Амоксицилін (Amoxicillin)

Амоксицилін — це полусинтетичний пеніцилін широкого спектру дії, що має бактерицидні властивості. Його застосовують для лікування різних бактеріальних інфекцій, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами. Висока біодоступність і швидке проникнення в тканини забезпечують ефективність терапії.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці (г)
Діюче речовина	амоксициллин (у формі амоксициллін тригідрату) — 1,0 г
Вспомогальні речовини	магнію стеарат — 10,0 мг; повидон — 25,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрію (тип А) — 40,0 мг; мікрокристалічна целюлоза — 121 мг
Пленочна оболонка	діоксид титану — 0,68 мг; тальк — 1,07 мг; гипромеллоза — 4,25 мг

Фармакологічна дія

Амоксицилін — це бактерицидний препарат, що належить до групи β-лактамних антибіотиків. Механізм його дії полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій шляхом інгібування ферментів пептидоглікану, що призводить до лізису та загибелі мікроорганізмів.

Препарат активний проти широкого спектра бактерій:

• Грамположні бактерії: Bacillus anthracis, Corynebacterium spp. (крім C. jeikeium), Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus spp. (включаючи S. pneumoniae), Staphylococcus spp. (крім штамів, що продукують пеніциліназу).
• Грамотрицательні бактерії: Borrelia sp., Escherichia coli, Haemophilus spp., Helicobacter pylori, Leptospira spp., Neisseria spp., Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Treponema spp., Campylobacter.
• Інші мікроорганізми: Chlamydia spp., аеробні анаеробні бактерії — Bacteroides melaninogenicus, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Неактивний щодо:

• штамів Staphylococcus, що продукують β-лактамазу;
• грамотрицательних бактерій — Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp.;
• анаеробів — Bacteroides spp.;
• Mycoplasma spp., Rickettsia spp.

Фармакокінетика

Абсолютна біодоступність амоксициліну становить 75–90%, що не залежить від прийому їжі. Після перорального застосування концентрація у плазмі досягає 6–11 мг/л через 1–2 години. Зв’язується з білками плазми приблизно на 15–25%. Добре проникає у тканини і рідини, включаючи легеневий секрет, середнє вухо, жовч, сечу. У випадку запалення мозкових оболонок концентрація у лікворі може досягати 20% від рівня у крові.

Період напіврозпаду T1/2 — 1–1,5 години, у пацієнтів з порушеннями функції нирок — до 5–20 годин. Виводиться переважно нирками у незмінному вигляді (60–80%), частково — з жовчю.

Показання до застосування

Амоксицилін застосовується для лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими бактеріями:

• верхніх і нижніх дихальних шляхів — ангіна, отит, фарингіт, бронхіт, пневмонія, абсцес легень;
• сечовивідної системи — уретрит, пієлонефрит, цистит, простатит, ендометрит, септичний аборт;
• шлунково-кишкового тракту — бактеріальний ентерит;
• жовчовивідних шляхів — холецистит, холангит;
• для ерадикації Helicobacter pylori в комбінації з іншими препаратами;
• шкіри та м'яких тканин — рани, абсцеси, флегмони;
• інфекцій Лайма, лептоспіроз, листеріоз;
• профілактика ендокардитів перед хірургічними втручаннями.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Дослідження на тваринах не виявили ембріотоксичних або тератогенних ефектів. Однак клінічних даних у вагітних обмежено, тому застосовують препарат лише за життєвими показаннями, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

При грудному вигодовуванні амоксицилін проникає у грудне молоко, тому можливе розвиток побічних реакцій у дитини (діарея, кандидоз слизових). У разі потреби лікування у цей період рекомендується припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• підвищена чутливість до пеніцилінів або інших компонентів препарату;
• гіперчутливість до β-лактамних антибіотиків — цефалоспоринів, карбопенемів (можлива перекрестна алергія);
• дитячий вік до 3 років для цієї форми препарату.
• тяжкі порушення функції нирок (з обережністю).
• лікарські стану з порушенням шлунково-кишкового тракту, алергічні діатези, бронхіальна астма, поліноз, вірусні інфекції, мононуклеоз.

Побічні дії

Розподіляються за частотою:

• Дуже часті (>10%): алергічні реакції (світлобутлива шкірна висипка, кропив’янка), диспепсія, нудота, блювання, діарея.
• Часті (1–10%): тахікардія, флебіт, головний біль, запаморочення, сонливість, нервозність, зміни лабораторних показників крові (лейкопенія, еозинофілія).
• Нечасті (0,1–1%): анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, панцитопенія, артралгія, міалгія, фотосенсибілізація, гепатит, гепатотоксичність, кандидоз слизових оболонок.
• Рідкісні (0,01–0,1%): анафілактичний шок, набряк Квінке, серцева аритмія, порушення з боку нервової системи (судоми, периферична невропатія).

При появі будь-яких побічних реакцій лікування слід припинити та звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

• Пробенецид знижує нирковий кліренс амоксициліну, що може підвищити його концентрацію у крові.
• Одночасне застосування з макролідами, тетрацикліном, сульфаніламідними препаратами — може спричинити антагонізм.
• Комбінація з метотрексатом може збільшити його токсичність.
• Антациди, глюкозамін, слабкі засоби — знижують абсорбцію амоксициліну.
• Застосування з антикоагулянтами може посилити їх ефект через зменшення синтезу вітаміну К у кишківнику.

Рекомендовані дозування і курс лікування

Внутрішньо, після їди або натще.

Для дорослих:

• Загальна добова доза: 750 мг — 3 г, розділена на 2–3 прийоми.
• При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів — по 1–1,5 г двічі на добу, курс до 7 днів.
• При тяжких інфекціях — до 3 г щодня у кілька прийомів, тривалістю до 14 днів.

Для дітей:

• Доза: 25–50 мг/кг/добу, розділена на 2–3 прийоми, максимум — 60 мг/кг/добу.
• Тривалість курсу — від 5 до 14 днів залежно від показань.

При порушеннях функції нирок дозу знижують відповідно до рівня кліренсу креатиніну. У пацієнтів на гемодіалізі — по 500 мг після процедури.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: нудота, блювання, діарея, судоми. Лікування — симптоматичне, застосування активованого вугілля, підтримуюча терапія. У важких випадках — проведення гемодіалізу для швидкого виведення препарату.

Особливі вказівки

Перед початком лікування рекомендується визначити чутливість до пеніцилінів. У разі виникнення алергічних реакцій — припинити застосування. Тривале застосування можливе за рекомендацією лікаря з контролем крові та функціонального стану нирок.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.