Опис препарату Дюфастон® (Дидрогестерон)

Дюфастон® — це лікарський препарат, що містить активну речовину дидрогестерон, який є прогестагеном, активним при пероральному прийомі. Він застосовується для корекції дефіциту прогестерону у різних гінекологічних станах та для підтримки вагітності за допомогою терапії, що базується на гормональній корекції.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Діяльна речовина	10,0 мг дидрогестерону
Вспомогальні речовини	Лактози моногідрат — 111,1 мг; Гіпромеллоза — 2,8 мг; Кукурудзяний крохмаль — 14 мг; Колоїдний діоксид кремнію — 1,4 мг; Магнію стеарат — 0,7 мг
Оболонка таблетки	Опадрай білий Y-1-7000 (гіпрромеллоза, поліетиленгліколь 400, титан диоксид (Е171)) — 4 мг

Фармакологічна дія

Дюфастон® є прогестагеном, що забезпечує наступання секреторної фази в ендометрії, зменшуючи ризик гіперплазії та канцерогенезу, індукованого естрогенами. Не має естрогенної, андрогенної, анаболічної або глюкокортикоїдної активності.

Препарат не є контрацептивом і не пригнічує овуляцію при терапії. Завдяки своїй фармакокінетиці, дидрогестерон швидко всмоктується, метаболізується до активного метаболіту — ДГД, і виводиться переважно через нирки.

Фармакокінетика

• Всмоктування: швидке, час досягнення Cmax — 0.5-2.5 годин, біодоступність — 28%.
• Розподіл: Vd — близько 1400 л; понад 90% зв’язується з білками плазми.
• Метаболізм: швидко метаболізується до ДГД, який досягає Cmax через 1.5 годин. T1/2 дидрогестерону — 5-7 годин, ДГД — 14-17 годин.
• Виведення: близько 63% дози виводиться через нирки протягом 72 годин, переважно у вигляді глюкуронідних кон’югатів.

Показання до застосування

• ендометриоз
• беспліддя, обумовлене недостатністю лютеїнової фази
• загрожуючий викидень
• привичний викидень
• предменструальний синдром
• дисменорея
• нерегулярні менструації
• вторинна аменорея
• дисфункціональні маткові кровотечі
• підтримка лютеїнової фази при застосуванні допоміжних репродуктивних технологій

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату
• прогестагензалежні пухлини (наприклад, менінгіома)
• неясні маткові кровотечі
• захворювання печінки у гострій або хронічній формі
• злоякісні новоутворення печінки
• непереносимість галактози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози
• період грудного вигодовування
• порфірія
• вікові до 18 років
• самовільний аборт або невдалий викид при підтримці лютеїнової фази в рамках ВРТ

Побічні дії

У клінічних дослідженнях найбільш частими побічними ефектами були:

• головний біль, мігрень
• нудота, порушення менструального циклу
• болючість або підвищена чутливість молочних залоз

Можливі рідкісні ефекти:

• зміни кровотворення: гемолітична анемія
• психічні розлади: депресія
• реакції гіперчутливості
• з боку нервової системи: запаморочення, сонливість
• з боку ЖКТ: блювота, запор
• з боку печінки: порушення функції, жовтяниця
• дерматологічні реакції: крапивниця, набряк Квинке
• з боку статевих органів: порушення циклу, болючість молочних залоз
• рідко — збільшення розмірів прогестагензалежних пухлин

Взаємодія з іншими препаратами

Метаболізм дидрогестерону зумовлюється ферментами цитохрому Р450, переважно CYP3A4. Індуктори цих ферментів (противосудорожні, антибактеріальні, рослинні препарати, зокрема зверобій) прискорюють метаболізм і зменшують ефективність препарату. Інгібітори ферментів (ритонавір, нелфінавіру) можуть уповільнювати метаболізм, що потенційно підвищує ризик побічних ефектів.

Дозування і режим застосування

Прийом внутрішньо. Таблетки рекомендується запивати водою. Не рекомендується ділити таблетки, оскільки це може змінити дозування. Тривалість і дози лікування залежать від показань і стану пацієнтки.

Основні режими застосування

• Ендометриоз: по 10 мг 2-3 рази на добу з 5-го по 25-й день циклу або безперервно.
• Беспліддя, обумовлене недостатністю лютеїнової фази: по 10 мг щоденно з 14-го по 25-й день циклу, курс — не менше 6 місяців.
• Загрожуючий викидень: одноразово 40 мг, потім по 10 мг кожні 8 годин до зникнення симптомів.
• Привичний викидень: по 10 мг двічі на добу до 20-ї тижня вагітності, з подальшим поступовим зменшенням дози.
• Предменструальний синдром: по 10 мг двічі на добу з 11-го по 25-й день циклу.
• Дисменорея: по 10 мг двічі на добу з 5-го по 25-й день циклу.
• Нерегулярні менструації: по 10 мг двічі на добу з 11-го по 25-й день циклу.
• Вторинна аменорея: естроген у поєднанні з 10 мг дидрогестерону з 1-го по 25-й день циклу.
• Маткові кровотечі: для зупинки — по 10 мг двічі на добу 5-7 днів; для профілактики — аналогічно, але з 11-го по 25-й день циклу.
• ЗГТ (замісна гормональна терапія): у безперервному режимі — по 10 мг щоденно протягом 14 днів; циклічно — по 10 мг у останні 12-14 днів застосування естрогенів.

Особливості застосування

При пропуску таблетки її потрібно прийняти якомога раніше, не пізніше ніж через 12 годин. У разі пропуску більш ніж на 12 годин, наступну таблетку слід прийняти у звичайний час, а пропущену — пропустити. Терапія повинна проводитися під контролем лікаря, з урахуванням клінічного стану та індивідуальної реакції.

Умови зберігання, термін придатності

• Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
• Термін придатності — 3 роки від дати виготовлення.