Інструкція з застосування препарату Еплеренон

Загальна інформація

Еплеренон — це селективний антагоніст альдостерону, представлений у формі таблеток і застосовується для зниження ризику смерті та госпіталізацій у пацієнтів із серцевою недостатністю та після інфаркту міокарда. Препарат має виражену калийсберігальну дію та сприяє покращенню функціонального стану серця.

Склад і форма випуску

Одна таблетка покрита плівковою оболонкою містить:

• Діюча речовина: еплеренон — 25 мг або 50 мг;
• Допоміжні речовини: моногідрат лактози, мікрокристалічна целюлоза (тип 102), натрію кроскармелоза, гипромеллоза, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат.

Плівкова оболонка включає: гипромеллозу, діоксид титану, макрогол 400, полісорбат 80, харчові барвники — оксид заліза жовтий та червоний.

Фармакологічна дія

Еплеренон є високоселективним антагоністом минералокортикоїдних рецепторів, що сприяє зменшенню впливу альдостерону на організм, що знижує ризик розвитку серцево-судинних ускладнень. Завдяки цьому препарат має діуретичну, гіпотензивну та антигіпертензивну дії, а також сприяє зменшенню обструкції та покращенню функціонального стану серця.

Механізм дії

Еплеренон блокують минералокортикоїдні рецептори, що запобігає зв’язуванню альдостерону та зменшує його вплив на нирки та серце. Це призводить до зменшення утворення та вивільнення натрію та води, збереження калію, а також зниження артеріального тиску. В результаті активність ренін-альдостеронової системи підвищується, але ефекти препарату залишаються незмінними завдяки високій селективності.

Показання до застосування

• Інфаркт міокарда: у додатковій терапії з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та госпіталізацій у пацієнтів із стабільною дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 40%) та клінічними ознаками серцевої недостатності після перенесеного інфаркту.
• Хронічна серцева недостатність: у додатковій терапії для зменшення ризику смертності та госпіталізацій у пацієнтів з II функціональним класом за класифікацією NYHA та дисфункцією лівого шлуночка (ФВ ≤ 35%).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до еплеренону або будь-яких компонентів препарату.
• Клінічно значима гіперкаліємія (між 5,0 — 6,0 ммоль/л).
• Тяжка порушена функція нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).
• Тяжка печінкова недостатність (> 9 балів за класифікацією Чайлд-П’ю).
• Одночасне застосування калийзберігаючих діуретиків, препаратів, що містять калій, або сильних інгібіторів CYP3A4 (ітраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфінар, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон).
• Мешканці віці до 18 років (відсутність клінічних даних).

Застереження та обережність

• Пацієнти із цукровим діабетом 2 типу та мікроальбумінурією — під обережним контролем лікаря.
• Пацієнти із порушеннями функції нирок (КК менше 50 мл/хв).
• Пацієнти із печінковою недостатністю середньої тяжкості (класифікація Чайлд-П’ю 7–9 балів).
• Пацієнти із серцевою недостатністю (ФК II–IV за NYHA): корекція дози та контроль рівня калію і функції нирок.

Побічні реакції

Можуть виникати такі побічні ефекти, що класифікуються за частотою:

• Дуже часто (≥1/10): головний біль, запаморочення, слабкість, задишка, кашель, диспепсія, підвищення рівня креатиніну та мочовини в крові, гіперкаліємія.
• Часто (≥1/100 і <1/10): порушення сну, м’язові судоми, біль у спині, гінекомастія, висипання, зуд, підвищене потовиділення.
• Нечасто (≥1/1000 і <1/100): гастрит, холецистит, еозинофілія, гіпотиреоз, алергічні реакції.
• Рідко (≥1/10 000 і <1/1000): ангіоневротичний набряк, важкі алергічні реакції, порушення ритму серця.

Взаємодія з іншими препаратами

Еплеренон може посилювати гіперкаліємію при сумісному застосуванні з калийзберігаючими діуретиками, препаратами, що містять калій, або інгібіторами CYP3A4. Тому необхідний постійний контроль рівня калію та функції нирок. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами ангіотензинових рецепторів або інгібіторами АПФ у разі ризику гіперкаліємії.

Як приймати, курс і доза

Дорослим призначають:

• Для інфаркту міокарда: початкова доза — 25 мг один раз на добу, через 4 тижні збільшують до 50 мг один раз на добу при стабільних рівнях калію (< 5,0 ммоль/л).
• Для серцевої недостатності: початкова доза — 25 мг один раз на добу, при стабілізації — до 50 мг один раз на добу.

Тривалість курсу визначає лікар індивідуально, залежно від клінічної ситуації та рівня калію в крові.

Передозування

При передозуванні можливе посилення гіперкаліємії, гіпотензії, порушення ритму серця. Необхідно негайно припинити застосування препарату, провести симптоматичне лікування, контролювати рівень калію та функцію нирок. За необхідності — застосовують засоби для зниження рівня калію, внутрішньовенну терапію та підтримувальну терапію.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.