Інструкція з застосування препарату Тамсулозин

Загальна інформація

Тамсулозин — це селективний блокатор альфа-1-адренорецепторів, що застосовується для лікування симптомів доброкачественної гіперплазії простати (ДГП). Препарат сприяє релаксації гладкої мускулатури простати, шийки сечового міхура та уретри, що покращує відтік сечі та зменшує прояви порушень сечовипускання.

Склад препарату

Одна таблетка пролонгованої дії містить:

• Діюче речовина: тамсулозин гідрохлорид — 0,4 мг
• Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, гипромеллоза 2208, колоїдний діоксид кремнію, стеарат магнію
• Оболонка таблетки: гипромеллоза 2910, тальк, діоксид титану, макрогол 4000 (полиетиленгліколь 4000), залізовмісний пігмент — жовтий оксид заліза або суха суміш для покриття

Фармакологічна дія

Тамсулозин є селективним конкурентним блокатором постсинаптичних альфа-1-адренорецепторів, особливо підтипів α1А та α1D, що відповідають за розслаблення гладкої мускулатури простати, шийки сечового міхура та уретри. Це сприяє покращенню сечовипускання, зменшенню симптомів обструкції та симптомів наповнення сечового міхура, зокрема у випадках гіперактивності детрузора.

Дія препарату полягає в підвищенні максимальної швидкості сечовипускання, зниженні тонусу гладкої мускулатури, що полегшує відтік сечі та зменшує симптоми обструктивного характеру. При тривалому застосуванні зменшується ризик розвитку ускладнень, таких як гостра затримка сечі та необхідність оперативного втручання.

Крім того, тамсулозин може сприяти зниженню артеріального тиску за рахунок зменшення периферичного опору судин, хоча при дозі 0,4 мг клінічно значуще зниження АТ не спостерігається.

Фармакокінетика

Всаскування

Форма випуску забезпечує пролонговане та повільне всмоктування тамсулозину з кишечнику, з достатньою експозицією. Абсорбція становить близько 57% від прийнятої дози. Прийом їжі не впливає на всмоктування.

Максимальна концентрація в крові (Сmax) досягається приблизно через 6 годин після прийому. У стані рівноваги, яке настає на 4-й день терапії, концентрація тамсулозину залишається стабільною, досягаючи максимуму через 4-6 годин після прийому.

Розподіл

Приблизно 99% препарату зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілу — близько 0,2 л/кг, що свідчить про обмежений розподіл у тканинах.

Метаболізм

Тамсулозин метаболізується у печінці з утворенням менш активних метаболітів. Основна частина препарату залишається у незміненому вигляді у плазмі крові. Метаболізм є повільним, що забезпечує тривалу дію.

Виведення

Виведення здійснюється переважно нирками, причому 4-6% препарату виділяється у незміненому вигляді. Период напіввиведення (Т1/2) становить 15-19 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.

Показання до застосування

• Доброкачественна гіперплазія простати (ДГП) з симптомами порушення сечовипускання

Протипоказання

• Гіперчутливість до тамсулозину або будь-якого компонента препарату
• Ортостатична гіпотензія
• Тяжка печінкова недостатність
• Дитячий вік до 18 років
• Жінки (препарат призначений тільки для чоловіків)

З обережністю слід застосовувати при:

• Хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв)
• Тяжкій печінковій недостатності
• Артеріальній гіпотензії

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з такими препаратами, як атенолол, еналаприл, ніфедипін, теофілін — взаємодії не виявлено. З циметидином можливе незначне підвищення концентрації тамсулозину. З фуросемідом — зниження концентрації, але це не потребує корекції дози.

Препарат не змінює фракцію активних речовин у плазмі крові таких, як діазепам, пропранолол, тріхлорметіазид, глибенкламід, амітриптилін, диклофенак, варфарин. Вивчення in vitro показує відсутність впливу на метаболізм інших препаратів.

При застосуванні сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазол) можливо значне підвищення концентрації тамсулозину. Тому необхідна обережність при спільному застосуванні.

Рекомендації щодо застосування

Препарат приймати внутрішньо по 1 таблетці (0,4 мг) один раз на добу незалежно від прийому їжі. Таблетку потрібно ковтати цілком, не розжовуючи, щоб зберегти пролонговану дію.

Тривалість терапії визначає лікар, вона може бути безстроковою. Не рекомендується змінювати дозу самостійно.

Передозування

Симптоми: зниження артеріального тиску, компенсаторна тахікардія.

Лікування: симптоматичне. Необхідно забезпечити горизонтальне положення пацієнта, контролювати функцію серця та нирок. При значному зниженні АТ застосовують засоби для підвищення об'єму циркулюючої крові або судинозвужувальні препарати. Гемодіаліз неефективний через сильне зв'язування препарату з білками крові.

Для запобігання всмоктуванню препарату рекомендується промивання шлунка та застосування сорбентів.

Особливі вказівки

При застосуванні тамсулозину можливе зниження артеріального тиску, особливо у перші дні терапії. У разі появи ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має сісти або прилягти і залишатися у цьому положенні, доки симптоми не зникнуть.

Ризик розвитку синдрому інтраопераційної нестабільності радужної оболонки при операціях на очах у пацієнтів, які приймають або приймали тамсулозин, існує. Перед операцією рекомендується повідомляти лікаря про застосування препарату.

Перед початком терапії необхідно провести обстеження для виключення інших причин симптомів, а також регулярно контролювати рівень простатичного специфічного антигену (ПСА).

Можливі випадки тривалих ерекцій та приапізму. У разі тривалої ерекції понад 4 години потрібно негайно звернутися до лікаря.

Не рекомендується застосовувати у випадках вагітності та годування груддю.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла та вологи місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діючі речовини та виробник

Діюча речовина: тамсулозин

Виробник: Вертекс