Інструкція з застосування препарату

Виробник

Препарат виробляється компанією Озон Фарм, Росія.

Склад

Діюча речовина: бисопрололу фумарат – 2,50 мг, 5,00 мг, 10,00 мг у залежності від форми випуску.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат (сахар молочний) – 75,75 мг, 71,50 мг, 143,00 мг відповідно; мікрокристалічна целюлоза (МКЦ - 101) – 18,00 мг; повидон-К25 – 1,75 мг, 3,50 мг, 7,00 мг; крохмаль попередньо желатинізований – 1,25 мг; магнію стеарат – 0,75 мг; оболонка: гіпромеллоза – 1,65 мг, 3,30 мг; титану діоксид – 0,90 мг, 1,80 мг; макрогол-4000 – 0,45 мг, 0,90 мг. Масса таблетки без оболонки – 100,00 мг або 200,00 мг, маса таблетки з оболонкою – 103,00 мг або 206,00 мг відповідно.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Бисопрололу фумарат – селективний β1-адреноблокатор, що не має власної симпатоміметичної активності та не володіє мембраностабілізуючими властивостями. Механізм дії при артеріальній гіпертензії залишається частково невідомим, проте відомо, що препарат знижує активність реніну в плазмі крові, зменшує потребу міокарда у кисні, урежає частоту серцевих скорочень (ЧСС). Це забезпечує антигіпертензивну, антиаритмічну та antiангінальну дію.

При застосуванні в низьких дозах блокуючи β1-адренорецептори серця, бисопролол зменшує утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), знижує внутріклітинний потік іонів кальцію, пригнічує функції серця, знижує провідність і збудливість атріовентрикулярного вузла. За високих доз препарат може мати β2-адреноблокуючу активність.

Антигіпертензивний ефект обумовлений зниженням хвилинного об’єму крові, зменшенням симпатичної стимуляції периферичних судин, активності симпатоадреналової системи (САС), а також впливом на центральну нервову систему. Ефект розвитку гіпертензії настає через 2-5 діб, стабільний – через 1-2 місяці.

Антиангінальний ефект полягає у зниженні потреби міокарда у кисні за рахунок зменшення скоротливості, покращення діастоли та перфузії міокарда. Це особливо важливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю.

Фармакокінетика

Бисопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується у шлунково-кишковому тракті, прийом їжі не впливає на всмоктування. Біодоступність становить близько 90%. Метаболізується переважно в печінці під дією ізоферменту CYP3A4. Основні метаболіти є неактивними. Виводиться через нирки (приблизно 98%) у вигляді метаболітів та у незмінений вигляд – близько 50% від прийнятої дози. Период напіввиведення – 10-12 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.

Об’єм розподілу – 3,5 л/кг. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 2-3 години. Не має значущих змін у фармакокінетиці у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки.

Показання

• Артеріальна гіпертензія
• Ішемічна хвороба серця: профілактика нападу стенокардії
• Хронічна серцева недостатність

Застосування під час вагітності та годування груддю

Бисопролол може негативно впливати на перебіг вагітності та розвиток плода, зменшуючи плацентарний кровообіг, що може спричинити затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну загибель плода або передчасні пологи. У плода та новонародженого можливі патологічні реакції: гіпоглікемія, брадикардія, артеріальна гіпотензія.

Препарат не рекомендується до застосування під час вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. В разі необхідності застосування під час годування груддю, годування слід припинити.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до бисопрололу та інших β-адреноблокаторів
• Острая серцева недостатність або декомпенсована ХСН
• Кардіогенні шоки, набряк легень
• Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня без електрокардіостимулятора
• Синдром слабкості синусового вузла, брадикардія (менше 60 уд./хв.)
• Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АД < 100 мм рт. ст.)
• Тяжкі форми бронхіальної астми або обструктивних захворювань
• Виражені порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно
• Метаболічний ацидоз, феохромоцитома без α-адреноблокаторів
• Одночасний прийом інгібіторів МАО (крім МАО типу В)
• Вік до 18 років
• Недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції

Обережність

Застосування при стенокардії Принцметала, при тиреотоксикозі, у пацієнтів з цукровим діабетом (особливо при коливаннях рівня глюкози), при порушеннях серцевого ритму I ступеня, нирковій недостатності (КК < 20 мл/хв), порушеннях функції печінки, псориазі, порушеннях серцевої діяльності, вагітності, схильності до депресії, у літніх пацієнтів.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

• Дуже часто: брадикардія, зниження артеріального тиску
• Часто: ортостатична гіпотензія, порушення провідності, аритмії, посилення симптомів ХСН, больові відчуття у грудях

З боку нервової системи

• Часто: головокруження, головний біль, слабкість, порушення сну, депресія, тривожність
• Редко: короткочасна втрата пам’яті, галюцинації, тремор, судоми

З боку органів зору

• Рідко: порушення зору, сухість очей, зниження сльозовиділення

З боку дихальної системи

• Часто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою

З боку травної системи

• Часто: нудота, блювота, діарея, запор, сухість у роті
• Редко: гепатит, підвищення ферментів печінки

Інші побічні реакції

• Зниження потенції, порушення лібідо
• Підвищення рівня тригліцеридів у крові, лейкопенія, тромбоцитопенія
• Алергічні реакції: шкірний зуд, висип, кропив’янка
• Обострення псориазу, синдром «відміни» (рецидиви стенокардії, підвищення АТ)

Взаємодія з іншими препаратами

• Антиаритмічні засоби I класу: можуть посилювати зниження провідності та скоротливості серця.
• Блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем): можливе посилення зниження скоротливості та провідності.
• Гіпотензивні засоби центральної дії: можуть посилювати брадикардію та знижувати артеріальний тиск.

Як приймати, курс та дози

Дозування підбирається індивідуально залежно від захворювання та відповіді організму. Зазвичай починають з мінімальних доз, поступово збільшуючи її під контролем лікаря.

• Артеріальна гіпертензія: початкова доза – 1 таблетка (2,5 мг) один раз на добу, за потреби дозу можна збільшити до 5-10 мг один раз на добу.
• Ішемічна хвороба серця: рекомендована доза – 5-10 мг один раз на добу.
• Хронічна серцева недостатність: стартова доза – 1,25-2,5 мг один раз на добу, потім дозу поступово збільшують під контролем стану пацієнта.

Курс лікування визначається лікарем. Прийом слід здійснювати регулярно, не пропускаючи дози.

Передозування

Можливі симптоми – гіпотензія, брадикардія, порушення свідомості, серцева недостатність. Лікування – симптоматичне, зняття надмірної дії препарату, підтримка життєво важливих функцій, проведення заходів з детоксикації за необхідності.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно провести обстеження функціонального стану серця.
• Після припинення лікування можливе посилення симптомів стенокардії – синдром «відміни». Не слід різко припиняти прийом препарату.
• Регулярне спостереження у лікаря обов’язкове, особливо у пацієнтів з порушеннями серцевої діяльності та цукровим діабетом.
• У разі появи побічних ефектів або погіршення стану слід звернутися до лікаря.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування у дозах 2,5 мг, 5 мг та 10 мг, у пачках по 30, 50 або 100 штук, у блістерах або пластикових контейнерах.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.