Тиоктова кислота 30 мг/мл - концентрат для розчину для інфузій

Тиоктова кислота (альфа-липоева кислота) — це інноваційний препарат, що належить до метаболічних засобів та володіє вираженими антиоксидантними, нейротрофічними і гепатопротекторними властивостями. Його застосування особливо актуальне при лікуванні різних форм полінейропатій та для корекції порушень обміну речовин.

Склад

Компонент	Кількість у 1 мл
Діючий компонент	30,0 мг α-липоева кислота
Вспомогані речовини	Етилендіамін — 8,8 мг Пропіленгліколь — 93,2 мг Вода для ін'єкцій — до 1 мл

Фармакологічна дія

Тиоктова кислота є ендогенним антиоксидантом з прямою (зв'язує вільні радикали) та опосередкованою дією, виконує роль коферменту у мітохондріях, беручи участь у окислювальному декарбоксилюванні пировиноградної кислоти та альфа-кетокислот. Вона сприяє зниженню рівня глюкози в плазмі крові, підвищенню запасів глікогену в печінці та покращенню чутливості до інсуліну.

За характером біохімічної дії близька до групи вітамінів В. Участь у регуляції вуглеводного та ліпідного обміну, стимуляція обміну холестерину — важливі механізми її терапевтичної дії. Володіє гепатопротекторною, гіполіпідемічною, гіпохолестеринемічною та гіпоглікемічною активністю.

У разі цукрового діабету тіоктова кислота зменшує утворення глікуваних кінцевих продуктів, покращує кровообіг у периферичних нервових волокнах, підвищує рівень глутатіону, що сприяє покращенню їх функціонального стану. Вона також сприяє відновленню пошкоджених клітинних мембран шляхом активізації біосинтезу фосфоліпідів.

Антиоксидантна дія зменшує токсичний вплив алкоголю, знижує рівень свободних радикалів, зменшує прояви полінейропатії — парестезії, відчуття жежі, болю та оніміння кінцівок.

Фармакокінетика

• Розподіл: Максимальна концентрація у плазмі — через 30 хв після внутрішньовенного введення 600 мг, становить близько 20 мкг/мл. Біодоступність — 30%. Об’єм розподілу — приблизно 450 мл/кг.
• Метаболізм і виведення: Метаболізується у печінці з утворенням метаболітів, що виводяться переважно через нирки (80-90%). Период напіввиведення — 25 хв. Загальний кліренс — 10-15 мл/хв/кг.

Показання до застосування

• діабетична полінейропатія;
• алкогольна полінейропатія.

Протипоказання

• гіперчутливість до тіоктової кислоти або інших компонентів препарату;
• вагітність та період грудного вигодовування (через недостатність досвіду застосування);
• вікові обмеження до 18 років — ефективність та безпека не встановлені.

З обережністю: внутрішньовенне введення у пацієнтів похилого віку (старше 75 років).

Побічні дії

Можливі реакції з боку різних систем організму, частотою:

• Кровоносна система: дуже рідко — петехіальні крововиливи, пурпура, тромбоцитопатія, гипокоагуляція.
• Імунна система: дуже рідко — алергічні реакції: шкірна сып, кропив’янка, свербіж; частота невідома — анафілактичний шок.
• Обмін речовин: дуже рідко — гіпоглікемія, яка може супроводжуватись запамороченням, підвищеним потінням, головним болем та порушенням зору.
• Нервова система: дуже рідко — зміни або порушення смакових відчуттів, приливи, судоми.
• Шлунково-кишковий тракт: частіше — нудота, блювота; дуже рідко — біль у животі, діареї.
• Печінка та жовчовивідні шляхи: дуже рідко — підвищення активності ферментів печінки.
• Серце: частота невідома — біль у області серця, тахікардія при швидкому введенні.
• Судини: дуже рідко — тромбофлебіт.
• Зір: дуже рідко — диплопія, нечіткість зору.
• Загальні порушення: дуже рідко — відчуття печіння в місці введення; частота невідома — алергічні реакції (запалення, почервоніння, набряк). Також можливо короткочасне підвищення внутрічерепного тиску та утруднення дихання.

Взаємодія з іншими препаратами

Увага: через здатність тіоктової кислоти утворювати хелатні комплекси з металами, рекомендовано уникати одночасного застосування з препаратами заліза, магнію, кальцію. Водночас, вона знижує ефективність цисплатину. Не рекомендується сумісність з розчинами глюкози, фруктози, Рінгера та іншими розчинами, що містять дисульфідні або SH-групи. Водночас, підсилює дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів, а також глюкокортикостероїдів. Вживання алкоголю знижує терапевтичний ефект препарату.

Рекомендації щодо застосування

Дозування та курс лікування

Для внутрішньовенного введення: початково призначають по 600 мг (2 ампули) щоденно. Змішують в 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду та вводять крапельно повільно протягом не менше 30 хвилин, захищаючи розчин від світла. Тривалість курсу — 2-4 тижні. Після завершення внутрішньовенного курсу переходять на підтримуючу терапію пероральною формою — 600 мг на добу. Тривалість та повтор курсу визначає лікар.

Передозування

Симптоми: головний біль, нудота, блювота. При застосуванні у дозах 10–40 г можливі психомоторне збудження, судоми, лактоацидоз, гіпоглікемія (може призвести до коми), некроз м’язів, ДВС-синдром, гемоліз, пригнічення кісткового мозку та поліорганна недостатність. Лікування — симптоматична, з підтримкою життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний для видалення препарату.

Форма випуску

Концентрат для приготування розчину для інфузій по 30 мг/мл у ампулах по 10 мл, що виготовляються з світлозахисного нейтрального скла. Ампули упаковані по 5 штук у контурну ячейкову упаковку, разом з інструкцією — у картонну пачку.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки.

Особливі вказівки

• Перед застосуванням необхідно уважно оглянути розчин — він має бути прозорим, без осаду та сторонніх частинок.
• Під час лікування слід контролювати рівень глюкози в крові, особливо на початкових етапах.
• При появі ознак алергії або інших побічних реакцій — припинити застосування та звернутися до лікаря.
• Застосування спиртних напоїв у період лікування може знизити його ефективність.

Застосування препарату має здійснюватися під контролем кваліфікованого медичного персоналу відповідно до офіційної інструкції.