Лерканидипин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 60 шт
| Производитель | Северная Звезда НАО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Лерканидипин |
Ціна: 627 грн
Лерканидипін-СЗ: детальний опис препарату
Загальна інформація
Лерканидипін-СЗ – це сучасний фармакологічний препарат, який належить до групи блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, що застосовуються для терапії артеріальної гіпертензії. Препарат має високу селективність до гладком'язових клітин судин, що забезпечує його пролонгований гіпотензивний ефект без негативного впливу на серцеву діяльність.
Склад препарату
Лерканидипін випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, з дозуванням 10 мг та 20 мг. Вміст активної речовини:
- 10 мг: лерканидипін гидрохлорид;
- 20 мг: лерканидипін гидрохлорид.
Допоміжні компоненти включають:
| Компонент | Для таблетки 10 мг | Для таблетки 20 мг |
|---|---|---|
| Лактози моногідрат (сахар молочний) | 31,5 мг | 63,0 мг |
| Целюлоза мікрокристалічна | 38,5 мг | 77,0 мг |
| Натрія гліколят крахмала | 15,5 мг | 31,0 мг |
| Гіпромеллоза (гідроксипропілметилцелюлоза) | 3,5 мг | 7,0 мг |
| Магнію стеарат | 1,0 мг | 2,0 мг |
| Оболонкові компоненти (Опадрай II): |
|
|
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка: Лерканидипін є рацемічною сумішшю право- (R) та левовращаючих (S) енантіомерів, що є похідним 1,4-дігідропіридину. Він здатен вибірково блокувати ток іонів кальцію у клітинах судинної стінки, серця та гладкої мускулатури. Механізм його гіпотензивної дії полягає у прямому розслаблюючому впливі на гладкі м'язи судин, що забезпечує пролонгований антигіпертензивний ефект. Терапевтичний результат досягається через 5-7 годин після перорального застосування та триває до 24 годин. Через високу селективність до судинної гладкої мускулатури препарат не має негативного інотропного впливу на серце. Лерканидипін є метаболічно нейтральним і не змінює рівень ліпопротеїнів у сироватці крові у пацієнтів з гіпертензією.
Фармакокінетика:
- Всасывання: повністю всмоктується після перорального прийому. Максимальна концентрація досягається через 1,5-3 години. Біодоступність становить приблизно 10% при прийомі з їжею та до 30% натще. Вживання високожирної їжі збільшує біодоступність у 4 рази.
- Розподіл: швидко поширюється у тканини, зв'язується з білками крові понад 98%. Метаболізується у печінці із участю CYP3A4.
- Виведення: головним чином через печінку з подальшим біотрансформування. Частка препарату виводиться нирками та кишечником порівну. T1/2 становить 8-10 годин.
Показання до застосування
Основним показанням є артеріальна гіпертензія 1-2 ступеня. Препарат застосовують для зниження підвищеного артеріального тиску для запобігання ускладненням, таким як інфаркт міокарда та інсульт.
Застосування під час вагітності та грудного вигодовування
Вагітність: у дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенного впливу, однак через потенційні ризики застосовувати препарат у період вагітності не рекомендується, окрім випадків, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Грудне вигодовування: через високу липофільність лерканидипіну і можливість його проникнення у грудне молоко застосування препарату у період лактації протипоказане.
Протипоказання
- Гіперчутливість до лерканидипіну або інших компонентів препарату
- Нелікована серцева недостатність
- Нестабільна стенокардія
- Обструкція вихідного тракту лівого шлуночка
- Період менше 1 місяця після інфаркту міокарда
- Тяжка печінкова та ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв)
- Вагітність та період годування груддю
- Возраст до 18 років
- Непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції
- Одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір)
- Одночасне застосування з циклоспорином
- Прийом із соком грейпфрута
З обережністю рекомендується застосовувати: при легких порушеннях функцій печінки або нирок, у пожилому віці, при синдромі слабкості синусового вузла без кардіостимулятора, а також у випадках дисфункції лівого шлуночка та ішемічної хвороби серця.
Побічні дії
Можуть виникати реакції з боку різних систем організму, частота яких наведена нижче:
- Нервова система: головний біль, запаморочення (часто); сонливість (рідко).
- Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, тахікардія, приливи крові до обличчя (часто); стенокардія, дуже рідко – обмороження, різке зниження АТ, інфаркт міокарда.
- Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, болі в животі (рідко); підвищення активності печінкових ферментів (дуже рідко).
- Шкіра: шкірна висипка (рідко).
- М'язи та опорно-рухова система: міалгія (рідко).
- Мочовивідна система: поллакиурія (рідко).
- Загальні реакції: периферичні набряки, слабкість, утома, гіперплазія ясен (рідко).
- Імунна система: дуже рідко – реакції гіперчутливості.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Особливості взаємодії:
- Не застосовувати одночасно з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір), оскільки це підвищує концентрацію лерканидипіну в крові та потенціює його ефекти.
- З обережністю застосовувати з циклоспорином, оскільки спостерігається підвищення рівня обох препаратів у плазмі.
- Грейпфрутовий сік значно збільшує біодоступність лерканидипіну, тому його не рекомендується вживати у період лікування.
- Комбінація з бета-адреноблокаторами, дигоксином можлива, але потрібно контролювати стан пацієнта.
- При прийомі з симвастатином можливе посилення ефекту останнього.
Рекомендації щодо застосування, курс лікування та дози
Дозування визначається лікарем індивідуально залежно від стану пацієнта. Зазвичай призначають:
- Для дорослих: початкова доза – 10 мг один раз на добу. За необхідністю і під контролем лікаря, дозу можна збільшити до 20 мг один раз на добу.
- Курс лікування: визначається лікарем. Контроль АТ та стан здоров'я здійснюється регулярно.
Таблетки слід запивати достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі. Не рекомендується приймати препарат після їжі або з високим вмістом жирів для уникнення зміни біодоступності.
Передозування
У разі передозування можливе значне зниження артеріального тиску, запаморочення, тахікардія. Лікування включає симптоматичну терапію, внутрішньовенне введення рідин, моніторинг життєвих показників та застосування адреналінових злитків у разі необхідності. Специфічного антидоту немає. Виведення препарату може бути прискорене за допомогою гемодіалізу.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки з дати виготовлення, зазначеної на упаковці.
Додаткова інформація
Форма випуску: таблетки з плівковою оболонкою, у пластикових блістерах або коробках.
Препарат слід застосовувати відповідно до рекомендацій лікаря, дотримуючись рекомендованих доз і режиму прийому. Перед початком лікування обов'язкова консультація спеціаліста для визначення показань та можливих ризиків.
