Інструкція з застосування препарату Езетиміб-СЗ

Виробник

ТОВ "Северная Звезда НАО" (Росія)

Склад

Компонент	Дозування
Діюча речовина: эзетиміб мікронізований	10 мг
Допоміжні речовини:	лактози моногідрат (цукор молочний) – 45,0 мг, мікрокристалічна целюлоза 102 – 27,0 мг, кроскармелоза натрію (примелоза) – 10,0 мг, повідон К30 (полівінілпіролідон середньомолекулярний) – 3,0 мг, лаурилсульфат натрію – 4,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 10,0 мг, магнію стеарат – 1,0 мг.

Фармакологічна дія

Група: Гіполіпідемічний засіб – інгібітор абсорбції холестерину.
Код АТХ: C10AH09
Фармакотерапевтична група: Езетиміб є представником нового класу гіполіпідемічних препаратів, що селективно інгібують всмоктування холестерину та деяких рослинних станолів у кишечнику.
Механізм дії: Езетиміб локалізується у щеточній каемці тонкого кишечника і блокують транспортний білок NPC1L1, що відповідає за всмоктування холестерину та фитостеролів. Це призводить до зниження надходження холестерину з кишечника до печінки, зменшенню запасів холестерину у печінці та підвищенню його виведення з крові. Відмінно від статинів, езетиміб не стимулює синтез холестерину у печінці і не підвищує секрецію жовчних кислот.
Клінічний ефект: При комбінованому застосуванні з статинами, препарат значно знижує рівень загального холестерину, ЛПНП, апо-В, ТГ, а також підвищує рівень ЛПВП у крові у пацієнтів із гіперхолестеринемією. Це сприяє зниженню ризику розвитку атеросклеротичних ускладнень і серцево-судинних захворювань.

Фармакокінетика

Всасування

Після перорального прийому препарат швидко всмоктується та інтенсивно метаболізується у кишечнику і печінці у активний глюкуронід—езетиміб-глюкуронід. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1-2 години для глюкуроніду та 4-12 годин для эзетимібу. Біодоступність препарату не залежить від прийому їжі.

Розподіл

Езетиміб і його метаболіт сильнозв’язані з білками плазми крові: відповідно на 99,7% і 88-92%.

Метаболізм

Основний шлях метаболізму— кон’югація у тонкому кишечнику та печінці з утворенням фармакологічно активного глюкуроніду. Окислювальний метаболізм мінімальній, тому головним шляхом виведення є кишково-печінкова рециркуляція.

Виведення

Після прийому 20 мг радіоетикетованого эзетимібу, понад 93% радіоактивності виводиться з калом через жовч, близько 11%— через нирки. Період напіввиведення— приблизно 22 години.

Особливі групи пацієнтів

Літні пацієнти

У пацієнтів старше 65 років рівень езетимібу в плазмі крові приблизно у 2 рази вищий. Ефективність та профіль безпеки залишаються на рівні молодих пацієнтів. Корекція дози не потрібна.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У хворих з легкою формою печінкової недостатності (шкала Чайлд-Пью 5-6 балів), AUC підвищується у 1,7 раза, а у пацієнтів з помірною формою (7-9 балів)— у 4 рази. Препарат не рекомендується при середній та важкій формі печінкової недостатності.

Пацієнти з нирковою недостатністю

У пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну ≤30 мл/хв) AUC підвищується у 1,5 раза. Виведення з організму залишається переважно з калом. Корекція дози не потрібна.

Показання до застосування

• Первинна гіперхолестеринемія: у складі комплексної терапії з статинами або у монотерапії для зниження підвищеного рівня ОХС, ХС ЛПНП, апо-В, ТГ, ХС не-ЛПВП та для підвищення ХС ЛПВП у дорослих та підлітків (10-17 років).
• Мішана гіперліпідемія: у комбінації з фенофібратом для зниження рівнів ОХС, ХС ЛПНП, апо-В, ТГ, ХС не-ЛПВП та підвищення ХС ЛПВП.
• Профілактика серцево-судинних захворювань: у складі комбінованої терапії з статинами для зниження ризику інфаркту, інсульту, смерті від серцево-судинних причин у пацієнтів з ІБС.
• Профілактика у хворих із хронічною хворобою нирок: у складі терапії з симвастатином для зниження ризику серцево-судинних ускладнень.
• Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія: у дорослих та підлітків (10-17 років) у комбінації з статинами та додатковим лікуванням (наприклад, ЛПНП-аферез).
• Гомозиготна ситостеролемія: для зниження рівня ситостеролу і кампестеролу у пацієнтів з цим захворюванням.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

На тваринах дослідження не виявили шкідливих ефектів щодо вагітності, розвитку ембріона/плода, пологів та післяпологового розвитку. У випадках застосування у вагітних у разі необхідності слід враховувати потенційний ризик та припинити терапію при настанні вагітності. Езетиміб проникає у молоко тварин, але даних щодо виділення у грудне молоко у людей немає. Тому препарат не рекомендується застосовувати у період годування груддю.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
• Помірна та важка печінкова недостатність (шкала Чайлд-Пью >7 балів).
• Дитячий вік до 6 років.
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкозо-галактози.

Особливі вказівки

При застосуванні з фібратами, циклоспорином або непрямими антикоагулянтами слід контролювати відповідні параметри. Пацієнтам з ризиком захворювань жовчного міхура рекомендується ретельний нагляд.

Побічні дії

В клінічних дослідженнях при застосуванні эзетимібу у дозі 10 мг у монотерапії або у комбінації з статинами або фібратами, побічні реакції були зазвичай легкими та тимчасовими. Найчастіше спостерігалися:

• Зниження апетиту (рідко).
• Приливи, підвищення артеріального тиску (рідко).
• Кашель (рідко).
• Біль у животі, діарея, метеоризм (часто); диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, нудота (рідко).

Залежно від індивідуальної реакції можливі інші побічні ефекти. У разі виникнення будь-яких несприятливих реакцій необхідно проконсультуватися з лікарем.

Взаємодія з іншими препаратами

Езетиміб може збільшувати концентрацію деяких препаратів, тому слід обережно застосовувати разом з фібратами, циклоспорином, непрямими антикоагулянтами. При комбінованій терапії з статинами можливий підвищений ризик міопатії. Рекомендується контроль рівня креатинфосфокінази та функцій печінки.

Як приймати, курс і дозування

Препарат слід приймати внутрішньо незалежно від прийому їжі. Стандартна доза становить 10 мг один раз на добу. Тривалість курсу визначає лікар індивідуально залежно від стану пацієнта. Не рекомендується перевищувати дозу без консультації з лікарем.

Передозування

На даний час даних про випадки передозування відомо мало. У разі випадкового прийому високих доз рекомендується симптоматичне лікування та спостереження. Специфічний антидот відсутній.

Опис

Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, з ризикою з одного боку. Мають дозування 10 мг. Забезпечують ефективне зниження рівня холестерину за рахунок селективного інгібування його всмоктування у кишечнику.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти від світла та вологості.

Термін придатності

Термін придатності становить 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.