Інструкція з застосування препарату Небіволол

Загальна інформація

Небіволол — це селективний бета1-адреноблокатор третього покоління із вазодилатуючими властивостями. Активна речовина препарату — рацемат, що складається з двох енантіомірів: D-небівололу та L-небівололу. Препарат має виражений гіпотензивний, антиангінальний та антиаритмічний ефект, що досягається за рахунок зниження частоти серцевих скорочень, зменшення периферичного опору судин та покращення функції серця.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Небіволол — кардіоселективний бета1-адреноблокатор третього покоління з вазодилатуючими властивостями. Його дія зумовлена двома енантіомерами: D-небіволол є високоселективним блокатором β1-адренорецепторів, а L-небіволол сприяє м’якому розширенню судин через модуляцію вивільнення вазодилатуючого фактора NO з ендотелію судин. Це забезпечує зниження частоти серцевих скорочень, зменшення артеріального тиску, покращення діастолічної функції серця та антиангінальний ефект.

Механізми фармакодинаміки:

• Гіпотензивна дія: зниження системного артеріального тиску за рахунок зменшення ЧСС, ОПСС та активності ренін-ангиотензинової системи.
• Антиаритмічна дія: подавлення патологічної автоматії та уповільнення AV-провідності.
• Покращення функції серця: зменшення навантаження, зниження кінцевого діастолічного тиску, підвищення фракції викиду.

Наступність терапевтичного ефекту: розвиток стабільного гіпотензивного дії спостерігається через 1-2 тижні регулярного застосування, а стабільний антиангінальний ефект — через 1-2 місяці.

Фармакокінетика

• Абсорбція: швидка після перорального застосування, без впливу їжі.
• Біодоступність: в середньому 12%, залежно від швидкості метаболізму у печінці.
• Зв’язування з білками плазми: D-небіволол — 98,1%, L-небіволол — 97,9%.
• Метаболізм: шляхом гидроксилирования та N-деалкилирования з подальшим кон’югуванням з глюкуроновою кислотою.
• Виведення: через нирки (38%) та кишечник (48%).
• Тривалість напіввиведення: для швидкого метаболізму — приблизно 10-24 годин, для повільного — 30-50 годин.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Стабільна хронічна серцева недостатність легкого і середнього ступеня (у складі комбінованої терапії) у пацієнтів старше 70 років

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат застосовують лише за життєвими показаннями, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Можливі ризики включають затримку росту плода, внутрішньоутробну загибель, передчасні пологи, у новонароджених — брадикардію, артеріальну гіпотензію, гіпоглікемію, параліч дихання. При необхідності застосування протягом лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до небівололу
• Острая серцева недостатність
• Декомпенсована серцева недостатність
• Виражена артеріальна гіпотензія (<90 мм рт.ст.)
• СССУ, AV-блокада II-III ступеня (без штучного водія ритму)
• Брадикардія (<60 уд./хв.)
• Кардіогенний шок
• Феохромоцитома (без застосування альфа-адреноблокаторів)
• Метаболічний ацидоз
• Тяжкі порушення функції печінки
• Тяжкі порушення функції нирок (КК <20 мл/хв.)
• Бронхоспазм або бронхіальна астма в анамнезі
• Тяжкі облітеруючі захворювання периферичних судин
• Міастенія
• Депресія
• Період грудного вигодовування
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК >20 мл/хв.), цукровим діабетом, гіперфункцією щитоподібної залози, алергічним анамнезом, псоріазом, ХОБЛ, AV-блокадою I ступеня, стенокардією Принцметала, у похилих пацієнтів, при проведенні десенсибілізуючої терапії, а також при порушеннях периферичного кровообігу легкого і середнього ступеня.

Побічні дії

З боку імунної системи

• Рідко — ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості

З боку психіки

• Нечасто — депресія, кошмарні сновидіння, психоз
• Рідко — галюцинації, порушення свідомості

З боку нервової системи

• Дуже часто — головокруження
• Часто — головний біль, слабкість, парестезії
• Рідко — обмороження

З боку органу зору

• Нечасто — порушення зору
• Рідко — сухість очей

З боку серцево-судинної системи

• Дуже часто — брадикардія
• Часто — погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності, AV-блокада I ступеня, ортостатична гіпотензія
• Нечасто — периферичні набряки, прогресування хронічної серцевої недостатності, синдром Рейно

З боку дихальної системи

• Часто — задишка
• Нечасто — бронхоспазм (на фоні відсутності обструктивної патології)

З боку травної системи

• Часто — нудота, запор, діарея
• Нечасто — диспепсія, метеоризм, блювота

З боку шкіри та підшкірних тканин

• Нечасто — еритематозна висип, свербіж
• Рідко — погіршення перебігу псоріазу, кропив’янка
• Інформація про — алопецію

Інші побічні реакції

• Часто — підвищена втомлюваність
• Нечасто — фотодерматоз, гіпергідроз, еректильна дисфункція
• Рідко — похолодання кінцівок або цианоз

Взаємодія з іншими препаратами

• Заборонено застосовувати разом з флоктафеніном — можливе зниження компенсаторних реакцій.
• З обережністю — при сполученні з сультопридом, а також із препаратами I і III класів антиаритмічної дії, блокаторами кальцієвих каналів, гипотензивними засобами центральної дії.
• При поєднанні з інсуліном і гіпоглікемічними засобами можливо маскування симптомів гіпоглікемії.
• Не рекомендується застосовувати одночасно з препаратами, що впливають на CYP2D6, такими як пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хінідин.

Рекомендації щодо застосування, режим дозування

Препарат приймають внутрішньо, запиваючи водою. Індивідуально підбирають дозу залежно від клінічної ситуації. Типова початкова доза становить 2,5 мг один раз на добу. Максимальна добова доза — 10 мг. Для досягнення терапевтичного ефекту зазвичай достатньо 2,5–5 мг на добу.

При порушеннях функції печінки препарат протипоказаний. У хворих з порушеннями функції нирок (КК >20 мл/хв.) застосування можливе з обережністю, під контролем функціональних показників.

Дітям та підліткам застосування протипоказане. У похилих пацієнтів рекомендується контроль функції нирок (раз на 4-5 місяців).

Спеціальні рекомендації

• Резке припинення терапії заборонено — необхідно поступово знижувати дозу, щоб уникнути синдрома "відміни".
• Контроль АТ і ЧСС — обов'язковий на початку лікування щодня, а потім раз на 3-4 місяці.
• У пацієнтів похилого віку слід контролювати функцію нирок не рідше ніж раз на 4-5 місяців.
• У разі розвитку брадикардії (ЧСС <50-55 уд./хв.) — знизити дозу або припинити застосування.
• З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу, AV-блокадою I ступеня, стенокардією Принцметала, ХОБЛ.
• Для хворих із серцевою недостатністю лікування небівололом проводять на стабілізованому етапі не раніше ніж через 6 тижнів після стабілізації стану.