацієнти з порушеннями функції нирок: Дані відсутні, тому застосування з обережністю.
Показання
- Купування приступів мігрені з або без аури.
- Менструально-асоційована мігрень.
Препарат призначений лише пацієнтам із підтвердженим діагнозом мігрені.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Вагітність
Застосування суматриптану можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Існують дані постмаркетингового спостереження за понад 1000 жінками, які приймали препарат у I триместрі. Оскільки дані обмежені та результати досліджень на тваринах не виявили тератогенного ефекту, застосовувати препарат у II та III триместрах слід з обережністю.
Годування груддю
Після підшкірного введення суматриптан виділяється у грудне молоко. Щоб мінімізувати потенційний вплив на новонародженого, рекомендується уникати годування груддю протягом 12 годин після прийому препарату.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
- Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
- Геміплегічна, базилярна та офтальмоплегічна мігрень (риск інсульту).
- Ішемічна хвороба серця, стенокардія, інфаркт міокарда, постінфарктний кардіосклероз.
- Оклюзійні захворювання периферичних судин.
- Інсульт або транзиторні порушення мозкового кровообігу.
- Неконтрольована артеріальна гіпертензія.
- Прийом з препаратами, що містять ерготамін або його похідні, або інші триптани.
- Прийом з інгібіторами МАО або менш ніж через 2 тижні після їх скасування.
- Тяжкі порушення функцій печінки і/або нирок.
- Вік молодше 18 років або старше 65 років.
Обережність при застосуванні
- Контрольована артеріальна гіпертензія.
- Захворювання, що впливають на всмоктування, метаболізм або виведення.
- Епілепсія або знижений поріг судомної готовності.
- Підвищена чутливість до сульфаніламідних препаратів.
Побічні дії
Загальні дані та класифікація частоти
| Частота | Опис |
|---|---|
| Дуже часто | ≥ 1/10: головокруження, сонливість, порушення чутливості, парестезії, зниження чутливості. |
| Часто | від ≥ 1/100 до < 1/10: підвищення артеріального тиску, приливи, нудота, блювота, м’язовий біль, відчуття тяжкості, слабкість, втома. |
| Нечасто | від ≥ 1/1000 до < 1/100: алергічні реакції, судоми, зміни зору, тахікардія, зниження АТ, транзиторні порушення мозкового кровообігу. |
| Редко | від ≥ 1/10000 до < 1/1000: анафілаксія, серотоніновий синдром, ішемічний коліт, артралгія, гіпергідроз. |
| Дуже рідко | менше ніж 1/10000: порушення зору, порушення серцево-судинної системи, судоми у пацієнтів з предиспозицією. |
Особливі побічні реакції, що реєструвалися постмаркетингово
- Гіперчутливість, включаючи анафілаксію.
- Тремор, дистонія, ністагм, скотома, тривога.
- Мелькання, диплопія, тимчасове зниження зору.
- Коронарний вазоспазм, інфаркт міокарда, зміни на ЕКГ.
- Ішемічний коліт, діарея.
- Ригідність м’язів шиї, артралгія.
- Гіпергідроз.
Взаємодії
- Обмежене або відсутнє взаємодія з пропранололом, флунаризином, пізотифеном та етанолом.
- Суматриптан при комбінації з ерготаміном або іншими триптанами може викликати тривалий спазм судин, тому їх застосування має бути з інтервалом не менше 24 годин.
- Взаємодія з інгібіторами МАО може підвищити концентрацію суматриптана; їх спільне застосування протипоказане.
- Можливий серотоніновий синдром при одночасному застосуванні з інгібіторами СІОЗС.
Як приймати, курс і дози
Дорослим призначають внутрішньо по 50-100 мг при появі приступу мігрені. Максимальна добова доза — 200 мг. Дозу слід приймати якнайшвидше після початку нападу. За необхідності, через 2 години, можливо повторне застосування, але не більше 2 разів на добу. Не рекомендується перевищувати загальну дозу 300 мг на добу.
Курс лікування — при необхідності, за призначенням лікаря. Не слід використовувати препарат для профілактики мігрені.
Передозування
При передозуванні можливі посилені побічні реакції. У разі випадкового прийому високих доз необхідно провести симптоматичне лікування та контролювати стан пацієнта. Специфічного антидоту немає.
Особливі вказівки
- Не застосовувати у разі підозри на ішемічну хворобу серця або при високому ризику її розвитку.
- Не використовуйте препарат у разі тяжких порушень функцій печінки або нирок без консультації лікаря.
- Не застосовувати у дітей та підлітків молодше 18 років.
- Обов’язково повідомляйте лікаря про всі застосовувані препарати та супутні захворювання.
Форма випуску
Таблетки, плівкові оболонки по 50 мг або 100 мг, у контурних клітинках по 2 або 6 штук.
Умови зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
36 місяців. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
