Інструкція з застосування

Склад

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: антібіотик групи полусинтетичних пеницилінів.

Код АТХ: J01СA04

Фармакодинаміка

Амоксицилін – це полусинтетичний пеницилін, що має бактерицидний ефект. Механізм його дії полягає у руйнуванні клітинної мембрани бактерій під час їх розмноження. Амоксицилін специфічно інгібує ферменти клітинних мембран бактерій – пептидоглікани, внаслідок чого відбувається лізис та загибель бактерій.

Активний відносно:

• грамположних аеробних бактерій: Bacillus anthracis, Corynebacterium spp. (за винятком C. jeikeium), Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus spp. (включаючи S. pneumoniae), Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пенициліназу)
• грамотрицальних аеробних бактерій: Borrelia sp., Escherichia coli, Haemophilus spp., Helicobacter pylori, Leptospira spp., Neisseria spp., Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Treponema spp., Campylobacter
• інших бактерій: Chlamydia spp.
• анаеробних бактерій: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Неактивний відносно:

• грамположних аеробних бактерій: Staphylococcus (β-лактамазопродукуючі штами)
• грамотрицальних аеробних бактерій: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp.
• анаеробних бактерій: Bacteroides spp.
• інших мікроорганізмів: Mycoplasma spp., Rickettsia spp.

Фармакокінетика

Абсолютна біодоступність амоксициліну становить від 75 до 90%. Їжа не впливає на його всмоктування. При пероральному застосуванні доза 500 мг утворює концентрацію у плазмі крові 6–11 мг/л, а максимальна концентрація досягається через 1–2 години.

Зв'язується з білками крові на 15–25%. Добре проникає в тканини легень, бронхіальний секрет, рідину середнього вуха, жовч та сечу. При відсутності запалення мозкових оболонок проникність у цереброспінальну рідину низька, а при запаленні – концентрація може становити до 20% від рівня у крові.

Проникає через плаценту та у невеликих кількостях у грудне молоко.

До 25% введеної дози метаболізується з утворенням неактивної пенициллової кислоти. Виводиться з організму переважно через нирки (60–80%) у незмінному вигляді протягом 6-8 годин. Частина препарату виділяється з жовчю. Период напіввиведення – 1–1,5 години, у пацієнтів із важкою нирковою недостатністю – до 20 годин.

Показання

• Інфекційні захворювання верхніх та нижніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, гострий середній отит, фарингіт, бронхіт, запалення легень, абсцес легень.
• Інфекції сечовивідних шляхів: уретрит, пієлонефрит, пієліт, хронічний бактеріальний простатит, епідидиміт, цистит, аднексит, септичний аборт, ендометрит і інше.
• Інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальний ентерит, можливе застосування у комбінації з іншими препаратами при анаеробних інфекціях.
• Захворювання жовчовивідних шляхів: холангіт, холецистит.
• Ерадикація Helicobacter pylori: у комплексній терапії з інгібіторами протонної помпи, кларитроміцином або метронидазолом.
• Інфекції шкіри і м'яких тканин.
• Лептоспіроз, листериоз, хвороба Лайма (бореліоз).
• Ендокардит: профілактика перед хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні процедури.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Можливе застосування амоксициліну під час вагітності, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Амоксицилін проникає у грудне молоко у низьких концентраціях. За необхідності застосування препарату в період лактації рекомендується припинити грудне годування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до пенициліну та інших компонентів препарату.
• Гіперчутливість до інших бета-лактамних антибіотиків (цефалоспоринів, карбопенемів), можливий перехресний алергічний реакція.
• Дитячий вік до 3 років для цієї лікарської форми.
• Наявність тяжких порушень функції нирок.
• Тяжкі порушення травлення з постійною блювотою та діареєю.
• Алергічний діатез, бронхіальна астма, поліноз.
• Вірусні інфекції, гостий лімфобластний лейкоз, мононуклеоз.

Побічні дії

Частота виникнення побічних ефектів залежить від їхнього ступеня поширеності:

• З боку серцево-судинної системи: тахікардія, флебіт (часті), зниження АТ, дуже рідко – подовження інтервалу QT.
• З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія, лейкопенія (часті), нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз (рідко), анемія, тромбоцитопенічна пурпура, панцитопенія (дуже рідко).
• З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення (часті); нервозність, тривожність, атаксія, зміни поведінки, периферична невропатія, судоми (рідко), гіперестезія, галюцинації (дуже рідко).
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, дисбактеріоз, порушення смаку, стоматит, глоссит (часті); блювота, диспепсія, болі в епігастрії, гепатит, холестатична жовтяха, острая печінкова недостатність, кровотечі (рідко-дуже рідко).
• З боку м'язово-скелетної системи: артралгія, міалгія, тендиніт, розрив сухожиль (рідко-дуже рідко), слабкість м'язів, рабдоміоліз.
• З боку шкіри: pruritus, висип, кропив’янка, фотосенсибілізація, набряк шкіри і слизових, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).
• З боку ендокринної системи: анорексія (рідко), гіпоглікемія (дуже рідко), особливо у хворих на цукровий діабет.
• З боку дихальної системи: бронхоспазм, диспное (рідко); алергічний пневмоніт (дуже рідко).
• Загальні реакції: слабкість, підвищення температури (рідко-дуже рідко).
• Інше: затруднене дихання, кандидоз вагіні, суперинфекція.

Взаємодія

• Пробенецид знижує виведення амоксициліну нирками, підвищуючи його концентрацію.
• Одночасне застосування з макролидами, тетрацикліном, сульфаніламідами – можливе антагоністичне дія.
• Збільшує ефективність непрямых антикоагулянтів, зменшуючи їхню активність.
• Зменшує ефективність естрогенвмісних пероральних контрацептивів.
• Одночасне застосування з метотрексатом може підвищити його токсичність.
• Антациди, глюкозамін, слабкі засоби, аміноглікозиди можуть змінювати швидкість всмоктування.

Як приймати, курс та дозування

Приймати внутрішньо, до або після їжі.

• Взрослі і діти старше 10 років (вага понад 40 кг):
• по 0,5 г 3 рази на добу; при тяжких інфекціях – 0,75-1 г 3 рази на добу.
• Гонорея: одноразова доза 3 г, можливо повторити через 8-9 годин.
• Інфекції шлунково-кишкового тракту та жовчних шляхів, гінекологічні інфекції: 1,5–2 г 3 рази на добу або по 1–1,5 г 4 рази.
• Тяжкі інфекції (менінгіт, септицемія): до 6 г на добу, розподілені на 3-4 прийоми.
• Діти: 250–500 мг 3 рази на добу залежно від віку та маси тіла.
• При хронічних захворюваннях, рецидивах, важких інфекціях – зменшення дози або збільшення інтервалів між прийомами згідно з рекомендаціями.

Для профілактики ендокардиту перед малоінвазивними процедурами: 3-4 г за 1 годину до втручання, з повтором через 8-9 годин, якщо потрібно.

При порушеннях функції нирок: інтервал між прийомами збільшується, дозу коригують залежно від клиренсу креатиніну.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, діарея, порушення водно-електролітного балансу. Можливе підвищення рівня печінкових ферментів, алергічні реакції.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, регідратація, підтримання електролітного балансу. У важких випадках застосовують гемодіаліз.

Спеціальні вказівки

• Тривале застосування потребує контролю функцій печінки та нирок.
• Можливе розвиток суперинфекції, тому слід уважно стежити за станом пацієнта.
• При появі алергічних реакцій припинити застосування.
• У разі тривалого лікування – контроль крові.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування, вкриті плівковою оболонкою.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, поза досяжністю дітей.

Термін придатності

Зазвичай 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.