Дифенин таблетки 0,117 мг 20 шт
| Производитель | Усолье СХФЗ |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Фенитоин |
Ціна: 301 грн
Інструкція з застосування препарату
Виробник
ТОВ «Усолье СХФЗ»
Склад
Діючі речовини: фенитоїн (дифенін) — 0,117 г, що відповідає суміші 5,5-фенилгидантоїну — 0,1 г та натрію гідрокарбонату — 0,017 г (співвідношення 85:15).
Вспомогані речовини: натрію гідрокарбонат — 0,0320 г, картопляний крохмаль — 0,0495 г, кальцію стеарат — 0,0007 г, тальк — 0,0008 г.
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: протиепілептичний засіб.
Код АТХ: N03AB02.
Механізм дії: фенитоїн — протиепілептичний препарат із групи похідних гідантоїну. Його механізм противосудорожної дії до кінця не з’ясований, але вважається, що він знижує збудливість нейронів епілептичного вогнища та впливає на нейромедіатори. Фенитоїн впливає на активний та пасивний транспорт іонів натрію та кальцію через клітинні мембрани нервових клітин, знижуючи рівень натрію в нейроні, блокуючи Na+/K+-АТФазу мозку, що сприяє активному транспорту натрію з клітини, запобігаючи генерації та поширенню високочастотних розрядів.
Також препарат змінює кальцій-фосфоліпідне взаємодія у мембранах клітин та зменшує активний внутрішньоклітинний транспорт кальцію, пригнічує вивільнення нейромедіаторних амінокислот (глутамату, аспартату), що забезпечує протисудомний ефект. Фенитоїн має здатність пригнічувати глутаматні рецептори та знижує активність центрів стовбура мозку, що відповідають за тоничну фазу тоніко-клонічних судом.
Фармакокінетика: препарат проходить через печінку із ефектом «першого проходження», біодоступність — менше 50%. Проникає в спинномозкову рідину, слину, сперму, шлунковий і кишковий соки, жовч, грудне молоко, через плаценту. В більшості (до 90% і більше) зв’язується з білками плазми. Максимальна концентрація у крові досягається через 1,5–3 години. Терапевтична концентрація — 10-20 мкг/мл. Стабільний рівень зазвичай досягається на 7-10 день при добовій дозі 300 мг. Метаболізується у печінці до неактивних метаболітів, період напіввиведення — 22 години (може варіювати від 7 до 42 годин). Виводиться нирками — 35-60%, жовчю — 40-65%. Вивід прискорюється при щелочній реакції сечі.
Показання
- Генералізовані великі судомні припадки (grand mal), що супроводжуються втратою свідомості, произвольним сечовипусканням, тоничними судомами, що переходять у клоничні;
- Складні парціальні припадки;
- Профілактика та лікування судом, що виникають у період або після нейрохірургічних втручань та важких травм головного мозку.
Препарат неефективний для профілактики та лікування фебрильних судом, абсансів та міоклонічних нападів.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказання: вагітність. Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності через потенційний ризик для розвитку плода, включаючи вроджені пороки та порушення розумового розвитку. Вагітні жінки повинні використовувати контрацепцію, якщо приймають препарат.
Фенитоїн проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування під час годування груддю — питання вирішується індивідуально, із врахуванням потенційного ризику для дитини.
Протипоказання
- Гіперчутливість до компонентів препарату та похідних гідантоїну;
- Декомпенсована серцева недостатність;
- Атріовентрикулярна блокада;
- Синдром слабкості синусового вузла;
- Легенева недостатність;
- Виражена гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт.ст.);
- Брадикардія (менше 50 уд/хв);
- Синоатриальна блокада;
- Мерцальна аритмія, тріпотіння передсердь;
- Перші три місяці після інфаркту міокарда та при зниженій фракції викиду лівого шлуночка (більш ніж 35%);
- Дитячий вік до 3-х років.
З обережністю рекомендується застосовувати при:
- Алкоголізмі, цукровому діабеті, системній червоній вовчанці;
- Порушеннях функції печінки та нирок;
- Гіпертермії, у похилому віці;
- Гіперчутливості, у разі схильності до кровотеч або кровотечних синдромів;
- При системних захворюваннях, що супроводжуються імунодефіцитом.
Побічні дії
Можливі різноманітні небажані реакції, що залежать від дози та тривалості застосування:
З боку імунної системи
- Узелковий периартеріит, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, синдром гіперчутливості, у р rare випадках — смертельні реакції.
- Можливий розвиток системної червоної вовчанки, зміни рівня імуноглобулінів.
З боку центральної нервової системи
- Ністагм, атаксія, порушення мови, координації рухів, парестезії, сонливість, головний біль, запаморочення, дратівливість.
- Дисплексії, дискінезії (хорея, дистонія, тремор), агресивність, зниження розумової працездатності, енцефалопатія, утома, парез, судоми.
- Периферична нейропатія.
З боку шкіри
- Серйозні реакції — синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, алергічні висипання, гірсутизм, гіпертрихоз, DRESS-синдром.
З інших органів та систем
- Порушення з боку печінки — токсичний гепатит, порушення функцій печінки.
- З боку кровоносної системи — лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.
- Порушення зору — диплопія.
- З боку дихальної системи — пневмонія.
- З боку шлунково-кишкового тракту — нудота, блювання, запори, гіперплазія ясен.
- Порушення з боку жовчовивідної системи — гепатит.
- З боку нирок — інтерстиціальний нефрит.
- Загальні — слабкість, утома.
- З боку скелетно-м'язової системи — остеомаляція, остеопороз, переломи, зниження мінеральної щільності кісток.
Взаємодія з іншими препаратами
Зменшують рівень фенитоина: фолієва кислота, резерпін, рифампіцин, сукральфат, теофілін, вібрагін, зверобій.
Збільшують токсичність або рівень у крові: аміодарон, противогрибкові (азоли), хлорамфенікол, хлордіазепоксид, діазепам, сульфаніламіди, дилтіазем, сертралин, вітаміни D, лікарські засоби з антикоагулянтною дією.
Можливе зниження рівня фенитоина при застосуванні з фенобарбіталом, карбамазепіном, валпроєвою кислотою, деякими антацидами, зверобоєм. Взаємодії із важливими лікарськими засобами вимагають контролю рівнів у крові та корекції дози.
Як приймати, курс лікування та дозування
Дозування та тривалість курсу визначаються лікарем залежно від характеру епілепсії та індивідуальних особливостей пацієнта. Зазвичай починають з низьких доз, поступово підвищуючи їх до досягнення терапевтичної концентрації у крові (10-20 мкг/мл). Добова доза становить 300 мг, розподілена на 2-3 прийоми. Тривалість лікування — довічна або з періодичним контролем лікаря. Точне дозування та режим визначає лікар, враховуючи можливі побічні реакції та результати контролю рівнів фенитоина у крові.
Передозування
Проявляється підвищенням токсичних ефектів, таких як порушення з боку ЦНС (сонливість, атаксія, порушення мови), гіпотензія, порушення серцевого ритму. У разі підозри на передозування необхідно провести симптоматичне лікування, контролювати життєво важливі функції та звернутися до медичного закладу.
Особливі вказівки
- Під час тривалого застосування необхідно регулярно контролювати рівень фенитоина у крові, функцію печінки, стан кісткової тканини.
- Застосування препарату у вагітних протипоказане; у разі необхідності — консультація лікаря для зважування ризиків і користі.
- При появі побічних реакцій або змінах стану потрібно негайно звернутися до лікаря.
Форма випуску
Таблетки для перорального застосування.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
Не менше 3 років від дати виготовлення, зазначеної на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
