Інструкція із застосування

Дротаверин застосовується для лікування спазмів гладкої мускулатури різних органів та систем організму. Перед початком застосування рекомендується ознайомитись з рекомендованою дозуванням, можливими побічними реакціями та протипоказаннями, а також дотримуватись інструкцій лікаря або фармацевта.

Виробник

Препарат виробляється компанією "Озон Фарм".

Склад

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: спазмолітичні засоби.

Код АТХ: A03AD02

Дротаверин — похідне ізохіноліну, що має сильніший та триваліший спазмолітичний ефект у порівнянні з папаверином. Механізм дії полягає у інгібуванні ферменту фосфодіестерази (ФДЕ), що підвищує рівень цАМФ у клітинах гладкої мускулатури. Це сприяє релаксації м'язів шляхом зниження цитозольної концентрації іонів кальцію та зменшення їх впливу на скорочення м'язових волокон.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів, судинах та інших системах. Відзначається його селективність щодо ФДЕ-4, що робить його корисним у лікуванні гіперкинетичних дискінезій та станів із спастичністю.

Завдяки вазодилататорній дії препарат покращує кровопостачання тканин, що сприяє зменшенню болю та зняттю спазмів.

Фармакокінетика

Абсорбція

Після перорального застосування дротаверин швидко та повністю всмоктується. Біодоступність становить 100%, з системним кровотоком потрапляє близько 65% прийнятої дози. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 45-60 хвилин.

Розподіл

Дротаверин має високу зв'язуваність з білками плазми (95-97%), переважно з альбуміном. Рівномірно розподіляється по тканинах, проникає у гладком'язові клітини, але не проходить гематоенцефалічний бар'єр. Можливий незначний проник у тканини плоду.

Метаболізм

Практично повністю метаболізується у печінці шляхом О-дезетилювання. Основним метаболітом є 4'-дезотилдротаверин. Метаболіти швидко кон'югуються з глюкуроновою кислотою.

Виведення

Період напіввиведення становить 8-10 годин. Виводиться переважно через нирки у вигляді метаболітів та частково через жовч у кишечник. Не виявляється у незміненому вигляді у сечі.

Показання до застосування

• Спазми гладкої мускулатури при захворюваннях жовчовивідних шляхів: холецистолітаз, холангиолітаз, холецистит, перихолецистит, холангит, запалення сосочка дванадцятипалої кишки;
• Спазми гладкої мускулатури при захворюваннях сечовивідних шляхів: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, спазм сечового міхура;
• В якості допоміжної терапії при спазмах шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазм кардії та привратника, ентерит, коліт, синдром подразненого кишечника з метеоризмом;
• Головні болі напруги;
• Дисменорея (болі під час менструацій).

Застосування під час вагітності та годування груддю

За даними досліджень на тваринах та ретроспективних клінічних даних, дротаверин не має тератогенного або ембріотоксичного впливу. Однак застосування препарату під час вагітності можливе лише після ретельної оцінки співвідношення потенційної користі для матері та можливого ризику для плода. Не рекомендується застосовувати під час годування груддю.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до дротаверину або допоміжних компонентів;
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність;
• Тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду);
• Період грудного годування;
• Дитячий вік до 6 років;
• Спадкова непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози/галактози або дефіцит лактази.

З обережністю призначають при артеріальній гіпотензії, вагітності та при одночасному застосуванні з леводопою.

Побічні дії

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння;
• З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску;
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор;
• Алергічні реакції: набряк Квінке, кропив'янка, висип, свербіж.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з леводопою можливе послаблення її антипаркінсонічної дії, що сприяє підвищенню ригідності та тремору. Спазмолітична дія посилюється при сумісному застосуванні з м-холіноблокаторами. Знижує спазмогенні ефекти морфіну та посилює дію фенобарбіталу. При застосуванні з трициклічними антидепресантами, хінідином або прокаїнамідом може підвищуватися ризик зниження артеріального тиску. Оскільки дротаверин сильно зв'язується з білками плазми (більш ніж 80%), можливе конкуренційне витіснення з білкового комплексу, що потенційно може збільшити концентрацію активних форм препаратів у крові.

Спосіб застосування, дозування та тривалість лікування

Внутрішньо. Дорослим рекомендована доза становить 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза — 80 мг, максимальна добова — 240 мг. Дітям віком від 6 до 12 років призначають не більше 80 мг на добу, розділених на 2 прийоми. Дітям старше 12 років — не більше 160 мг на добу, розділених на 2-4 прийоми. Тривалість лікування без консультації лікаря — 1-2 дні.

Передозування

Може виникнути аритмія, порушення провідності, зупинка серця, що може призвести до летального результату. Лікування — промивання шлунка та симптоматична терапія відповідно до стану пацієнта.

Опис

Круглі плоскоцилиндричні таблетки від світло-жовтого з зеленуватим відтінком до жовтого з зеленуватим відтінком кольору з рискою з однієї сторони і фаскою. Таблетки мають фаску, зручні для ковтання, мають характерний запах.

Особливі вказівки

З обережністю застосовують при артеріальній гіпотензії. Не рекомендується застосовувати при непереносимості лактози, синдромі мальабсорбції глюкози або галактози. Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами: у терапевтичних дозах препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами. При появі запаморочення або інших побічних реакцій слід утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності.

Форма випуску

Таблетки по 40 мг та 80 мг у контурних ячейкових упаковках по 10, 14, 25, 30, 50 штук або у банках з полімерних матеріалів по 10, 20, 30, 40, 50 або 100 штук. Упаковка супроводжується інструкцією із застосування.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

24 місяці від дати виготовлення. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.