Інструкція з застосування препарату Бісопролол

Виробник

Препарат виробляє компанія Озон Фарм.

Склад

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: Бета1-адреноблокатор селективний (код за АТХ: C07AB).
Фармакодинаміка: Бісопролол — селективний бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої дії. Знижує активність реніну у плазмі крові, зменшує потребу міокарда у кисні, регулює частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої і при фізичному навантаженні. Оказує антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокує в низьких дозах бета1-адренорецептори серця, що призводить до зниження продукції цАМФ з АТФ, зменшення внутрішньоклітинного іонного току кальцію, виконує отрицательну хронотропну, dromotropну та інотропну функцію (зменшує провідність і збудливість, уповільнює проведення по атріовентрикулярному (AV) вузлу). При перевищенні терапевтичної дози може мати бета2-адреноблокуючу активність.

Фармакокінетика:
- Всаскування: Бісопролол майже повністю всмоктується з ШКТ (>90%), його біодоступність становить близько 90%, оскільки метаболізується при першому проходженні через печінку лише на 10%. Їжа не впливає на всмоктування.
- Розподіл: Розподіляється широко, об’єм розподілу – 35 л/кг, зв'язується з білками плазми крові на 30%.
- Метаболізм: Метаболізується в печінці переважно за допомогою ізоферменту CYP3A4, водорозчинні метаболіти виводяться з організму через нирки. Основні метаболіти не мають фармакологічної активності.
- Виведення: Кліренс – 15 л/год, період напіввиведення – 10-12 годин. Виводиться приблизно порівну через нирки і печінку.

Показання

• Артеріальна гіпертензія
• Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії
• Хронічна серцева недостатність

Застосування під час вагітності і годування груддю

Бісопролол може негативно впливати на перебіг вагітності та розвиток плода або новонародженого, оскільки знижує перфузію плаценти, що може призводити до затримки внутрішньоутробного розвитку, а також до ризику гіпоглікемії, брадикардії, артеріальної гіпотензії у плода або новонародженого. Застосовувати препарат можливе лише за суворих показань, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода і дитини. Не рекомендується застосовувати під час вагітності, крім випадків, коли без нього неможливо. Після народження потрібно ретельно спостерігати за новонародженим. У період лактації застосування протипоказане через відсутність даних про виділення бісопрололу у грудне молоко.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до бісопрололу або інших компонентів препарату
• Острая серцева недостатність або декомпенсована ХСН, шок (у тому числі кардіогенний)
• Атриовентрикулярна блокада II-III ступеня без стимулятора
• Синдром слабкості синусового вузла
• Брадикардія (ЧСС < 60 уд/хв)
• Тяжка артеріальна гіпотензія (САД < 100 мм рт. ст.)
• Тяжкі форми бронхіальної астми і ХОБЛ у анамнезі
• Синдром Рейно
• Метаболічний ацидоз
• Феохромоцитома без застосування α-адреноблокаторів
• Одночасний прийом МАО-інгібіторів (крім МАО-В)
• Вік до 18 років (без підтвердженої безпеки)
• Недостатність лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції

З обережністю застосовують при стенокардії Принцметала, гипертиреозі, цукровому діабеті, порушеннях функції печінки та нирок, псоріазі, порушеннях гемодинаміки, а також у літніх пацієнтів.

Побічні дії

Частота побічних реакцій визначена за класифікацією ВООЗ:

• Дуже часто (≥10%): брадикардія, почуття серцебиття.
• Часто (≥1% і <10%): зниження артеріального тиску, прояви ангіоспазму, парестезії, запаморочення, головний біль, астенія, порушення сну, депресія, тривожність.
• Нечасто (≥0.1% і <1%): порушення AV-провідності, аритмії, ортостатична гіпотензія, посилення ХСН, біль у грудях, порушення зору, зниження слуху, сухість очей, шум у вухах, тошнота, діарея, запор, сухість у роті, біль у животі, артралгія, больові відчуття у спині, порушення потенції, зменшення лібідо, зміни лабораторних показників (тригліцериди, тромбоцитопенія, агранулоцитоз).
• Рідко (≥0.01% і <0.1%): кропив’янка, свербіж, алергічні реакції, гіперемія шкіри, псоріаз, алопеція, синдром відміни з посиленням стенокардії і підвищенням АТ.

Взаємодії

Рекомендується уникати спільного застосування з такими препаратами:

• Антиаритмічні засоби I класу (хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаінід, пропафенон): можуть посилювати пригнічення AV-провідності і зменшувати скоротливу здатність серця.
• Блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем): можуть спричинити значне зниження скоротливості і провідності.
• Гіпотензивні засоби центральної дії (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): можуть посилювати гіпотензію і брадикардію.
• Інші антиаритмічні засоби III класу (аміодарон): можуть підсилювати порушення AV-провідності.
• Місцеві β-адреноблокатори (для очних крапель): можуть підсилювати системні ефекти.
• Парасимпатоміметики: посилюють ризик брадикардії і AV-блокади.
• Адреноміметики (ізопреналін, добутамін, норепінефрин, епінефрин): можуть посилювати вазоконстрикцію і підвищувати АТ.
• Мефлохін: збільшує ризик брадикардії.
• Алергени для імунотерапії: можуть спричинити системні алергічні реакції.
• Йодвмісні контрастні засоби: підвищують ризик анафілаксії.

При спільному застосуванні з іншими препаратами необхідна обережність і контроль стану пацієнта.

Як приймати, курс і дози

Дозування і тривалість лікування визначаються лікарем залежно від показань та стану пацієнта. Зазвичай починають з мінімальної ефективної дози – 5 мг один раз на добу. У разі необхідності можливо збільшити дозу до 10 мг або зменшити до 2,5 мг. Максимальна добова доза – 10 мг. Тривалість терапії визначається лікарем і залежить від клінічної ситуації.

При лікуванні гіпертензії та ІХС препарат приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Не рекомендується різко припиняти лікування – необхідно поступове зменшення дози, щоб уникнути кризу.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: значне зниження ЧСС, артеріальна гіпотензія, порушення свідомості, шок. Лікування включає промивання шлунка, введення активованого вугілля, підтримуючу терапію, медикаментозне коригування стану, можливе застосування атропіну або тимпаніки для стабілізації серцевої діяльності.

Особливі вказівки

• Потрібен регулярний контроль артеріального тиску і частоти серцевих скорочень.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок.
• При появі симптомів обструктивних порушень дихання або погіршення стану слід припинити лікування і звернутися до лікаря.
• При тривалому застосуванні можливий розвиток псоріазу або його обострення.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

5 років від дати виготовлення. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Бісопролол фумарат 5,0 мг.