Анжелик таблетки покрыт.плен.об. 28 шт
| Производитель | Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ |
| Страна | Германия |
| Действующее вещество | Дроспиренон, Эстрадиол |
Ціна: 251 грн
Інструкція з застосування препарату Анжелік®
Виробник
Препарат Анжелік® виробляється компанією Bayer Веймар ГмбХ і Ко., КГ, Німеччина.
Склад
Діюче речовина:
- Естрадіол у формі гемигідрату — 1 мг
- Дроспіренон — 2 мг
Допоміжні речовини:
- Лактозы моногідрат — 48,2 мг
- Кукурудзяний крохмаль — 14,4 мг
- Прежелатинізований кукурудзяний крохмаль — 9,6 мг
- Повідон К25 — 4 мг
- Магнію стеарат — 0,8 мг
- Гіпромеллоза — 1,0112 мг
- Макрогол 6000 — 0,2024 мг
- Тальк — 0,2024 мг
- Титан диоксид — 0,5438 мг
- Железо оксид червоний — 0,0402 мг
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Препарат Анжелік® є комбінованим засобом для замісної гормональної терапії (ЗГТ) при клімактеричних розладах у постменопаузі. Його основні компоненти — естрадіол, який є ідентичним природному 17β-естрадіолу, та дроспіренон — синтетичний спіронолактоноподібний гестаген з антигонадотропною, антиандрогенною та антимінералокортикоїдною активністю.
Препарат застосовується для зменшення симптомів менопаузи, таких як приливи жара, підвищене потовиділення, порушення сну, роздратованість, зниження настрою, атрофічні зміни у сечостатевій системі. Також він сприяє попередженню втрати кісткової маси і поліпшенню стану шкіри та слизових оболонок.
Анжелік® дозволяє уникнути регулярних кровотеч при безперервній ЗГТ і зменшує ризик розвитку остеопорозу, сприяє збереженню щільності кісткової тканини та знижує ризик переломів.
Механізм дії
- Естрадіол компенсує дефіцит естрогенів у жінок після менопаузи.
- Дроспіренон має антиандрогенні та антимінералокортикоїдні властивості, що зменшує прояви андрогензалежних станів, таких як акне, себорея, андрогенна алопеція.
- Комбінація компонентів сприяє зниженню рівня холестерину ЛПНП, зменшенню ризику розвитку раку ендометрія і позитивно впливає на стан шкіри.
Фармакокінетика
Естрадіол
Всасывання: швидко і повністю абсорбується з ЖКТ, піддається ефекту першого проходження через печінку, біодоступність — близько 5%. Максимальна концентрація (Cmax) у крові досягається через 6–8 годин.
Розподіл: зв’язується з альбуміном і глобуліном, що зв’язує статеві стероїди (ГСПС). Свобідна фракція становить близько 1–12%, зв’язана — 40–45%. Об’єм розподілу (Vd) — приблизно 1 л/кг.
Метаболізм: переважно у печінці з утворенням естрона, естриола та їх сульфатних і глюкуронідних кон’югатів. Метаболіти мають зменшену естрогенну активність або є неактивними.
Виведення: кліренс — близько 30 мл/хв/кг, T1/2 — приблизно 24 години, виводиться через нирки і кишечник у вигляді метаболітів.
Дроспіренон
Всасывання: швидко і повністю абсорбується з ЖКТ, біодоступність — 76–85%. Максимальна концентрація (Cmax) — через 1 годину, становить близько 22 нг/мл.
Розподіл: зв’язується з альбуміном, має довгий T1/2 — 35–39 годин. Концентрація в крові підвищується при щоденному застосуванні і досягає стабільних значень через 10 днів.
Метаболізм: переважно у печінці без участі цитохрому P450, утворює основні метаболіти — кислу форму дроспіренону та 4,5-дигідро-дроспіренон-3-сульфат.
Виведення: кліренс — 1,2–1,5 мл/хв/кг, T1/2 — близько 40 годин, виводиться переважно нирками і через кишечник у вигляді метаболітів.
Показання
- Замісна гормональна терапія при клімактеричних розладах у постменопаузі.
- Профілактика постменопаузного остеопорозу.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
ЗГТ протипоказана під час вагітності та годування груддю. При виявленні вагітності під час лікування препарат слід негайно припинити. Легке кількість гормонів може виділятися з материнським молоком.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату
- Нечітке вагінальне кровотечення
- Підтверджений або підозрюваний рак молочної залози або його анамнез
- Гормонозалежні передракові або злоякісні захворювання
- Патології печінки (зокрема, злоякісні або доброякісні пухлини)
- Тяжкі захворювання нирок або гостра ниркова недостатність
- Тромбози, тромбоемболії (включно з інфарктом, інсультом)
- Великі ризики тромбозів
- Вагітність та лактація
- Дитячий і підлітковий вік до 18 років
- Вроджена непереносимість лактози, мальабсорбція глюкози-галактози
Особливі вказівки
Препарат слід застосовувати з обережністю при артеріальній гіпертензії, захворюваннях печінки, ендометріозі, міомі матки, цукровому діабеті, а також при курінні та інших факторах ризику тромбозів. Необхідно регулярно контролювати стан пацієнтки і при появі будь-яких симптомів — припинити застосування.
Побічні дії
Найчастіше при застосуванні препарату відзначаються:
- Болі в молочних залозах
- Кровотечі з полових шляхів
- Болі в шлунково-кишковому тракті
- Порушення настрою, емоційна лабільність
- Мігрені
Серйозні побічні ефекти включають тромбози, тромбоемболії, рак молочної залози. У рідких випадках можливі реакції гіперчутливості, змінення функції печінки, зміни у крові.
