Інструкція з застосування

Виробник

Препарат виробляється компанією Кевельт АО.

Склад

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Алпростадил, активна речовина препарату, є вазодилататором, що посилює кровотік шляхом дилатації артеріол і передкапілярних сфінктерів. Це сприяє покращенню мікроциркуляції та реологічних властивостей крові.

Після внутрішньовенного введення у здорових добровольців і пацієнтів спостерігається підвищення еластичності еритроцитів і пригнічення їх агрегації ex vivo. Алпростадил ефективно пригнічує активацію тромбоцитів in vitro, що сприяє зменшенню випадків утворення артеріальних тромбів.

Препарат стимулює фібриноліз, підвищує рівень ендогенного фібринолізу (плазміногена, плазміну) та активує тканинний активатор плазміногена.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення алпростадилу у дозі 60 мкг/2 годин його максимальна концентрація у плазмі становить близько 6 пг/мл, що перевищує рівень при плацебо (2,4 пг/мл).

Період напіввиведення при альфа-фазі – приблизно 0,2 хвилини, при бета-фазі – близько 8 хвилин. Равноважна концентрація досягається швидко після початку інфузії.

Алпростадил метаболізується переважно у легких – 80-90% при першому проходженні. Метаболіти виводяться з організму через нирки (88%) та кишечник (12%) за 72 години.

Вміст у плазмі та швидкість метаболізму залежать від дози та стану пацієнта.

Показання

• Лікування хронічних облітеруючих захворювань периферичних артерій III та IV стадій у дорослих, коли неможливо провести інтервенційні або хірургічні втручання, або вони були неефективними.
• Протипоказано для лікування хронічних облітеруючих захворювань периферичних артерій IV стадії.

Рекомендації щодо застосування

Препарат Вазостенон застосовується для внутрішньоартеріального або внутрішньовенного введення у вигляді розчину.

Рекомендується використовувати автоматичний шприц або інфузійний насос і катетер для інфузійної терапії.

Дози підбираються відповідно до маси тіла пацієнта (близько 70 кг) та функціонального стану нирок. При порушеннях функції нирок з рівнем креатиніну вище норми (у чоловіків >97 мкмоль/л, у жінок >80 мкмоль/л) дозу слід зменшити вдвічі.

Залежно від клінічного стану, дозу можна коригувати протягом 2-3 днів.

Внутрішньовенне застосування

• Дозування: 5-30 мкг/день, або 0,1-0,6 нг/кг/хв.
• Застосовувати через автоматичний шприц або інфузійний насос у розведенні у 50 мл 0,9% NaCl протягом 12 годин.
• Загальна тривалість інфузії – 12 годин.

Внутрішньоартеріальне введення

• Дозування: 10-20 мкг/день, з розрахунком 1,2-2,4 нг/кг/хв.
• Розводити у 50 мл 0,9% NaCl і вводити протягом 1-2 годин.

Введення під час операцій

• Дозування: 5-40 мкг внутрішньовенно, розведеного у 50 мл 0,9% NaCl.
• Рекомендується вводити по 40 мкг двічі на добу або 60 мкг один раз на добу.
• Тривалість введення – 2-3 години.

Діти

Застосування препарату дітям не рекомендовано.

Протипоказання

• Гіперчутливість до алпростадила або інших компонентів препарату.
• Недостатність або стеноз аортального та/або мітрального клапанів.
• Декомпенсована серцева недостатність III-IV ступеня за NYHA.
• Аритмії, що спричиняють гемодинамічні порушення.
• Недостатність коронарних артерій, ішемічна хвороба серця.
• Недавній інфаркт міокарда (менше 6 місяців тому).
• Підозра на гострий/хронічний набряк легень.
• Тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень, тромбоз легеневої артерії.
• Захворювання печінки, особливо з ознаками гострої або тяжкої недостатності.
• Порушення функцій нирок із схильністю до кровотеч.
• Інсульт за останні 6 місяців.
• Вагітність і період годування груддю.
• Дитячий вік.

Побічні реакції

Невідомо частота

• Інсульт.

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

• Головний біль, парестезії, еритема, приливи, почервоніння та відчуття тепла в місці введення.

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100)

• Спутаність свідомості, тахікардія, зниження АТ, стенокардія, порушення функції печінки, відек легень, одышка, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Редко (≥ 1/10000, < 1/1000)

• Церебральні судороги, гастроінтестинальні розлади (діарея, нудота, блювота), флебіт, тромбоз місця катетера, алергічні реакції.

Дуже рідко (< 1/10000)

• Анафілактичні реакції, обмеження кровотечі, обмінні розлади.

Взаємодія

• Посилює ефект гіпотензивних, вазодилататорних і антиангінальних препаратів.
• Знижує ефективність цефамандолу, цефаперазуна, цефатетану.
• Одночасне застосування з антикоагулянтами або антиагрегантами може збільшити ризик кровотеч.
• У разі застосування разом із симпатоміметиками, адреналіном або норадреналіном необхідний ретельний контроль стану.

Передозування

Можливі симптоми: значне зниження артеріального тиску, рефлекторна тахікардія, головний біль, нудота, блювота, ішемія міокарда, серцева недостатність. Місцеві реакції: біль, набряк, почервоніння в місці введення.

Лікування симптоматичне: припинення введення, положення пацієнта на спині з піднятими ногами, застосування симпатоміметиків за показаннями.

Спеціальні вказівки

• У групах ризику терапію слід проводити під строгим контролем у стаціонарі.
• Пацієнтам з серцевою недостатністю або ішемічною хворобою серця потрібно спостереження протягом усього курсу лікування та після його закінчення.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення строку придатності.