Інструкція з застосування

Виробник

Препарат виробляється компанією-виробником, що забезпечує високу якість та відповідність стандартам фармацевтичної галузі.

Склад

Одна таблетка містить:

• Діюча речовина: триметазидин дигідрохлорид – 80,00 мг
• Допоміжні речовини: гіпромеллоза, кукурудзяний крохмаль пре-гелатинізований, магнію стеарат, колоїдний діоксид кремнію
• Плівкова оболонка №1: гіпромеллоза, тальк, титану діоксид, макрогол 4000 (полиетиленгліколь 4000)
• Плівкова оболонка №2: водна дисперсія етилцелюлози, яка містить етилцелюлозу, розчин аміаку 28%, тригліцериди середньої ланцюга, олеїнову кислоту.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Механізм дії: Триметазидин запобігає зниженню внутріклітинної концентрації АТФ (аденозинтрифосфату), зберігаючи енергетичний метаболізм клітин у стані гіпоксії. Це забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранний обмін іонів калію та натрію, а також підтримує гомеостаз клітин.

Дія препарату полягає у селективному ингибуванні ферменту 3-кетоацил-КоА-тиолази (3-КАТ), що призводить до зменшення окислення жирних кислот у мітохондріях, стимулюючи окислення глюкози та підвищення гліколізу. Це сприяє захисту міокарда від ішемії шляхом переключення енергетичного обміну з окислення жирних кислот на глюкозу.

Фармакологічні властивості:

• Підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних тканин під час ішемії
• Знижує рівень внутріклітинного ацидозу та зміни трансмембранних іонних потоків у стані ішемії
• Зменшує міграцію та інфільтрацію полінуклеарних нейтрофілів у ішемізованих та реінфаркованих тканинах серця
• Зменшує розмір ураження міокарда
• Не має прямого впливу на показники гемодинаміки

Клінічні ефекти:

• Збільшує коронарний резерв, уповільнює розвиток ішемії, викликаної фізичним навантаженням, починаючи з 15-го дня терапії
• Обмежує коливання артеріального тиску під час фізичного навантаження без значних змін частоти серцевих скорочень
• Значно зменшує частоту нападів стенокардії та потребу у короткочасних нітратних препаратах
• Покращує скоротливу функцію лівого шлуночка у хворих із ішемічною дисфункцією

Клінічні дослідження

Дослідження підтвердили ефективність і безпеку застосування триметазидина у пацієнтів із стабільною стенокардією як у монотерапії, так і у складі комбінованої терапії при недостатній відповіді інших препаратів. У дослідженнях з участю понад 400 пацієнтів триметазидин значно покращував показники фізичних навантажень, знижував частоту нападів і потребу у нітратах.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після перорального застосування триметазидин має лінійний профіль фармакокінетики. Максимальна концентрація у плазмі досягається приблизно через 14 годин. Концентрація залишається у рівні не менше 75% від максимальної протягом 15 годин між прийомами.

Рівноважний стан досягається після третього прийому (через 3 доби). Їжа не впливає на біодоступність препарату.

Розподіл

Об’єм розподілу становить 4,8 л/кг, що свідчить про гарне поширення у тканинах. Ступінь зв’язування з білками плазми – близько 16%.

Виведення

Препарат виводиться переважно нирками у незмінному вигляді. Перший період напіввиведення становить у молодих здорових – близько 7 годин, у пацієнтів старше 65 років – близько 12 годин. Взаємозв’язок з кліренсом креатиніну визначає швидкість виведення.

Особливі групи пацієнтів

• Пожилі пацієнти: Можливе підвищення рівня препарату через зниження функції нирок. Рекомендується зменшення дози.
• Пацієнти з порушеннями функції нирок: У пацієнтів із середнім порушенням функції нирок (КК 30-60 мл/хв) потрібно знизити дозу до 35 мг один раз на добу.
• Діти та підлітки: Фармакокінетика у цієї групи не досліджена.

Показання

• Довготривала терапія ішемічної хвороби серця: профілактика нападів стабільної стенокардії у монотерапії або у складі комплексної терапії.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність: Дані щодо застосування препарату у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не показали репродуктивної токсичності. Протипоказано застосовувати у період вагітності.

Годівля груддю: Дані про екскрецію у грудне молоко відсутні. Ризик для немовляти не виключено. За потреби застосування препарату слід припинити годування груддю.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів
• Болезнь Паркінсона, симптоми паркінсонизму, тремор, синдром «багатоконтрольних ніг» та інші рухові порушення
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв)
• Застосування у дітей та підлітків (до 18 років)
• Вагітність та період годування груддю

Особливі застереження

Пацієнтам з помірною печінковою недостатністю (шкала Чайлд-Пью 10-15 балів) і старшим за 75 років потрібно з обережністю підбирати дозу.

Побічні дії

За частотою виникнення побічні ефекти класифікують так:

• Дуже часто (≥1/10): астенія
• Часто (≥1/100 до <1/10): головокруження, головний біль, нудота, блювота, біль у животі, диспепсія, висип, свербіж, кропив’янка
• Нечасто (≥1/1000 до <1/100): симптоми паркінсонізму (тремор, акинезія), порушення сну
• Рідко (≥1/10 000 до <1/1000): відчуття серцебиття, тахікардія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, гепатит, набряк Квінке, вертиго
• Дуже рідко (менше <1/10 000): агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, алергічні реакції

Взаємодія з лікарськими засобами

Взаємодії з іншими препаратами не виявлено. Однак, рекомендується повідомляти лікаря про всі прийняті ліки для уникнення можливих ускладнень.

Спосіб застосування, тривалість курсу та дози

Як приймати: Приймати внутрішньо по 1 таблетці один раз на добу вранці під час сніданку. Таблетки слід ковтати цілими, запивати достатньою кількістю води.

Тривалість лікування: Визначається лікарем. Оцінку ефективності та безпеки рекомендується проводити через 3 місяці терапії. Якщо за цей час відсутній позитивний ефект, лікування слід припинити.

Дозування: Стандартна доза — 80 мг триметазидину на добу. Пацієнтам старше 75 років або з порушеннями функції нирок (КК 30-60 мл/хв) рекомендується зменшити дозу до 35 мг один раз на добу.

Передозування

Про випадки передозування інформація обмежена. У разі випадкового прийому надмірної кількості препарату слід звернутися до лікаря. Симптоми можуть включати посилення побічних ефектів, особливо з боку нервової системи.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати препарат у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначається на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.