Загальна інформація про препарат

Препарат Бісопролол є селективним бета-1-адреноблокатором, який застосовується для лікування різних серцево-судинних захворювань. Він має виражену гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію, що обумовлено здатністю знижувати частоту серцевих скорочень та зменшувати потребу міокарда у кисні.

Склад препарату

Одна таблетка, вкритая плівковою оболонкою, містить:

• Активна речовина: бисопрололу фумарат 2:1 (геміфумарат бисопрололу) — 5 мг
• Вспомогальні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кросповідон, мікрокристалічна целюлоза, кукурудзяний крохмаль, кальцію гідрофосфат безводний
• Оболонка: залізо оксид жовтий (Е 172), діметикон 100, макрогол 400, титан диоксид (Е 171), гіпромелоза 2910/15

Фармакологічна дія

Бісопролол є селективним бета-1-адреноблокатором, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючого ефекту. Він знижує активність реніну плазми крові, сприяє зменшенню потреби міокарда у кисні, знижує частоту серцевих скорочень (у спокої та під час фізичного навантаження). Також має гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію.

Механізм дії полягає у блокуванні бета-1-адренорецепторів серця, що призводить до зменшення утворення цАМФ, внутріклітинного потоку іонів кальцію та вираженого негативного хронотропного, дромотропного та інотропного ефекту. За високих доз препарат може блокувати β2-адренорецептори, що проявляється у бронхоспазмі та інших ефектах.

Препарат сприяє зниженню периферичного судинного опору, що через кілька днів після початку лікування повертається до норми та знижується при тривалому застосуванні. Гіпотензивний ефект обумовлений зменшенням хвилинного об’єму крові, активності ренін-ангиотензинової системи та впливом на центральну нервову систему. Антиангінальний ефект досягається шляхом зменшення потреби міокарда у кисні та покращення перфузії серцевого м’яза.

Фармакокінетика

Всасування

Бісопролол майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (>90%). Біодоступність — 85-90% після перорального застосування, оскільки він піддається мінімальному першому проходженню через печінку. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 2-3 години.

Розподіл

Об’єм розподілу становить приблизно 3,5 л/кг. Бісопролол зв’язується з білками крові на рівні близько 35%, не захоплюється клітинами крові.

Метаболізм

Метаболізується у печінці шляхом окиснення (переважно CYP3A4), утворюючи полярні метаболіти, що виводяться нирками. Метаболіти не мають фармакологічної активності.

Виведення

Кліренс становить приблизно 15,6 л/год, період напіввиведення — 10-12 годин. Близько 50% виводиться через нирки у незміненому вигляді, решта — у вигляді метаболітів. Виведення відбувається рівноваги між нирковим та печінковим шляхами.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії
• Хронічна серцева недостатність

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Препарат Бісопролол під час вагітності застосовують лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Бета-адреноблокатори можуть знижувати кровотік у плаценті та впливати на розвиток плода, тому необхідно ретельно контролювати стан вагітної та плода, а у разі виникнення ускладнень — розглянути альтернативні терапевтичні заходи.

Після народження потрібно проводити обстеження новонародженого, оскільки можливі симптоми гіпоглікемії та брадикардії. У період грудного вигодовування застосування препарату не рекомендується через відсутність даних про його безпеку для немовляти.

Протипоказання

• Індивідуальна чутливість до бисопрололу або компонентів препарату
• Острая та декомпенсована хронічна серцева недостатність
• Кардіогенні шоки, колапс
• Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня без електрокардіостимулятора
• Синдром слабкості синусового вузла
• Виражена брадикардія (< 50 уд/хв)
• Знижений систолічний тиск (< 90 мм рт.ст.)
• Тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі
• Пізні стадії периферичної судинної недостатності (синдром Рейно)
• Феохромоцитома (без застосування альфа-адреноблокаторів)
• Метаболічний ацидоз
• Взаємодія з інгібіторами МАО (крім МАО-В)
• Вік до 18 років

З обережністю застосовують при печінковій та нирковій недостатності, стенокардії Принцметала, міастенії, тиреотоксикозі, цукровому діабеті, депресії, псоріазі та у пожилих пацієнтів.

Побічні дії

Частота побічних реакцій залежить від системи органів:

• Сердечно-судинна система: дуже часто — брадикардія; часто — гіпотензія, спазм судин (ангіоспазм), парестезії в кінцівках; нечасто — порушення атріовентрикулярної провідності, ортостатична гіпотензія, декомпенсація серцевої недостатності.
• Нервова система: на початку лікування — головокруження, головна біль, слабкість, порушення сну, депресія, галюцинації, ночні кошмари, судоми.
• Очі: порушення зору, зниження сльозовиділення, кон’юнктивіт.
• Дихальна система: рідко — алергічний риніт, бронхоспазм.
• Шлунково-кишковий тракт: часто — нудота, блювання, діарея, сухість у роті; рідко — гепатит.
• Опорно-рухова система: міалгія, судоми, артралгія.
• Алергічні реакції: рідко — висип, свербіж, гіперчутливість.
• Мочеполові органи: дуже рідко — порушення потенції.
• Лабораторні показники: підвищення ферментів печінки, тромбоцитопенія, агранулоцитоз (рідко).

Взаємодія з іншими препаратами

При спільному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливі зміни їх ефективності та переносимості. Важливо повідомляти лікаря про будь-які інші препарати, що ви приймаєте.

З обережністю застосовують з інгібіторами МАО, гіпоглікемічними засобами, бронхолітиками, гіпотензивними препаратами. Одночасне застосування з дигоксином, блокаторами кальцієвих каналів, антиаритміками може посилювати брадикардію та провідність.

Деякі лікарські засоби, наприклад, нестероїдні протизапальні, глюкокортикостероїди, естрогени, можуть зменшувати гіпотензивну дію бисопрололу. Варто враховувати потенційне посилення або ослаблення ефекту при спільному застосуванні з іншими препаратами.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки слід приймати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, бажано в один і той самий час, заздалегідь або після їжі.

Для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії:

• Початкова доза: 5 мг один раз на добу.
• За необхідності: дозу можна збільшити до 10 мг один раз на добу.
• Максимальна добова доза: 20 мг.

Для лікування хронічної серцевої недостатності:

• Лікування починається з низьких доз під контролем лікаря, поступово збільшуючи її згідно з рекомендаціями.

Дозування та режим застосування визначаються лікарем індивідуально, залежно від стану пацієнта та клінічних показників.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести ретельне обстеження, зокрема визначення ЧСС, стан серцево-судинної системи та функціонального стану легень.

Під час лікування слід регулярно контролювати артеріальний тиск, серцевий ритм і клінічний стан пацієнта.

При появі симптомів брадикардії, значної гіпотензії або ускладнень потрібно звернутися до лікаря для корекції дози або припинення прийому препарату.

Не рекомендується раптове припинення терапії, оскільки це може призвести до загострення стенокардії або підвищення артеріального тиску. Зупиняти лікування слід поступово, під контролем лікаря.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, темному місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Термін придатності

Зазвичай становить 3 роки з дати виготовлення, зазначеної на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.