Физиотенз таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг 14 шт
| Производитель | Верофарм ООО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Моксонидин |
Ціна: 587 грн
Фізіотенз® (Моксонидин)
Виробник
Виробником препарату є компанія, яка забезпечує високий стандарт якості та безпеки медикаментів.
Склад
Одна таблетка покрита плівковою оболонкою з дозуванням 0,4 мг містить:
- Активна речовина: моксонидин — 0,4 мг
- Вспомагальні речовини: лактози моногідрат — 95,60 мг, повидон — 0,70 мг, кросповідон — 3,00 мг, магнію стеарат — 0,30 мг
- Оболонка: гіпромеллоза — 1,30 мг, етилцелюлоза — 1,20 мг, макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,875 мг, залізо оксид червоний (Е 172) — 0,125 мг, титан диоксид (Е 171) — 1,25 мг
Фармакологічна дія
Моксонидин є селективним агентом для зниження артеріального тиску, що має центральну механіку дії. В мозкових структурах (ростральний шар бокових шлуночків) моксонидин стимулює имидазолінові рецептори, які беруть участь у тоническій та рефлекторній регуляції симпатичної нервової системи. Це стимулювання зменшує периферичну симпатичну активність та артеріальний тиск.
Моксонидин відрізняється від інших симпатолітичних препаратів меншою афінністю до α2-адренорецепторів, що зменшує ризик виникнення седативного ефекту та сухості у ротовій порожнині.
При застосуванні препарату спостерігається зниження системного судинного опору і артеріального тиску. Ефективність гіпотензивної дії доведена у клінічних дослідженнях.
Крім того, моксонидин покращує чутливість до інсуліну у пацієнтів з ожирінням і інсулінорезистентністю, що може бути корисним при коморбідних станах.
Фармакокінетика
Всасання
Моксонидин швидко і майже повністю абсорбується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить близько 88%. Час досягнення максимальної концентрації — приблизно 1 година. Їжа не впливає на фармакокінетику препарату.
Розподіл
Зв’язок з білками плазми крові — близько 7,2%.
Метаболізм
Основний метаболіт — дегідрований моксонидин, який має фармакодинамічну активність близько 10% від активної речовини.
Виведення
Період напіввиведення моксонидину становить 2,5 години, метаболіту — 5 годин. Більше 90% препарату виводиться через нирки (78% у незмінному вигляді і 13% у вигляді дегідрированого метаболіту). Менше 1% — через кишечник.
Особливості у пацієнтів
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та у літніх осіб фармакокінетика незначно змінюється. У дітей застосування препарату не рекомендується через відсутність відповідних досліджень.
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Дані щодо застосування препарату у вагітних відсутні. Експерименти на тваринах вказують на ембріотоксичний ефект. Препарат призначають вагітним лише у разі, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Моксонидин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату у період лактації годування слід припинити.
Протипоказання
- Гіперчутливість до моксонидину або інших компонентів препарату
- Синдром слабкості синусового вузла
- Виражена брадикардія (частота серцевих скорочень < 50 уд/хв)
- Наследственна непереносимість галактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози-галактози
- Дітям до 18 років препарат не рекомендується
З обережністю застосовують при важкій та термінальній нирковій недостатності, а також при тяжкій печінковій недостатності.
Побічні дії
З боку центральної нервової системи
- Часто (1-10%): головний біль, запаморочення, сонливість
- Нечасто (<1%): безсоння
З боку серцево-судинної системи
- Редко (<0,1%): надмірне зниження АТ, ортостатична гіпотензія
З боку шлунково-кишкового тракту
- Часто (1-10%): сухість у ротовій порожнині
- Нечасто (<1%): нудота
З боку шкірних покровів
- Нечасто (<1%): шкірна висипка, свербіж
- Дуже рідко (<0,01%): ангіоневротичний набряк
Загальні
- Часто (1-10%): астенія
Найчастіші побічні ефекти — сухість у роті, головний біль, запаморочення, астенія і сонливість, що зменшуються з часом.
Взаємодії з іншими препаратами
Моксонидин можна застосовувати з діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів та іншими гіпотензивними засобами, що викликає адитивний ефект.
Засоби, такі як гідрохлоротіазид, глібенкламід або дигоксин, не мають значних фармакокінетичних взаємодій з моксонидином.
Трициклічні антидепресанти можуть знижувати ефективність гіпотензивних препаратів центральної дії. Спільне застосування з бензодіазепінами може підсилювати їх седативний ефект.
Моксонидин не має значних взаємодій з моклобемідом.
Спосіб застосування, режим та дози
Препарат приймається внутрішньо, незалежно від їжі. Початкова доза — 0,2 мг один раз на добу. Максимальна разова — 0,4 мг, а добова — не більше 0,6 мг, прийняті у два прийоми.
Для пацієнтів з ураженнями нирок або на гемодіалізі рекомендована доза — 0,2 мг. За необхідності та при хорошій переносимості дозу можна збільшити до 0,4 мг.
Передозування
Відомі випадки передозування до 19,6 мг без летальних наслідків. Основні симптоми — головний біль, сонливість, значне зниження артеріального тиску, запаморочення, брадикардія, сухість у ротовій порожнині, блювання, больові відчуття в епігастрії.
Лікування: немає специфічного антидоту. Проводиться підтримуюча терапія, включаючи внутрішньовенне введення рідини, застосування допаміну для підвищення АТ, атропін для брадикардії. Антагоністи α-адренорецепторів можуть зменшити симптоми передозування.
Особливі вказівки
Перед початком та під час лікування необхідно регулярно контролювати рівень артеріального тиску, частоту серцевих скорочень та ЕКГ.
При необхідності відміни препарату — роблять це поступово. При комбінованій терапії з бета-адреноблокаторами спершу скасовують їх, а потім — сам препарат.
Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами досліджено не був, але слід враховувати можливу сонливість та запаморочення.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30°C у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
1 рік з дати виготовлення, зазначеної на упаковці.
Діюча речовина
Моксонидин
