Інструкція із застосування препарату Берголак

Загальна характеристика

Препарат Берголак є високоефективним лікарським засобом, який містить активну речовину каберголін. Цей препарат належить до групи агоністів допамінових рецепторів і широко використовується для лікування станів, пов’язаних з підвищеним рівнем пролактину в крові, а також для профілактики та припинення послеродової лактації. Завдяки своїм фармакологічним властивостям, Берголак сприяє зниженню секреції пролактину, відновленню гормонального балансу та покращенню репродуктивної функції у жінок і чоловіків.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Каберголін є агонистом допамінових D2-рецепторів, що належать до групи ерголінових похідних. Його основна функція — пригнічення секреції пролактину з гіпофізу. При цьому препарат стимулює допамінові D2-рецептори лактотропних клітин, що призводить до зменшення рівня пролактину в крові. Високі дози каберголіну мають центральний допамінергетичний ефект.

Зниження концентрації пролактину сприяє відновленню менструального циклу та фертильності у жінок, а також покращенню обміну естрогенів і зменшенню симптомів гіпоестрогенемії (затримка рідини, остеопороз) і гіперандрогенемії (акне, гирсутизм). У чоловіків препарат зменшує прояви гіперпролактинемії, такі як зниження лібідо, імпотенція, гінекомастія і лакторея. Берголак сприяє зменшенню розмірів пролактином і макроаденом гіпофізу, зменшує головний біль, порушення зору та функції нервових клітин, а також знижує рівень пролактину при пролактиномі і псевдопролактиномі.

Фармакокінетика препарату показує високу швидкість всмоктування та рівномірний розподіл у тканинах, тривалість напіврозпаду — близько 63-68 годин у здорових осіб. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5-4 години після прийому. Препарат активно метаболізується в печінці, а виводиться через нирки та кишечник, причому 2-3% — у незміненому вигляді.

Показання до застосування

• Профілактика послеродової лактації
• Припинення уже встановленої лактації після пологів
• Лікування порушень, пов’язаних із гіперпролактинемією:
  • Аменорея
  • Олігоменорея
  • Ановуляція
  • Галакторея
• Лікування пролактин-секретируючих аденом гіпофізу (мікро- і макропролактиноми)
• Ідіопатична гіперпролактинемія
• Синдром порожнього турецького сідла у поєднанні з гіперпролактинемією

Застосування при вагітності та годуванні груддю

З огляду на відсутність контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування каберголіну у вагітних, препарат призначають лише у разі крайньої необхідності, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Важливо уникати зачаття протягом місяця після припинення терапії через тривалий період напіврозпаду. Враховуючи, що каберголін пригнічує лактацію, його не рекомендується застосовувати у матерів, які планують годувати груддю. При вагітності, що настала під час лікування, слід розглянути доцільність його відміни, враховуючи потенційний ризик для плода.

Протипоказання

• Вік до 16 років (без встановленої безпеки та ефективності у цієї вікової групи)
• Вроджені форми непереносимості галактози, дефіцит лактази або порушення всмоктування глюкози-галактози
• Підвищена чутливість до каберголіну або компонентів препарату, а також до алкалоїдів споринії

З обережністю призначають препарат при таких станах:

• Артеріальна гіпертензія, що виникла під час вагітності або після неї
• Тяжкі захворювання серцево-судинної системи, синдром Рейно
• Пептична виразка, кровотечі із шлунково-кишкового тракту
• Тяжка печінкова недостатність
• Психотичні та когнітивні порушення
• Фіброзні зміни серця (вальвулопатія) або дихальної системи (плеврит, плевральний фіброз)
• Одночасний прийом препаратів із гіпотензивним ефектом

Побічні дії

Більшість побічних реакцій є транзиторними, злегка або помірно вираженими, зазвичай виникають у перші 2 тижні лікування і зникають самостійно або після припинення препарату.

З боку серцево-судинної системи:

• Підвищене серцебиття
• Прилипи крові до обличчя
• Спазми судин пальців
• Вальвулопатія
• Ортостатична гіпотензія (рідко)

З боку нервової системи:

• Головокруження, головний біль
• Підвищена втомлюваність, сонливість
• Депресія, мания, астенія
• Парестезії, обмороки

З боку шлунково-кишкового тракту:

• Тошнота, блювота
• Біль у епігастрії та животі
• Запори, гастрит, диспепсія
• Порушення функції печінки

Інші реакції:

• Кожна реакція підвищеної чутливості, шкірна висип
• Мастодинія, носові кровотечі
• Транзиторна гемианопсія, судоми нижніх кінцівок
• Алопеція, підвищена активність КФК у крові
• Отеки, плевральний фіброз, порушення дихання

Взаємодія з іншими препаратами

• Не рекомендується одночасне застосування з алкалоїдами споринії та їх похідними
• При спільному застосуванні з антагоністами допамінових рецепторів (фенотиазини, бутирофенон, метоклопрамід) можливо послаблення ефекту каберголіну
• З обережністю застосовувати з макролидами через можливе підвищення концентрації в крові (інгібування системи цитохрому Р450)

Спосіб застосування, тривалість курсу та дозування

Препарат приймається внутрішньо під час їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Профілактика послеродової лактації:

• Одноразова доза — 1 мг (2 таблетки) у перший день після пологів

При припиненні лактації:

• по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу через 12 годин протягом 2 днів (загальна доза — 1 мг)
• Максимальна однократна доза — 0,25 мг

Лікування порушень, пов’язаних із гіперпролактинемією:

• Початкова доза — 0,5 мг на тиждень, приймається один раз або в два прийоми (по 0,25 мг)
• Поступове збільшення дози — на 0,5 мг кожен місяць до досягнення терапевтичного ефекту
• Загальна терапевтична доза — 1 мг на тиждень, максимум — 4,5 мг
• Можливе розділення дози на кілька прийомів для підвищення переносимості

Передозування проявляється головним болем, нудотою, блювотою, зниженням артеріального тиску, судомами, астенією. Лікування — промивання шлунка, контроль АТ, застосування антагоністів допамінових рецепторів.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно провести повне обстеження функції гіпофізу
• Регулярний контроль рівня пролактину (щомісяця)
• Після завершення лікування можливий рецидив гіперпролактинемії, але у деяких випадках рівень пролактину залишається зниженим протягом кількох місяців
• У період лікування слід контролювати стан зору та можливі симптоми збільшення гіпофізу
• Жінкам рекомендується використовувати бар’єрні методи контрацепції до відновлення овуляції
• При вагітності, що настала під час терапії, слід розглянути питання про припинення препарату
• При довготривалому застосуванні необхідно враховувати ризик розвитку фіброзних ускладнень та серцевих порушень