Опис препарату

Суматриптан – це ефективний противомігренозний препарат, що застосовується для швидкого купірування нападів мігрені з або без аури. Його дія базується на селективній стимуляції серотонінових 5-HT₁D-рецепторів, що сприяє звуженню розширених судин головного мозку та зменшенню запалення, яке спричиняє головний біль при мігрені.

Склад

Діюча речовина: суматриптан сукцинат – 70 мг (у перерахунку на суматриптан 50 мг) на таблетку.

Вспомогательные вещества включають:

• Микрокристаллическая целлюлоза – 16 мг (для дозы 50 мг)
• Моногидрат лактози – 61,8 мг
• Крахмал картофельный – 5,8 мг
• Карбоксиметилкрахмал натрия, тип А – 4,8 мг
• Магния стеарат – 1,6 мг
• Оболочка таблетки: гипромеллоза, повидон К-17, макрогол-4000, тальк, диоксид титана

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протимігренозні засоби.

Суматриптан – селективний агонист сосудистих серотонінових 5-HT₁D-рецепторів, що розташовані в головному мозку. Стимуляція цих рецепторів сприяє звуженню розширених судин, що є основною причиною виникнення мігрені. Це також знижує чутливість трійчастого нерва та зменшує запалення в тканинах голови, що сприяє швидкому зняттю симптомів мігрені.

Клінічно дія препарату проявляється через 30 хвилин після перорального застосування 100 мг. Ефективність відзначена при різних ступенях тяжкості мігрені, включаючи менструально-асоційовану мігрень.

Фармакокінетика

Параметри	Значення
Всаскування	Швидке, 70% максимальної концентрації досягається через 45 хвилин, середня максимальна концентрація – 54 нг/мл при дозі 100 мг.
Розподіл у тканинах	Об’єм розподілу – 170 л, зв’язування з білками плазми – 14-21%.
Метаболізм	Головний метаболіт – індолуксусна кислота, що виводиться з сечею. Метаболізм здійснюється під дією моноаміноксидази А.
Виведення	Період напіввиведення – приблизно 2 години, кліренс – 1160 мл/хв, з яких 260 мл/хв – нирковий.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки концентрація суматриптану у плазмі може підвищуватися через зниження пресистемного кліренсу.

Показання

• Купірування нападів мігрені з або без аури.
• Лікування менструально-асоційованої мігрені.

Препарат призначають лише за встановленого діагнозу – «Мігрень».

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: застосування суматриптану можливе з обережністю, після оцінки співвідношення потенційної користі для матері та ризиків для плода. Дані пострегистраційних досліджень у понад 1000 жінок не виявили пряму тератогенну дію, однак досвід застосування у II та III триместрах обмежений. У тварин спостерігалися впливи на життєздатність ембріона та плода.

Годування груддю: після введення суматриптану в кров може виділятися у грудне молоко. Рекомендується уникати годування груддю протягом 24 годин після прийому препарату для мінімізації впливу на новонародженого.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Геміплегічна, базилярна або офтальмоплегічна мігрень.
• Ішемічна хвороба серця (ІХС), інфаркт міокарда, постінфарктний кардіосклероз, стенокардія.
• Оклюзійні захворювання периферичних судин.
• Інсульт або транзиторна ішемічна атака.
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія.
• Прийом з эрготаміном або іншими tripтанами/агоністами 5-HT₁-рецепторів.
• Використання з інгібіторами моноаміноксидази (МАО).
• Тяжкі порушення функцій печінки або нирок.
• Вік до 18 років або понад 65 років (без встановленої безпеки та ефективності).
• Наследственна непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю: контролювана артеріальна гіпертензія, епілепсія, захворювання, що впливають на всмоктування або метаболізм препарату, підвищена чутливість до сульфаніламідів.

Побічні дії

Нежелані реакції за даними клінічних досліджень та постмаркетингового спостереження:

• З боку нервової системи: головокруження, сонливість, парестезії, зниження чутливості, тремор, скотома.
• З боку судин: короткочасне підвищення артеріального тиску, приливи.
• З боку дихальної системи: задишка.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання.
• З боку м’язів та опорно-рухової системи: тяжкість у тілі, міалгія.
• Загальні реакції: біль, відчуття холоду або жару, відчуття тиску або стискання, слабкість, втома.
• Редко: зміни лабораторних показників печінки, алергічні реакції, включаючи анафілаксію.

Після реєстрації можливі ускладнення з боку серця (тахікардія, аритмії), органів зору (зниження зору, диплопія), а також судомні напади у пацієнтів з підвищеною схильністю.

Взаємодії

Суматриптан не має значущих взаємодій з пропранололом, флунаризином, пізотіфеном, етиловим спиртом. Однак суматриптан та эрготамін або інші tripтани не можна застосовувати одночасно через ризик тривалого спазму судин. Відстань між прийомами повинна бути не менше 24 години, особливо у випадках застосування з препаратами, що містять эрготамін або інші агонисти 5-HT₁-рецепторів.

Як приймати, курс та дозування

Рекомендується приймати по 50 мг (одну таблетку) при початку нападу мігрені. У разі недостатньої ефективності можна повторити через 2 години, але не більше 200 мг на добу. Точна доза визначається лікарем залежно від тяжкості нападу та індивідуальних особливостей пацієнта.

Таблетки слід ковтати цілком, не розжовуючи, запиваючи водою. Не рекомендується застосовувати препарат більше ніж 2 рази на добу і більше 10 днів на місяць.

При гострих нападах мігрені препарат застосовують при перших ознаках або вже при їх розвитку.

Передозування

При передозуванні можливі посилені побічні реакції, включаючи підвищення артеріального тиску, судоми, порушення серцевого ритму. Лікування симптоматичне, необхідно провести моніторинг стану пацієнта і при необхідності – лікарське втручання.

Особливі вказівки

Не рекомендується застосовувати суматриптан у пацієнтів із відомою схильністю до серцево-судинних захворювань. Перед початком лікування необхідно виключити ішемічну хворобу серця та інші порушення судинної системи. При виникненні болю в грудях або інших ознак серцевого нападу слід негайно звернутися до лікаря.

Препарат не призначений для профілактики мігрені. Не слід застосовувати його у комбінації з іншими препаратами, що містять аналогічні активні компоненти.

Форма випуску

Таблетки по 50 мг, у блістерах по 2, 4 або 6 штук. Упаковка містить 1 або 2 блістери.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати поза досяжністю дітей.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.