Ксарелто таблетки покрыт.плен.об. 2,5 мг 98 шт
| Производитель | Полисан НТФФ ООО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Ривароксабан |
Ціна: 253 грн
Інструкція з застосування препарату Ксарелто® (ривароксабан)
Виробник
ТМ "Полісан НТФФ" (Росія)
Склад
Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
- активна речовина: ривароксабан мікронизований – 2,50 мг
- допоміжні речовини:
– целюлоза мікрокристалічна – 40,00 мг
– кроскармелоза натрію – 3,00 мг
– гіпромелоза 5сР – 3,00 мг
– лактоз monohydrate – 35,70 мг
– магнію стеарат – 0,60 мг
– натрію лаурилсульфат – 0,20 мг
- плівкова оболонка містить:
– залізо оксид жовтий – 0,015 мг
– гіпромелоза 15сР – 1,500 мг
– макрогол 3350 – 0,500 мг
– діоксид титану – 0,485 мг
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: прямі інгібітори фактора Xa
Код АТХ: В01АР01
Фармакодинаміка
Механізм дії: Ривароксабан є високоселективним прямим інгібітором фактора Xa, що забезпечує високу біодоступність при пероральному застосуванні. Фактор Xa відіграє ключову роль у системі згортання крові, оскільки сприяє утворенню протромбиназного комплексу, що приводить до перетворення протромбіну у тромбін. Тромбін активує фібрин та тромбоцити, сприяючи формуванню тромбу. Одна молекула фактора Xa каталізує утворення понад 1000 молекул тромбіну, що отримало назву «тромбіновий вибух».
Фармакодинамічні ефекти: При застосуванні ривароксабану спостерігається дозозалежне пригнічення активності фактора Xa, що проявляється у збільшенні протромбінового часу та активованого часткового тромбопластинового часу. У здорових осіб старше 50 років під впливом препарату не відзначається подовження інтервалу QT на електрокардіограмі. Моніторинг параметрів системи згортання крові при стандартних дозах не обов'язковий, але може бути проведений за клінічними показаннями з використанням відповідних лабораторних тестів для визначення концентрації ривароксабану в плазмі.
Фармакокінетика
Всасывання і біодоступність: Ривароксабан швидко всмоктується, максимальна концентрація досягається через 2-4 години після прийому. Біодоступність при дозі 2,5 мг становить 80-100% і не залежить від прийому їжі. Таблетки можуть застосовуватися незалежно від прийому їжі. Концентрація у крові є дозозалежною, з середнім об’ємом розподілу близько 50 л.
Метаболізм і виведення: Близько 2/3 дози метаболізується і виводиться через нирки та кишечник, решта 1/3 виводиться у незмінному вигляді через нирки. Основні ферменти метаболізму – CYP3A4 та CYP2J2. Препарат зв’язується з білками крові на 92-95%. Період напіввиведення становить 5-9 годин у молодих і 11-13 годин у літніх пацієнтів.
Вплив віку, маси тіла, стану печінки та нирок: У людей похилого віку рівень препарату у крові вищий, що обумовлено зниженою функцією нирок та печінки. При порушеннях функції печінки особливо середньої важкості (клас В за Чайлд-Пью) спостерігається значне збільшення концентрації препарату у крові, що потребує особливої обережності. При тяжких порушеннях функції нирок (КлКр менше 30 мл/хв) концентрація препарату зростає, що збільшує ризик кровотеч.
Показання до застосування
- Профілактика смерті через серцево-судинні причини, інфаркту міокарда та тромбозу стента у пацієнтів після гострого коронарного синдрому (ОКС), що супроводжувався підвищенням кардіоспецифічних біомаркерів, у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою або з нею та тиенопіридиновими препаратами (клопідогрел, тіклопідин)
- Профілактика інсульту, інфаркту міокарда, смерті від серцево-судинних причин, а також профілактика гострої ішемії кінцівок і загальної смертності у пацієнтів з ІБС або периферичними артеріальними захворюваннями у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність
Безпека та ефективність застосування ривароксабану у вагітних не встановлені. Дані експериментальних досліджень демонструють токсичний вплив на материнський організм, що може проявлятися кровотечами та репродуктивною токсичністю. Першочергово препарат протипоказаний у період вагітності. Жінкам з репродуктивною здатністю рекомендовано використовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування.
Годування груддю
Дані щодо застосування ривароксабану під час годування груддю відсутні. Виявлено, що препарат виділяється з грудним молоком. Тому лікування ривароксабаном рекомендується припинити після завершення грудного вигодовування.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до ривароксабану або будь-яких допоміжних компонентів
- Активні значущі кровотечі (наприклад, внутрішньочерепна або шлунково-кишкова кровотеча)
- Захворювання печінки з коагулопатією, що супроводжується високим ризиком кровотеч
- Вагітність і період годування груддю
Побічні дії
Можуть виникати кровотечі різного ступеня тяжкості, включаючи внутрішньочерепні та шлунково-кишкові кровотечі. Також можливі: запаморочення, головний біль, диспепсія, нудота, висипання шкіри. У разі появи будь-яких небажаних реакцій слід звернутися до медичного закладу.
Взаємодія з іншими препаратами
Важливо уникати одночасного застосування з препаратами, що індукують CYP3A4 та/або білки-переносники P-gp, оскільки це може знизити ефективність ривароксабану. При необхідності застосування інших лікарських засобів слід враховувати потенційний ризик кровотеч або зменшення антикоагулянтної дії.
Спосіб застосування, тривалість курсу та доза
Таблетки приймають перорально з їжею або натще, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування та тривалість лікування визначаються лікарем індивідуально в залежності від стану пацієнта та показань. Зазвичай для профілактики тромбозів призначаються по 2,5 мг один раз на добу. Тривалість лікування визначається лікарем.
Передозування
У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування, припинити застосування препарату та при потребі забезпечити контроль за системою згортання крові. Специфічного антидоту не існує, тому слід застосовувати підтримуючу терапію та забезпечити контроль кровотечі.
Особливі вказівки
- Перед хірургічними втручаннями слід скасувати препарат за 24 години, якщо це можливо.
- При підозрі на кровотечу необхідно припинити застосування та вжити заходів щодо її зупинки.
- Не рекомендується застосовувати при порушеннях функції печінки середньої та важкої ступеня.
- При нирковій недостатності слід враховувати ступінь порушення функції нирок при призначенні дози.
Форма випуску
Таблетки по 2,5 мг у плівковій оболонці, у банках або блістерах.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Срок придатності
Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
